Lomustine, שהוא נגזרת של nitrosourea, הוא חומר אבקת גבישי של צבע קרם בהיר.להיות יציב מבחינה תרמית, זה בקלות decomposes במהלך ההיתוך.
כמעט בלתי אפשרי להתמוסס במים, lomustine מומס לגמרי מוחלטת( לא שאין הטומאה) אתנול ו 10% פתרון, וגם dimethylformamide, sulfoxide דימתיל ו אצטון.
טופס שחרור, הרכב ואריזה
ההכנה זמינה בצורה של כמוסות ג 'לטין קשה של צבע כחול בהיר.דיור כמוסה
עשוי הרכב בלתי פעילים: ג'לטין, לקטוז, טיטניום דיאוקסיד, עמילן, stearate מגנזיום טלק.
ישנן שתי אפשרויות אריזה:
- כמה יצרנים לארוז כמוסות בשלפוחיות ואקום( 10 או עשרים חתיכות) של רדיד אלומיניום.שלפוחיות( שלוש עד עשר חתיכות) והוראות על השימוש בתרופה מוכנסים לאריזת קרטון.
- יצרנים אחרים מעדיפים לארוז כמוסות בבקבוקים מפלסטיק, עם עשרים חתיכות.כל בקבוק( יחד עם הוראות לשימוש) ממוקם בחבילה קרטון בודדים.
יצרן
- חברת התרופות הגרמנית Medak GmbH הינה הבעלים של תעודת הרישום לתרופה lomustine.במפעלים שלה, כל שלבי הייצור שלה הם הקימו.
- חברות התרופות של חברה גרמנית אחרת - Haupt Pharma Amareg GmbH - מנפיקות את לומסטין.
- בנוסף, חברת התרופות מולדובה Balkan Pharmaceuticals עוסקת בייצור lomustine.אינדיקציות
הראו תרופה lomustine לשימוש בנוכחות: מיאלומה נפוצה
- ( הפרעות של דם);
- פלזמה;
- הפצת מלנומה בעור.
- גידולים במוח ראשוני או גרורתי( זה נקבע לאחר הקרנות וטיפול כירורגי);
- lymphoid tumors( למשל, lymphogranulomatosis - Hodgkin's המחלה) עבור הקו השני טיפול;
- גידולים ממאירים, הממוקמים באיברים של מערכת העיכול( המעי הגס, הלוע, הבטן);
- ממאירות של מערכת הנשימה( ברונכי, סרטן ריאות תאים קטנים).
Lomustine משמש הן לטיפול חד-חמצני והן בשילוב עם תרופות אחרות( במהלך טיפול משולב).
תוויות התרופה היא תווית לטיפול בנשים בהריון, אמהות מניקות חולות:
- עם רגישות יתר החומר הפעיל הרכיבים הבודדים של ההרכב הכימי שלה;
- עם cachexia סרטני חמור( שלב קיצוני של תת תזונה);
- הסובלים מפגיעה משמעותית בכבד ובתפקוד הכליות;
- עם myelosuppression המפורשת( ירידה חדה במספר טסיות ו לויקוציטים בדם נגרם בעיקר על ידי תפקודי כליות עניים).
טיפול מיוחד לרשום lomustine הנדרש ביחס לקשישים, לחולים עם היסטוריה של מידע מוקלט על הקרנות קודמות וטיפול עם תרופות ציטוטוקסיות, כמו גם לחולים הסובלים: אבעבועות רוח
- ( כולל הועבר לאחרונה; מסוכןגם קשר עם חולה);
- הרפס זוסטר;
- עם מחלות זיהומיות חריפות של חיידקים, נגיפיים או פטרייתיים;
- אי ספיקת נשימה.מנגנון lomustine פעולה
מסווג תרופות נגד סרטן, בעל פעולה אלקילציה שנקרא.
lomustine מסוגל להאט תהליכים אנזימטיים מפתח על ידי שינוי המבנה והתפקוד של מספר אנזימים וחלבונים.אפקט antitumor שלה מוסבר על ידי המאפיינים ציטוטוקסיות - היכולת לדכא חלוקת תאי הסרטן באמצעות הפרעה לתהליך של מחזור התא או בשלב G1, או במהלך השלב בו החליף ס
לאחר תרופה אוראלית מהר מאוד וכמעט ללא שאריות נספג ממערכת העיכול.הריכוז המקסימלי של התרופה בדם הוא להגיע בתוך שעה עד ארבע שעות.רמת התקשורת עם חלבונים בדם היא 50%.
להתגבר על מחסום הדם-מוח, התרופה חודרת לחלב ב הנוזל השדרתי( ריכוזו בו גדול ממחצית הערך שהושגה בפלסמת הדם).מטבוליזם( המרה של החומר הפעיל לצורות מסיסות) של lomustine מתרחשת במבנים של הכבד.במקרה זה, מטבוליטים פעילים נוצרים - חומרים אורגניים isocyanate ו oxymethyldiazonium.
מחצית החיים של חומרים אלה יכולים להימשך בין שש עשרה שעות ליומיים.ההפרשה של מטבוליטים של לומסטין מתבצעת בעיקר על ידי המבנים של הכליות;רק 5% של מוצרים ריקבון לעזוב את הגוף של המטופל יחד עם השוקיים.
הוראות שימוש Lomustine
- התרופה מיועדת לקבלה דרך הפה( דרך הפה).קח כמוסות צריך להיות גם שלוש שעות לאחר האכילה, או לפני הולך לישון בלילה.וזה
- למבוגרים ולילדים( בהנחת פונקצית מח עצם נורמלית), המינון המומלץ הוא 130 מ"ג לכל M2.כמוסות נלקחים פעם, כל שישה שבועות.במקרים מסוימים, כמות זו של התרופה מחולקת לשלושה חלקים ונלקחה במשך שלושה ימים רצופים.
- אם תפקוד מוח העצם מצטמצם, כמות התרופה מופחתת ל -100 mg / m2.הפסקה של שישה שבועות בין תרופות נשמרת.
- ביחס לחולים עם דיכאון מיאלואיסטי חמור מצטבר, לעתים קרובות יותר מרווחי זמן בין המינונים נסבלים.
- עם כימותרפיה משולבת, המינון של לומסטין מצטמצם לשבעים עד מאה מ"ג / m2.
- אינדיקציה נוספת להפחית את המינון נמוך( פחות מ 3000 L) רמה לויקוציטים וטסיות( פחות מ 75,000 ב יב) בדם.Lomustine
- מאז חשיפת מוביל עיכוב ממושך של פונקצית מח עצם, התקופה הנדרשת לשיקום הרמות הנורמליות של טסיות לויקוציטים, זה עלול לקחת יותר משישה שבועות.
- אם רמת leucocytes ו טרומבוציטים נותר בשפל מאוד( פחות מ 4000 / l, ו 100,000 / L, בהתאמה) קורסים חוזרים ייעוד ברמה אסורה.
- המינון הכולל של התרופה שקיבל החולה במהלך כל הקורסים הטיפוליים צריך להיות מתחת ל- 1,000 מ"ג למ"ר.lomustine
- בהמשך בנפרד המינון שנבחר תלוי איך הגוף של המטופל להגיב קבלת מנה קודמת של התרופה.המדד לתגובה זו הוא המאפיינים של התגובה המטולוגית, אשר יוצגו על ידי בדיקות דם.
תופעות לוואי של
קבלת לומסטין יכולה להוביל למספר רב של תגובות שליליות.
- מגיבים לטיפול תרומבוציטופניה( זה קורה ארבעה שבועות לאחר תחילת קבלת הפנים) ו לויקופניה( חמישה או שישה שבועות לאחר תחילת הטיפול).טרומבוציטופניה, ככלל, מתמשכת יותר.הפיתוח של גרנולוציטופניה ואנמיה הוא הרבה פחות שכיח.אברי עיכול
- להגיב בחילות והקאות כימותרפיה( תגובה כזו מתרחשת בתוך כמה שעות לאחר נטילת התרופה ועשויה להמשיך לאורך כל היום), אנורקסיה.כדי להקל על מצבו של החולה יכול להיות על ידי צריכת מניעתי של תרופות נגד חרקים.לפעמים הקבלה של לומסטין על בטן ריקה עוזר.חלק קטן מהחולים עלול לפתח stomatitis ושלשולים, וכן ריכוז גבוה של blyirubin ואת אנזימי הכבד נמצא בדם.
- בתגובה קבלת מערכת lomustine הנשימה יכול להגיב הופעת שיעול, כשל נשימתי שיכול להוביל פיברוזיס ריאתי, או מראית עין של חדירה באזורים מסוימים של רקמת הריאה.
- עצבי חולי המערכה לוקחים lomustine, לעתים קרובות מגיבים הופעת הפרעות ארטיקולציה, חוסר התמצאות, עייפות, אטקסיה( אטקסיה) ו התרדמה( מצב הזחילה ועייפות).ביום הטיפול
- lomustine מערכת שתן מגיבה אצירת שתן, רגליים חזקות בצקת, כליות הפחתת נפח, פיתוח azotemia( כמות מוגברת של מוצרים חנקניים בחילופי הדם, בדרך כלל מוצגת באמצעות הכליות).
- אימפקט חולה lomustine רביית יכול לסיים את הפיתוח של אמנוריאה( חוסר הווסת ארוך) ו אזוספרמיה( בהעדר שפיכת זרע).אזוספרמיה יכולה לפעמים להפוך לבלתי הפיכה.
- במקרים נדירים, קבלת lomustine עלול לגרום התקרחות ולפגיעה בלתי הפיכה עצבי הראייה, טומנת בחובה את התפתחות עיוורון מוחלט. OverDose
מנת יתר של לומסטין כרוכה בעלייה משמעותית בתופעות הלוואי הנזכרות לעיל. ניתן לראות את המטופל: הפרעה בתפקוד
- של hematopoiesis מוח העצם;
- כל מיני שיבושים בעבודה של מערכת העיכול;
- מספר הפרעות נוירולוגיות;
- הידרדרות משמעותית של הכבד.
כדי לתקן את המצב, לנקוט טיפול תומך סימפטומטי, לנקוט צעדים כדי לפצות על רכיבי הדם איבדו.עד כה, אין תרופה ספציפית.
זהירות המטרה lomustine
- ( כמו גם שליטה על תהליך הטיפול) יש עוסקת מומחה מנוסה בלבד.
- מטופל המקבל לומסטין צריך ניטור שבועי של מצב דם היקפי: הן במהלך הטיפול והן במשך שישה שבועות לאחר ההשלמה.אותה שליטה יש צורך במעבדה האינדיקטורים של תפקוד הכבד והכליות.
- חולים מוחלשים עם לוקופניה חמורה וטרומבוציטופיה חווים לעיתים קרובות דימומים ודלקות חמורות.
- לפני תחילת כימותרפיה יש צורך לשקול את מצב הריאות, כאילו קיימת פונקציה מופחת של הגוף היא סיכון גדול כי lomustine לעורר סימפטומים של רעילות ריאתי.
- אתה לא יכול להשתמש lomustine יותר מפעם אחת בחודש וחצי.חולים
- בגיל הפוריות( משני המינים) בתקופת כימותרפיה יש צורך להשתמש בשיטות מוכחות של אמצעי מניעה.בהתחשב
- מעצבנת אבקה דקה על רקמות העור ריריים, הכנה כמוסה פתוחה פסולה.
תאימות
Lomustine השימוש- ב משטרי כימותרפיה בשילוב עם התרופה "Cimetidine" וסוכני cytostatic( מסוגל להוביל myelosuppression בין הפעלות רדיותרפיה) יכול לשפר את המראה של תרומבוציטופניה ו לויקופניה משמעותית.תגובות בין תרופתיות
- lomustine ו אמפוםרצין B עלול לגרום Nephrotoxicity( אפקט רעיל שיכול לגרום לנזק חמור בכליות), ירידה בלחץ הדם סימפונות.
- שימוש סימולטני רצוי עם "תאופילין" התרופה lomustine, כמו במקרי פרקטיקה רפואיים עלייה משמעותית רעילותם תוארה.המטבוליזם
- lomustine של התרופה עלול להחמיר ידי phenobarbital, מסוגל להפעיל מספר אנזימי microsomal.השפעת
- חיסונים המכילים וירוסים חיים יכול להחליש את מערכת החיסון באופן משמעותי בחולים המקבלים lomustine, לפיה נוגדנים לפתוגנים של מחלות מסוכנות מיוצרים בכמויות מספיקות.תמונה זו תקוים על פני זמן רב למדי( משלושה חודשים עד שנה) בתקופה שלאחר השלים כימותרפיה.לכן יש לנטוש את החיסון של חולים עם חיסונים חיים.
ביקורות חולים סקר
אי פעם לקחת lomustine, הראה כי המכריע( מעל 80%) טיפול רוב נתן תוצאות חיוביות.
אלכסנדר: טיפול
עם lomustine הקל בתנאי שלי באופן משמעותי, אני מרגיש הרבה יותר טוב.
קתרין:
אובחנה אצלי מחלת הודג'קין.כימותרפיה של השורה הראשונה לא נתנה שום תוצאה.לאחר מכן, הוקצה לי קומפלקס של שתי תרופות ציטוסטטיות: לומסטין ואוסטין.הגידול של הגידול נפסק, מצב הבריאות הוא די משביע רצון.הרופא אמר כי השפעה זו היתה בעיקר בגלל lomustine.תרופה טובה מאוד.
ניקולס:
אני סובל מסרטן המעי הגס.כימותרפיה lomustine למרות ונתן הרבה תופעות לוואי, אך חלה מגמה חיובית: נכשלה בעצירת צמיחת הגידול.רווחה כללית היא גם שיפור בהדרגה.התוצאה של הטיפול מרוצה.מחיר
בעלות התרופה מוסקבה
בבית מרקחת של מוסקבה תלוי לא רק מהיצרן, אבל מאיפה ברשת המרקחת שהוא מיושם:
אנלוגים lomustine
פעולה דומה התרופות שייכות לאותה תת קבוצה פרמקולוגית:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".נרדפות
lomustine התרופה פרמקולוגיה המכונה בשמות נרדפים:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".תנאי
של אספקת המרקחה
lomustine ניתן לרכוש בבית המרקחת לאחר מצגת החובה של מרשם, המאושרת על ידי החותמת של רופא המרשם.תנאי אחסון
ותרופות מדף החיים
השייכים לרשימת B מאוחסנים במקום שתמנע גישה חופשית לילדים.טמפרטורת אחסון לא צריך להיות מעל עשרים וחמש מעלות.חיי המדף הם 36 חודשים.התרופה עם חיי מדף פנויים אסור לצרוך ויש להשליך.