Topotecan: produsen, instruksi manual, harga, ulasan, analog

click fraud protection

Topotecan mengacu pada agen antitumor asal tumbuhan dan memiliki nama latin - Topotecanum, termasuk dalam genus Topotecani.

Obat ini digunakan dalam pengobatan neoplasma ganas pada sistem broncho-pulmonal dan ovarium. Topotecan diresepkan untuk myeloid leukemia, dengan sindrom myelodysplastic dan tidak diketahui. Obat ini memiliki efek antitumor, imunosupresif dan sitosida.

Komposisi, bentuk dan kemasan

Topotecan adalah liofilisasi yang digunakan untuk persiapan infus.

Zatnya adalah massa berpori dengan semburat kuning. Diproduksi dalam botol zat murni 4 mg. Topotecan hydrochloride dalam vial mengandung 4,35 mg. Eksipien

adalah:

• manitol 48 mg;Asam tartrat
• 20 mg;
• Na hidroksida sampai pH 2.8-3.2.Botol

terbuat dari kaca, transparan dalam warna, volume 8 ml, dikemas dalam kemasan kardus.

Ada bubuk 2,5 mg dalam botol. Topotecan-Aktavis tersedia dalam botol 5 ml dengan bahan 1 mg dalam kemasan kardus.

Manufacturer

Memegang lisensi untuk produksi Topotekan Aktavis Group dari Islandia, dan memproduksi obat di Rumania, perusahaan Sindan-Pharma.

Indikasi untuk penggunaan

Topotecan diindikasikan untuk kanker paru-paru pada sel kecil dan bentuk sel non-kecil, kanker ovarium. Hal ini ditunjukkan dalam bentuk metastasis kanker ovarium, jika terapi lini pertama tidak membawa hasil yang diharapkan.

Lihat topotecan untuk diagnosis: sindrom myelodysplastic atau leukemia myelomonocytic kronis. Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi penunjukan Topotecan, perlu dicatat: hipersensitivitas

• terhadap obat;
• periode melahirkan dan menyusui;
• merusak fungsi ginjal dalam bentuk parah( Cl kreatinin kurang dari 20 mL / menit);
• anemia( kadar hemoglobin kurang dari 90 g / l);
• menyatakan myelosupresi, sebelum memulai pengobatan pertama, ketika tingkat dasar granulosit neutrofil adalah <1,5 • 109 / L dan / atau jumlah trombosit ≤ 100 • 109 / L.

Ada beberapa keterbatasan penggunaan cacar air Topotecan:

• dan infeksi lainnya;Radiasi
• atau terapi sitotoksik sebelum pemberian;Anak-anak
• , karena efek obat pada tubuh anak belum sepenuhnya dipahami.

Jika seorang wanita hamil, obatnya tidak diresepkan( ini mempengaruhi janin), dan saat menyusui, hentikan menyusui. Saat mengonsumsi obat tersebut, pasangan usia subur dianjurkan untuk menggunakan alat perlindungan yang dapat diandalkan dari kehamilan yang tidak diinginkan. Topotecan termasuk agen antineoplastik.

Inti aktivitas antitumor topotecan adalah penghambatan enzim, yang mengambil bagian langsung dalam replikasi DNA.

Topotecan menghambat topoisomerase-I dan menghasilkan induksi pemecahan untai DNA tunggal yang terkait protein.

Dengan suntikan injeksi topotecan dalam infus intravena 30 menit dengan dosis 0,5-1,5 mg / m2 selama 5 hari, obat tersebut memiliki clearance tinggi( 64 l / jam), yaitu sekitar 2/3 dari aliran darah hati.

Pembersihan lengkap dari zat yang bersamaan setelah 5 hari pemberian topotecan IV adalah 71-76% dosis yang diberikan. Sekitar 51% obat diekskresikan dalam urin. Eliminasi dengan tinja total topotecan adalah 18%.

Dengan diperkenalkannya obat ini selama 5 hari, tidak ada perubahan parameter farmakokinetik. Pengikatan protein topotecan ke plasma rendah( 35%), dan distribusi antara sel darah dan plasma seragam. Kurang dari 10% topotecan dimetabolisme.

Pada pasien dengan insufisiensi hati, pembersihan plasma obat menurun sekitar 67% dibandingkan dengan kelompok kontrol.

Dalam studi populasi, tidak ada ketergantungan yang signifikan terhadap clearance topotecan pada umur, berat badan, dan asites.

Farmakokinetik topotecan telah dipelajari pada anak-anak yang mendapat infus topotecan 24 jam terus menerus dengan dosis area permukaan tubuh 2-7.5 mg / m2 atau infus kontinu 72 jam dengan dosis 0,75-1,95 mg / m2 / hari. Dalam kedua kasus tersebut, clearance serupa dengan pada orang dewasa dengan rejimen pemberian dosis yang sama.

Pembersihan plasma dan volume distribusi sedikit lebih tinggi pada pria daripada pada wanita, namun perbedaan ini terutama disebabkan oleh luas permukaan tubuh.

Pemberian topotecan secara simultan dengan granisetron, ondansetron, morfin atau GCS tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap farmakokinetik topotecan.

Instruksi untuk penggunaan Topotecan: dosis

Jumlah obat dan dosisnya secara langsung tergantung pada penyakit.

• Untuk kanker ovarium, infus sel paru non-sel kecil - infus IV selama 30 menit dengan dosis 1,5 mg / m2 per hari selama 5 hari berturut-turut. Ulangi prosedur setelah 21 hari untuk mencapai parameter yang diinginkan.
• Kanker paru-paru sel kecil dihitung 1,5-2 mg / m2 per hari infus IV selama 30 menit selama 5 hari berturut-turut;berulang kali dengan interval yang sama. Durasi terapi melibatkan setidaknya 4 kursus.
• Sindrom myelodysplastic dan leukemia myelomonocytic leukemia diobati dengan teknik lain. Perhitungan 2 mg / m2 / hari sebagai infus 24 jam selama 5 hari berturut-turut setiap 3-4 minggu sampai pengampunan tercapai. Kemudian ulangi sekali sebulan.
• Dalam kasus gangguan fungsi ginjal ( Cl kreatinin 20-39 mL / menit), dosis yang dianjurkan adalah 0,75 mg / m2.
• Dalam kasus kanker serviks, dimulai dengan - 0,75 mg / m2 infus 30 menit infus setiap hari sekali pada 1;2 dan 3 hari. Kursus diulang setelah 3 minggu sambil menyimpan parameter, dan jumlah pengulangan dapat mencapai 6 jika kemajuan dipertahankan.

Persiapan dilarutkan dan diencerkan segera sebelum digunakan. Untuk melarutkan 4 mg topotecan ke dalam botol, tambahkan 4 ml air steril untuk injeksi. Larutan seperti ini akan mengandung topotecan dalam konsentrasi 1 mg / ml.

Pengenceran lebih lanjut dari larutan ini dilakukan dengan volume yang sesuai atau 0,9% larutan natrium klorida untuk infus intravena, atau 5% larutan dekstrosa untuk infus intravena untuk memperoleh p-ra dengan konsentrasi topotecan 25-50 yang dibutuhkan.mcg / ml

Efek samping

1. Sistem kardiovaskular dan darah:
   • anemia berat dan sedang( kadar hemoglobin tidak lebih dari 100 g / l - 95%, sampai 80 g / l - 40%);
   • febrile neutropenia( kurang dari 1,5 · 109 / L - 98%, sampai 0,5 · 109 / L - 81%);
   • leukopenia( sampai 3,0 · 109 / L - 98%, kurang dari 1,0 · 109 / L - 32%);Trombositopenia
   • ( kurang dari 75 · 109 / L - 63%, sampai 25 · 109 / L - 26%);
   • perdarahan, perdarahan, incl.tersembunyi
2. Pada bagian sistem pencernaan: mual, muntah, diare, konstipasi, sakit perut, stomatitis, anoreksia, obstruksi usus.
3. Dari sistem saraf dan organ sensorik: sakit kepala ( 21%), paresthesia( 9%), kelelahan, asthenia.
4. Reaksi alergi: Reaksi anafilaktoid ( perubahan warna pada kulit, ruam, gatal-gatal, dll.), Gangguan pernapasan, angioedema, dermatitis.

Ada juga kemungkinan manifestasi: total alopecia

• ( 42%);
• dyspnea( 20%);Sepsis
• ( 0,7% - mematikan);Demam
• ;
• bengkak;
• pengembangan infeksi;Hiperbilirubinemia
• ;Arthralgia
• ;
• memar dan kemerahan di tempat suntikan. Overdosis

Bila dosisnya terlampaui, mungkin ada depresi sumsum tulang berat, stomatitis, demam, myelosupresi, perdarahan.

Untuk pengangkatan dari kondisi ini, rawat inap, pemantauan fungsi vital, diperlukan terapi simtomatik.

Jika perlu - transfusi komponen darah, penunjukan antibiotik dengan spektrum aksi yang luas. Penangkal yang spesifik tidak diketahui.

Instruksi khusus

Penggunaan obat ini direkomendasikan di bawah pengawasan dokter yang berpengalaman dalam kemoterapi. Petugas medis harus memberikan tindakan dan fasilitas yang memadai untuk diagnosis dan penanganan kemungkinan komplikasi.

Sebelum dan selama pengobatan, perlu untuk menentukan kadar hemoglobin atau hematokrit, jumlah leukosit dan platelet.

Perkembangan neutropenia menyebabkan kebutuhan akan pemantauan yang cermat untuk mendiagnosa gejala infeksi dengan tepat waktu. Saat trombositopenia terjadi, sangat hati-hati dianjurkan saat melakukan prosedur invasif, pemeriksaan rutin terhadap situs iv / injeksi, kulit dan selaput lendir( untuk mendeteksi tanda-tanda pendarahan), pengendalian darah dalam urin, muntah, kotoran.

Untuk pasien seperti itu, ada risiko cedera saat bercukur, manikur, pembersihan gigi. Dengan kadar platelet yang rendah dalam darah sebaiknya menggunakan benang gigi dan tusuk gigi dengan hati-hati;menghindari jatuh dan luka-luka lain, serta minum alkohol dan asam asetilsalisilat, meningkatkan risiko perdarahan gastrointestinal.

Dalam kasus manifestasi hematotoxicity, pengobatan selanjutnya mungkin terjadi jika kadar hemoglobin mencapai 90 g / L, jumlah neutrofil tidak kurang dari 1,0 · 109 L / dan jumlah trombosit lebih dari 100 · 109 / L.

Langkah-langkah kontrasepsi yang memadai harus digunakan selama perawatan. Jika terjadi kontak dengan kulit atau selaput lendir, selaput lendir harus dicuci bersih dengan air dan kulit dengan air dan sabun. Pembubaran, pengenceran dan pemberian obat dilakukan oleh petugas medis yang terlatih dengan memperhatikan tindakan perlindungan( sarung tangan, masker, pakaian, dll.).

Interaksi Obat

Saat mengambil obat sitotoksik dalam kombinasi atau tambahan, efek myelosuppressive dapat ditingkatkan. Dalam kasus tersebut, Anda tidak dapat melakukannya tanpa mengurangi dosis obat. Obat mielotoxic lainnya, terapi radiasi bisa mempotensiasi neutropenia.

Immunosuppressants meningkatkan kemungkinan infeksi. Melemahkan keefektifan imunisasi dengan vaksin yang tidak aktif;Saat menggunakan vaksin yang mengandung virus hidup, meningkatkan replikasi virus dan efek samping vaksinasi.

Harga topotecan di Moskow

Topotecan dapat dibeli di Moskow untuk rubel atau euro, tergantung di mana memesan obat tersebut.

Analog persiapan

Bahan aktif utama Topotecan sesuai dengan Gikamtin. Analisi lainnya adalah: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Sinonim untuk obat-obatan

Sinonim untuk topotecan adalah Hycamtin, Potactasol.

Ulasan

Emma:

Pengobatan dengan topotecan terbukti sulit dilakukan. Hemoglobin saya sangat menurun dan saya mengalami anemia borderline. Sebulan penuh adalah istirahat minum obat. Dokter saya mengatakan bahwa perlakuan terhadap Topotekan itu kejam dan dia tidak benar-benar membantu saya. Tumor saya tumbuh sedikit dan dokter mengubah obat itu ke obat lain. Saya senang, karena Topotecan sangat sangat kelelahan, saya selalu merasa lelah. Meski dokter menjelaskan kelelahan saya dengan anemia. Saya tidak tahu apakah ini adalah efek samping dari obat tersebut, cukup istirahat, sebanyak mungkin saat meminumnya dan nonton mimisan.

Sheila:

Dokter saya mengatakan bahwa Anda dapat beradaptasi dengan Topotecan, karena pengaruhnya sangat bagus. Saya mengalami infus pertama kemarin dan sampai sekarang saya belum merasakan adanya reaksi negatif. Saya tahu ini bisa terjadi dalam beberapa hari. Tes darah saya relatif normal dan saya sedikit lelah keesokan harinya. Saya tidak kehilangan rambut saya dan mereka terus tumbuh. Pada beberapa pasien lain, saya telah melihat sakit perut parah dan diare.

Kondisi pemberian dari apotek

Obat ini dikeluarkan dari apotek dengan resep dokter.

Kondisi penyimpanan dan tanggal kedaluwarsa

Simpan Topotecan di tempat yang gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.Anak-anak seharusnya tidak memiliki akses terhadap obat tersebut! Umur simpan - 36 bulan.