טמוזולומיד הוא תרופה נגד גידולים אשר נבדלת על ידי היכולת לדכא חסינות, מתייחס לדור השני של נגזרות imidazotetrazine.
טופס שחרור, ניסוח ואריזה
Temozolomide מיועדת לשימוש בעל פה.כמוסות ארוזים בקבוקונים של זכוכית כהה, ארוז בחפיסות קרטון.
יצרן של Temozolomide
- קפסולות Temozolomide מיוצרים על ידי הודו, רוסיה.
- טמוזולומיד-טבע - ישראל.
אינדיקטורים לשימוש
- טיפול בגליומות ממאירות בטיפול מורכב במקרים של הישנות המחלה;
- מלנומה ממאירה עם גרורות.
מנגנון הפעולה
Temozolomide נהרס, במקום זה נוצר monomethyltriazenoimidazolecarboxamide( MTIK).
MTIC הוא מטבוליט פעיל, מתפרק לתוך aminoimidazolecarboxamide + diazonium יון.יון דיאזוניום הוא מרכיב פעיל המעביר קבוצות מתיל ל- DNA, מגיב עם הבסיס החנקני של ה- DNA.
התגובה העיקרית מתרחשת במצב של גואנין O6, התגובה עזר מתרחשת במצב של גואנין N7, את המיקום של adenine O3.הנזק המשמעותי ביותר מתרחש כאשר גואנין דנ"א הוא מתילאטד במיקום O6.
במהלך תגובה זו, thymidine מוכנס לתוך שרשרת ה- DNA במקום ציטוזין, אשר נתפסת על ידי מערכת בקרת התא כאות לעצור את המחזור.
ההפרעה מתרחשת בנקודת G2 / M התואמת את השלב שקדם לחלוקת תאי המיטוזה.חלוקת תאים לא מתרחשת, נעצרת בנקודת הבקרה G2 / M גורם לתהליך של אפופטוזיס( הרס מתוכנת) של התא הסרטני.Temozolomide עוברת יניקה בבטן.התרופה מופרשת על ידי הכליות.
הוראות שימוש: מינון
קפסולות הם שיכור פעם 60 דקות לפני הארוחות.את הקפסולה הוא ingested עם מים.התרופה נלקחת מחזורית, משך כל מחזור הוא 28 ימים.
המינון הראשוני הוא
- בחולים שלא נטלו טיפול כימותרפי - 200 מ"ג למ"ר למשך 5 ימים, ולאחר מכן נעצרה הפסקה, הנמשכת 23 ימים;
- בחולים שטופלו בכימותרפיה - 150 mg / m2 למשך 5 ימים, ולאחר מכן הפסקה למשך 23 ימים.
עבור חולים שעברו טיפולי כימותרפיה מחדש, ניתן להגדיל את המינון ל -200 mg / m2 אם ביום הראשון למחזור החזרה: נויטרופילים
- יהיו 1.5 × 109 / L;טסיות
- - לא פחות מ -110 × 109 / l.
תופעות לוואי של
Temozolomide מדכא חסינות.איכות זו באה לידי ביטוי על ידי נטייה זיהומיות זיהומיות, חיידקיים, פטרייתיים.זיהומים נפוצים בטיפול הם הרפסית, מועילה, דמויי שפעת.
בדיקות דם מעבדה שנחשפו בטיפול ב- Temozolomide: ירידה של
- במספר הטסיות, נויטרופילים, לימפוציטים;
- הוא פחות סביר שיש מחסור של כל סוגי תאי הדם, לוקופניה, אנמיה.תופעות לוואי
ומאופיינות שינויים במערכת: עצבי
- - ישנוני, עייפות, כאבי ראש, דיכאון, בלבול, רעד, חוסר קואורדינציה, סחרחורות;
- לב וכלי דם - בצקת של הגפיים, טכיקרדיה, פקקת ורידים;
- החיסון - אורטיקריה, הלם אנפילקטי, אנגיואדמה, בצקת; העור
- - פריחה, התקרחות, גרד, erythroderma, פיגמנטציה, בצקת בפנים;
- אברי נשימה - קוצר נשימה, זיהומים;
- של מערכת העיכול - בחילה, אנורקסיה, הפרעה של הצואה, הפרעת טעם, כאב בבטן.
Overdose
אין תרופה נגד Temozolomide.כאשר מנת יתר היא טיפול סימפטומטי תחת שליטה המטולוגית.
זהירות
טקסול אסורה במהלך ההריון.
התרופה טרטוגניות D מתייחס לפעולה סיווג הקטגוריה על פירות FDA.הכלי אינו משתמש במהלך ההנקה בגלל היעדר נתונים על יכולתו לחדור לתוך החלב.
בשל ההשפעות המזיקות של התרופה על DNA במהלך הטיפול יש צורך להשתמש באמצעי מניעה.בגלל הסיכון של אי פוריות בלתי הפיכה לגברים מומלצים זרע cryopreserved לפני הטיפול.
טקסול אסורה עבור גילאי הילדים;
- פחות מ 3 שנים עבור multiforme גליובלסטומה;
- תחת 18 עבור מלנומה.
זהיר טקסול משמש לקשישים, במקרה של כליות, אי-ספיקה כבדית, סבילות ללקטוז, גלקטוז.
כאשר בחילות קשות לפני או אחרי טיפול בטקסול נטילת תרופה נגד בחילה - תרופות תוכננה במיוחד כדי לחסל בחילות בטיפול בחומרים אנטי סרטניים.
התרופה גורמת לנמנום, יכולת הבקרה של המנוע, הכביש מידרדר.האינטראקציה והתרופות
השימוש התרופה טקסול עם תרופות: חומצה ולפרואית
- - מוביל לירידה בשיעור של אישור שלה מפלסמה;
- מידרדר פעילות מח העצם - מגביר את הסיכון myelosuppression.
ביקורות התרופה טקסול לכימיה
מומלצת גליומות ממאירות חוזרים של המוח.יישום של הטיפול יכול לייצב את מצבו, לא תמיד במשך זמן רב, אך כדי להאריך זמן להפוגה.
מחיר התרופה
עלות התרופה טקסול( חפיסת 5 קפסולות, הודו) ברובלים:
- 100 מ"ג - 34,144;
- 250 - 85361. התרופה טקסול אריזה
, הודו, 20 מחיר קפסולות ברובלים:
- 100 מ"ג - 136 578;
- 250 - 341445.
עלות התרופה טקסול טבע( אריזה 5 קפסולות, ישראל) ברובל:
- 20 מ"ג - 2161;
- 100 - 9944.
אנלוגים התרופה טקסול
תרופות המשמשות לטיפול גליובלסטומה ממאירים, גרורות מלנומה שיש להם השפעה דומה - Carmustine, Carboplatin, ציספלטין, אווסטין, פרוטוקול PCV הכולל lomustine, vincristine, procarbazine.סמי
נרדף
- נרדפות החומר הפעיל - טקסול-טבע, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.תנאי
של אספקת מרקחת
מרשם.תנאי אחסון
, חיי המדף של
סמים לעבור 3 שנים, לשמור אותו במקום חשוך ובטמפרטורה שלא תעלה על 30 0C.