Imatinib הוא תרופה במאבק נגד גידולים בחולים שאינם ניתנים לפעולה.זה prescribed בתור cytotoxic ממוקד כימותרפיה.
תרופה דור חדש עם פעולה סלקטיבית נגד לויקוציטים שעברו שינויים גנטיים.
הרכב, צורה ואריזה
הכנה יש חומר פעיל עם שם זהה של ההכנה.כמות החומר הפעיל טבליות כמוסות נעה בין 50 מ"ג ל -400 Imatinib
עם 50 מ"ג של חומר פעיל כולל מרכיבים נוספים כדי להקל על קליטה ועל פירוקה של mesylate( אחת הצורות של אימטיניב):
- נמוך להחליף hydroxypropylcellulose( ומעצב) - 65.2 מ"ג;
- הנמוך משקל המולקולרי polyvinylpyrrolidone בצורה בלתי מסיסה( סופג מעיים) - 0285 מ"ג;
- נתרן עמילן carboxymethyl( thickener) - 21 מ"ג;
- דו חמצני pyrogenic בצורת של קולואיד( המעי הגס) - 1.9 מ"ג;
- מלח מגנזיום של חומצה סטארית( excipient) - 1,035 מ"ג.
כדי ליצור לוח פגז ספוגת תחמוצת ברזל צהוב( 6.84 מ"ג) ואדום( 0.36 מ"ג) צבע( Opadry אדום וצהוב).טבליות
עם 50 מ"ג של החומר הפעיל הן בצבע חום עם גוון כתום.אריזות הקרטון כוללות 3 צלחות סלולר של 10 טבליות כל אחת.צורת הלוחות עגולה, עם בליטות משני הצדדים וחרוט "50".
לוחות עם 100 ו 400 מ"ג של חומר פעיל חקוקים על פני השטח עם אינדיקציה של כמות החומר הפעיל.ההרכב כמותי ואיכותי של חומרים עזר יש הבדלים עם טבליות עם 50 מ"ג של mesylate.
פוליוויניל משקל מולקולרי נמוך נמצא בשתי צורות: crospovidone ו K30 povidone.העניין המסיס( סיליקה אנלוגי ביולוגי) משמש סופג במעי - מיג נתרן.לקבלת דחיסה טובה יותר של חומרים לוח, לקטוז משמש מיובש.
כמו מעבה, טלק נכלל.כמו אדום Opadry קרום לוח המשמש צבע( E172), טיטניום דיאוקסיד, פולימר ethanediol, hypromellose, ו טלק.צבע של טבליות עם 100 ו 400 מ"ג של חומר פעיל הוא גם חום, אבל עם גוון ורוד.לוחות
נבדלים על ידי חריטה, ארוזים שלפוחיות של 10 חתיכות או פחית של חומרים פולימריים.מספר טבליות מ"ג בנק 400 או 100 מ"ג של חומר פעיל נע בין 10 כדי 180( סך של 12 עבור כמותית זו).כמוסה
כוללת 100 מ"ג של Imatinib mesylate, דו תחמוצת הצורן בצורה של stearate קולואיד, crospovidone, מגנזיום, לקטוז מיובש.ארוז קפסולות ג'לטין בעשירייה העליונה בשלפוחיות.מספר שלפוחיות בקרטון - 3 חלקים.
יצרן
אריזה, מספר טבליות בתוך צלחות הסלולר, מספר הצלחות בחבילה עשויה להשתנות בהתאם ליצרן.
רוב האחרים בשוק התרופות רוסית, יצרנים מקומיים להופיע( אוזון ו- NGO Biokad), סינית( Shitszyachzhuan איילין Farmacyutikal Co. ., LTD.), הרפובליקה של בלארוס( RPUP "Academpharm"), על "טבע" חברה ישראלית.אינדיקציות
Imatinib
מוחל במקרים הבאים:
- גרורות, הישנות או חוסר יכולת לבצע ניתוח עבור dermatofibrosarcoma בחולים בגיל מבוגר ומתקדם;
- mastazatirovanii או חוסר האפשרות לבצע את הניתוח של ממאירות על גבי איברים של מערכת העיכול בחולים בגיל מבוגר ומתקדם;
- בנוכחות הכרומוזום של פילדלפיה עם לוקמיה מיאלודית, שהתרחשה לראשונה בחולים בגיל מבוגר ורפואת ילדים;
- עם השפעה לא מספקת של טיפול עם אינטרפרון α של לוקמיה כרונית של מיאלואיד במהלך החמרה או התקדמות שלב בחולים של ילדות ובגרות;
- לוקמיה לימפובלסטית בשלב החריף בחולים בילדות ובגרות עם טיפול כימותרפי( עם כרומוזום פילדלפיה הקיים);
- הוא סוכן מונו-תרפויטי בטיפול בהתקפים או בצורות חוזרות של לוקמיה לימפובלסטית חריפה אצל מטופלים מבוגרים;
- לתופעות ציטופניות וההסתברות להתנוונות של תהליכים דיספלסטיים לתוך לוקמיה חריפה אצל מטופלים מבוגרים;
- עבור לוקמיה של תאי שומן, אם אין מוטציה הקשורה להחלפת חומצה אספרטית עם חומצה 2-amino-3-butanoic במיקום 816( חלופה - ללא נתוני מוטציה) אצל מטופלים מבוגרים;
- לוקמיה כרונית של איאוזינופיליות בחולים מבוגרים;
- טיפול נוסף לאחר הסרת גידול גסטרואינטסטינאלי סטרומה.
התוויות נגד
Imatinib אינו משמש רק אם רגישות יתר מזוהה לאחד החומרים( פעיל או משלים).הפגם הכבד לאחר נטילת אימטיניב יכול להגביר, כך המינון במקרה זה מנסה להרים את המינימום.
אין התוויות נגד תינוקות ופעוטות זמינים.
מנגנון הפעולה
Imatinib יש השפעה מובהקת על גידולים ממאירים.אנזים פתולוגי חלבון טירוזין קינאז, המיוצר על ידי המחלה, הוא מעוכב על ידי התרופה.
התפתחות פתולוגית של האנזים מתחילה בצורה כרונית של לוקמיה מיאלואידית במוטציה של הכרומוזום ה -22, אשר ברפואה מכונה "כרומוזום פילדלפיה".
עיכוב של חלבון טירוזין קינאז מעכב את הצמיחה של טסיות דם ותאי גזע.Imatinib הוא מסוגל לעכב את תהליך המוות התא לגופים אפופטוטיים ואת התפשטות של תאים ממאירים של מערכת העיכול.
אינטיבין זמינות ביולוגית אינה נמוכה מ -98%.לאחר בליעה, החומר הפעיל Imatinib מתחיל מיד להיספג ומגיע לריכוז מקסימלי בדם לאחר 3 שעות.נמסר לכוון תאים במצב קשוב עם חלבונים פלזמה.
מחצית חיים של החומר הפעיל הוא 18 שעות, אבל interabates metabolic המיוצר בכבד להתפרק בתוך 40 שעות.בערך 2/3 של מטבוליטים מופרשים על ידי מערכת העיכול, 1/3 על ידי הכליות.
מחצית חיים של imatinib בכבד מתרחשת בהשתתפות האנזימים של מערכת P450 ציטוכרום( CYP3A4, CYP13A2, וכו ').
הוראות שימוש Imatinib
Imatinib משמש פעם ביום על ידי המסלול בעל פה.זמן הקבלה הוא שרירותי.כאשר לוקחים את התרופה אתה צריך כמות מספקת של נוזל - לפחות 0.2 ליטר.עדיף לשלב את התרופה עם אחת הארוחות היומיות.
חולים בגיל מבוגר בשלב ההתאוששות לקחת 400 מ"ג Imatinib ליום.אם מתגלה הישנות של פרמטרים המטולוגיים או התקדמות קלינית, המינון היומי גדל פי 1.5.
בשלב חריף או משבר של לוקמיה, מומלץ לשמור על מנה יומית של 600 מ"ג.בהיעדר תופעות לוואי בולטות ואת ההתקדמות של המחלה, צריכת התרופה מומלץ להיות מחולק 400 מ"ג פעמיים ביום במהלך הארוחות.
עבור המטופלים בילדים, המינון נבחר על פי שני כללים:
- המינון היומי המרבי לילדים לא יעלה על המינון הסטנדרטי למבוגרים( 400 מ"ג);
- המינון המדויק הוא ביחס ישיר על פני השטח של הגוף של הילד( מ"ג / m2).
תופעות לוואי
- מתוך מערכת השלד עלול לחוות כאבי שרירים.לפעמים יש התכווצויות שרירים התכווצויות.חלק
- של הפרעה במערכת העיכול מסומן, מלווה בחילות והקאות, שלשולים.
- העור של חלק מהחולים ייתכנו פריחה וטלאים erythematous.
- הגדילות לעיתים נפוחות.
מנת יתר ניסיון עם התרופה antitumor nemnogochislen.קבלת
במשך כמה ימים מעל 600 מ"ג של Imatinib הובילה הצטברות של נוזל בחלל הבטן, עליית קריאטינין בדם, הטרנסאמינזות ו בילירובין בכבד.אם תבטל המטולוגיות Imatinib ותסמינים קליניים נעלמו.בחיות מעבדה הממשל
במהלך השבוע השווה מינון ל 1600 מ"ג ליום, גרם להופעתו של התכווצויות שרירים.ההתקפים נעלמו לאחר נסיגת סמים.
הוראות מיוחדות צריכות להיות מושעות ספיקת כבד חריפה שנטלה את התרופה.במהלך הטיפול, הכבד מנוטר באופן רציף.חוסר נתונים
להשתמש בתרופה פגיעה כלייתית, לא.ראייה מטושטשת קלה
שמלווה קבלת Imatinib, סחרחורות, מהווה מכשול נהיגה.אינטראקציה ותרופות
שיתוף אקמול משפר את היעילות של שני התרופות, אשר יש לשקול בעת בחירת מינון Imatinib.ציקלוספורין קומדין, מעכבי אחרים של צורה אחת של מעכבי האנזים רדוקטאז יעילים יותר כאשר מנוהל במשותף עם Imatibinom.
אריתרומיצין ו clarithromycin להגדיל את רמות הדם של Imatinib ו- Dexamethasone phenobarbital ו - להיפך, נמוכה יותר.
ביקורות
לגבי תופעות לוואי, חולים להגיב בפורומים עם אותו השיעור חיובי ושלילי, כמו שפעת התרופה אינה זהה על אורגניזמים שונים.
מחיר ברוסית
Imatinib במינון של 100 מ"ג יש ערך ראשוני של 17,500 רובל( 30 טבליות).הכנות עם מינון גבוה יותר יקרים יותר.העלות המרבית
היא Imatinib הכמוס - 74,600 רובל.
אנלוגים Imatinib
אנלוגים Imatinib הם Imagliv, Neopaks, Genfatinib וכו
נרדף תרופת
תרופות נרדפות הם שמות מסחריים לפיו Imatinib הידוע:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient וכו
של בתי המרקחה
הרפית תנאי תרופת המרקחת משתחרר רק עם מרשם רופא.תנאי
אחסון ואורך חיי מדף
Imatinib ו אנלוגים שלה מאוחסנים הרחק מהישג ידם של ילדים.תנאי אחסון עדיפים: לא יותר מ 25 מעלות, במקומות המוגנים מפני אור שמש ישיר עם לחות נמוכה.
Imatinib שמיש החיים של למעלה מ 24 חודשים.