Imatinib adalah farmasi dalam perang melawan tumor pada pasien yang tidak dapat dioperasi. Ini diresepkan sebagai sitotoksik yang ditargetkan dalam kemoterapi.
Obat generasi baru dengan tindakan selektif melawan leukosit yang mengalami perubahan genetik.
Komposisi, bentuk dan kemasan
Sediaan memiliki zat aktif dengan nama preparasi yang sama. Jumlah bahan aktif dalam tablet dan kapsul bervariasi dari 50 mg sampai 400.
Imatinib dengan bahan aktif 50 mg mencakup bahan tambahan untuk memudahkan penyerapan dan pelarutan mesilat( salah satu bentuk imatinib):
- hidroksipropilselulosa yang tersubstitusi rendah( formulator) - 65,2 mg;
- polivinilpirolidon dengan berat molekul rendah dalam bentuk tidak larut( sorben usus) - 0,285 mg;Tepung natrium karboksimetil
- ( pengental) - 21 mg;
- pirogenik silikon dioksida dalam bentuk koloid( sorben usus) - 1,9 mg;
- garam magnesium dari asam stearat( eksipien) - 1,035 mg.
Untuk membentuk lapisan, tablet diimpregnasi dengan oksida besi berwarna kuning( 6,84 mg) dan merah( 0,36 mg)( opadrai merah dan kuning).Tablet
dengan 50 mg zat aktif berwarna coklat dengan semburat oranye. Kemasan karton mencakup 3 plat seluler masing-masing 10 tablet. Bentuk tabletnya bulat, dengan tonjolan di kedua sisinya dan diukir "50".Tablet
dengan zat aktif 100 dan 400 mg terukir di permukaan dengan indikasi jumlah zat aktif. Komposisi kuantitatif dan kualitatif zat pembantu memiliki perbedaan dengan tablet dengan 50 mg mesylate.
Polyvinylpyrrolidone dengan berat molekul rendah ditemukan dalam dua bentuk: crospovidone dan povidone K30.Sebagai sorben di dalam usus digunakan zat terlarut( analog biologis silikon dioksida) - natrium krosarmelat. Untuk kompresi lebih baik dari zat tablet, laktosa yang digunakan adalah dehidrasi.
Sebagai pengental, bedak disertakan. Sebagai pewarna dari kulit tablet, opadrai merah( E172), titanium dioksida, etanadiol polimer, hypromellose dan talc digunakan. Warna tablet dengan 100 dan 400 mg bahan aktif juga berwarna coklat, tapi dengan semburat merah muda. Tablet
dibedakan dengan ukiran, dikemas dalam lecet dari 10 buah atau sekaleng bahan polimer. Jumlah tablet dalam pot dengan 400 mg atau 100 mg bahan aktif bervariasi dari 10 sampai 180( total 12 varian kuantitatif).Kapsul Imatinib
mencakup 100 mg mesilat, silika koloid, crospovidone, magnesium stearat, laktosa dehidrasi. Dikemas kapsul gelatin di sepuluh besar di lecet. Jumlah lecet dalam karton - 3 buah.
Manufacturer
Packing, jumlah tablet di piring sarang lebah, jumlah piring dalam kemasan bisa bervariasi tergantung produsennya.
Sebagian besar yang lain di pasar farmasi Rusia adalah produsen dalam negeri( OO OO dan Biocad), Cina( Shijiazhuang Ilin Pharmaceutical Co., Ltd.), Republik Belarus( Perusahaan Restrukturisasi Academparm), perusahaan Israel TEVA.
Indikasi penggunaan
Imatinib digunakan dalam kasus berikut:
- metastasis, kambuh atau ketidakmampuan untuk melakukan operasi untuk dermatofibrosarcoma pada pasien usia lanjut dan lanjut usia;
- mastazatirovanii atau ketidakmungkinan melakukan operasi neoplasma ganas pada organ sistem pencernaan pada pasien usia lanjut dan lanjut usia;
- di hadapan kromosom Philadelphia dengan myelodic leukemia, yang terjadi untuk pertama kalinya pada pasien usia dewasa dan anak-anak;
- dengan efek yang tidak mencukupi pengobatan dengan interferon α leukemia myeloid kronis selama eksaserbasi atau stadium lanjut pada pasien masa kanak-kanak dan dewasa;
- leukemia limfoblastik pada fase akut pada pasien masa kanak-kanak dan dewasa dengan pengobatan kemoterapi( dengan kromosom Philadelphia yang ada);
- adalah agen monotherapeutik dalam pengobatan kambuhan atau bentuk refraktori leukemia limfoblastik akut pada pasien dewasa;
- untuk fenomena sitopenik dan kemungkinan degenerasi proses displastik menjadi leukemia akut pada pasien dewasa;
- untuk leukemia sel lemak, jika tidak ada mutasi yang terkait dengan penggantian asam aspartat dengan asam 2-amino-3-butanoat pada posisi 816( alternatif - tidak ada data mutasi) pada pasien dewasa;
- leukemia eosinofilik kronis pada pasien dewasa;Pengobatan tambahan
- setelah pengangkatan tumor stroma gastrointestinal.
Kontraindikasi
Imatinib tidak digunakan hanya jika hipersensitivitas terhadap salah satu zat( aktif atau suplemen) terdeteksi. Kerusakan hati setelah mengkonsumsi Imtinib bisa mengintensifkan, jadi dosis dalam hal ini berusaha untuk mendapatkan minimum.
Tidak ada kontraindikasi untuk bayi dan balita yang tersedia.
Mekanisme tindakan
Imatinib memiliki efek yang diucapkan pada neoplasma ganas. Protein enzim tiroid tirosin kinase, yang diproduksi oleh penyakit ini, dihambat oleh obat tersebut.
Perkembangan patologis enzim dimulai dengan bentuk kronis dari myeloid leukemia dalam mutasi kromosom ke-22, yang dalam kedokteran dikenal sebagai "kromosom Philadelphia".
Penghambatan protein tirosin kinase menghambat pertumbuhan trombosit dan sel punca. Imatinib mampu menghambat proses kematian sel pada tubuh apoptosis dan proliferasi sel ganas pada sistem pencernaan.
Ketersediaan hayati Imatinib tidak lebih rendah dari 98%.Setelah menelan, zat aktif Imatinib segera mulai diserap dan mencapai konsentrasi maksimal dalam darah setelah 3 jam. Disampaikan untuk menargetkan sel dalam keadaan terikat dengan protein plasma.
Waktu paruh zat aktif adalah 18 jam, namun zat antara metabolisme yang diproduksi di hati hancur dalam waktu 40 jam. Sekitar 2/3 metabolit diekskresikan oleh sistem pencernaan, 1/3 oleh ginjal.
Waktu paruh imatinib di hati terjadi dengan partisipasi enzim sistem Cytochrome P450( CYP3A4, CYP13A2, dll.).
Petunjuk penggunaan Imatinib
Imatinib digunakan sehari sekali dengan rute oral. Waktu penerimaan adalah sewenang-wenang. Saat mengkonsumsi obat ini Anda memerlukan cairan yang cukup - setidaknya 0,2 liter. Lebih baik menggabungkan obat dengan salah satu makanan sehari-hari.
Pasien usia dewasa pada tahap pemulihan mengkonsumsi Imatinib 400 mg per hari. Jika kekambuhan parameter hematologi atau kemajuan klinis terdeteksi, dosis harian meningkat sebesar 1,5 kali.
Pada tahap akut atau krisis leukemia, dianjurkan untuk mempertahankan dosis harian 600 mg. Dengan tidak adanya efek samping yang menonjol dan kemajuan penyakit, asupan obat dianjurkan untuk dibagi menjadi 400 mg dua kali sehari selama makan.
Untuk pasien anak-anak, dosisnya dipilih berdasarkan 2 peraturan:
- dosis harian maksimum untuk anak-anak tidak boleh melebihi dosis standar untuk orang dewasa( 400 mg);
- dosis yang tepat sebanding dengan luas permukaan tubuh anak( mg / m2).
Efek samping dari
- Mioalgia dapat dilihat dari sistem muskuloskeletal. Terkadang ada kejang otot dan kram.
- Pada bagian sistem pencernaan, kelainan disertai mual dan muntah, diare.
- Pada kulit beberapa pasien, area ruam dan hiperemik dapat dicatat.
- Ekstremitas terkadang bengkak.
Overdosis
Pengalaman dengan penggunaan obat antitumor sedikit.
Imatinib lebih dari 600 mg yang diberikan selama beberapa hari mengakibatkan akumulasi cairan di rongga perut, peningkatan kadar kreatinin, transaminase dan bilirubin dalam hati. Dengan penghapusan Imatinib, gejala hematologi dan klinis hilang.
Pemberian eksperimental dosis setara dengan 1600 mg per hari pada hewan menyebabkan kram otot. Kejang hilang setelah penarikan obat.
Petunjuk khusus
Untuk gangguan hati akut, obat harus dihentikan sementara. Selama perawatan, hati dipantau terus menerus.
Tidak ada data tentang ketidakmampuan menggunakan obat untuk gangguan ginjal.
Kemerosotan sedikit penglihatan yang menyertai penerimaan Imatinib, pusing, menimbulkan hambatan dalam mengendarai mobil.
Interaksi Obat
Berbagi Parasetamol meningkatkan keefektifan kedua obat tersebut, yang harus dipertimbangkan saat memilih dosis Imatinib. Cyclosporine dan Warfarin, penghambat lain dari satu bentuk enzim reduktase lebih efektif bila dikonsumsi bersamaan dengan Imatinib.
Erythromycin dan Clarithromycin meningkatkan kadar Imatinib dalam darah, sementara Dexamethasone dan Phenobarbital menurun.
Ulasan
Untuk efek samping, pasien merespons ke forum dengan porsi yang sama positif dan negatif, karena efek obat tidak sama pada organisme yang berbeda.
Harga di Russia
Imatinib dengan dosis 100 mg memiliki biaya awal 17500 rubel( 30 tablet).Persiapan dengan dosis yang lebih tinggi lebih mahal.
Biaya maksimum adalah kapsul Imatinib - 74.600 rubel.
Analog Imatinib
analog Imatinib yang Imagliv, Neopaks, obat Identik Genfatinib dll
Sinonim obat
adalah nama dagang di mana dikenal Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient dll
apotek
temper kondisi Apotek obat dirilis hanya pada resep.
Kondisi penyimpanan dan umur simpan
Imatinib dan analognya disimpan di lokasi yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Kondisi penyimpanan lebih diutamakan: tidak lebih dari 25 derajat, di tempat terlindungi dari sinar matahari langsung, dengan kelembaban rendah.
Imatinib tersedia untuk pemakaian selama 24 bulan.