Līdz šim, vēža ārstēšanai visefektīvākās zāles, kas iznīcina vēzis ir inhibitori proteīnkināzēm( enzīmu, kas veicina audzēja augšanu).Šai grupai pieder Iressa, kas paredzēta plaušu vēža ārstēšanai.
formas atbrīvošana, formulēšana un iepakojums
Tabletes ir apaļas, izliektas abās formas pusēs. Pārklāts ar brūnā nokrāsas kārtiņu, uz pārtraukuma - balts. Katras tabletes vienā pusē ir iegravēts "IRESSA" un "250", otrā puse bez marķējuma.
1 tablete satur:
- Gefitinibu( 250 mg).
- Laktozes monohidrāts( disaharīds, kuram pievienota ūdens molekula).Tas nepieciešams efektīvai tablešu kompresijai( 163,5 mg).
- Mikrokristāliskā celuloze( modificēta kokvilnas celuloze), ko izmanto kā emulgatoru un stabilizatoru( 50 mg).
- Nātrija kroskarmeloze( nātrija celuloze), kas padara tableti pilnīgi izšķīdina pēc tās lietošanas. Samazina aktīvās vielas daudzuma zudumu pirms tā nonāk asinsrites sistēmā( 20 mg).
- Povidons, zemas molekulmasas polivinilpirolidons, ko lieto kā saistvielu citām vielas sastāvdaļām. Uzlabo zāļu šķīdumu un biopieejamību( 10 mg).
- Nātrija laurilsulfāts( laurilsulfonskābes nātrija sāls).Tas ir emulgators( virsmaktīvā viela), kas stabilizē preparāta sastāvdaļu maisījumu( 1,5 mg).
- Magnija stearāts - stabilizēt materiāls, kas tiek izmantoti, lai uzlabotu viskozitāti un saglabātu atbilstību par narkotiku( 5 mg).
apvalks sastāv no:
- hipromelozes - kam nav aromātu un garšu un daļēji metilētie hidroksipropilceluloze šķīdumu, kas tiek izmantots, lai sagatavotu cieto plēves pārklājumu veidošanai( 7.65 mg).
- Makrogols 300( etilēnglikola polimērs), kas regulē tablešu čaulas izdalīšanās ātrumu kuņģa sulā( 1,5 mg).
- Dzelzs oksīds sarkanā un dzeltenā krāsā E172 - ķīmiski dzelzs un skābekļa savienojumi, ko izmanto čaumalas krāsošanai( 0,9 mg).
- Titāna dioksīds E171 - pārtikas krāsviela( 0,5 mg).
Trīs blisteri tiek iesaiņoti kartona kastē.Katrā blistera iepakojumā ir 10 tabletes.
Manufacturer
Lielbritānijas reģistrēts angļu un zviedru farmācijas uzņēmums AstraZeneca.
Lietošanas indikācijas
- lokāli izplatās( neietekmē citus orgānus un limfmezglus) plaušu vēzis;
- metastātisku nesīkšūnu plaušu vēzis( plakanšūnu karcinoma, adenokarcinomas, lielšūnu karcinomas), nejūtīgi pret ķīmijterapiju, kas tiek veikts, izmantojot platīna atvasinājumiem.
Kontrindikācijas
- Individuāla nepanesība uz jebkuru sastāvdaļu.
- Zīdīšanas periods, grūtniecība.
Nav lietots terapijai bērniem un pusaudžiem.
narkotiku piesardzīgi( pieteikums nepieciešama medicīniska uzraudzība un, iespējams, devas korekcija) ir indicēts:
- pneimonija post-starojums, narkotiku, intersticiāla;
- idiopātiska plaušu fibroze;
- pneimokonioze. DarbÎbas
gefitiniba lietošanas mehānisms selektīvi inhibē proliferāciju daudzu audzēja veicina enzīmu tirozīnkināze epidermālā augšanas faktora.
Zem gefitiniba inhibīcijas ietekmes:
- audzēju augšana;
- metastāžu izskats;
- audzēja asinsvadu tīkla audzējs( angiogeneze).
Turklāt gefitinib:
- paātrina audzēja šūnu nāvi( apoptoze);
- palielina pretvēža ķīmijterapeitisko līdzekļu aktivitāti un citu terapiju efektivitāti.
absorbcija no narkotikām nav ļoti ātri, tāpēc konstante koncentrācija plazmā preparāta devas tiek izveidots pēc alkohola 7-10 devas. Maksimālā koncentrācija notiek 3-7 stundas pēc zāļu lietošanas.
vidējais absolūtā biopieejamība( aktīvās vielas daudzums, kas ir sasniedzis savu vietu darbības) ir vienāda ar 59%.Meal par biopieejamību Gefitiniba nav ietekmēta, bet, ja pH kuņģa sulas pārsniedz 5 biopieejamība ir samazināta.
Gefitinibs plaši izplatās audos( nevis dziļumos, bet platumā).Pētījumi
dzīva organisma tiek pierādīts, ka gefitinibs nedaudz inhibē CYP2D6 enzīma( aknu enzīmu, kas ir atbildīga par metabolismu aptuveni ¼ no visām narkotikām).
kopējais koeficients plazmas attīrīšanas( plazmas klīrenss), saņemot gefitinibs - aptuveni 500 ml / min un pussabrukšanas periods vidējos 41 stundas.Šīs zāles izdalās galvenokārt ar izkārnījumiem( nieres veido mazāk nekā 4% no devas).
gefitiniba subjektam, ievērojamu metabolisma - in sekrēti tika konstatēti 5 metabolītus( starpprodukts vielmaiņas produktus) un 8 - asins plazmā.
Pacientiem ar hepatītu vai cirozi, zāļu iedarbība nav pētīta.
Lietošanas narkotiku Iressa:
zāļu preparāta( 250 mg), jālieto vienu reizi dienā.
Lietojuma funkcijas:
- Citus šķidrumus šķīduma pagatavošanai neizmanto.
- Nelietojiet dubultu devu( intervālam jābūt ilgākam par 12 stundām).
- Iressa šķīduma uzņemšanu var ievadīt arī caur nazogastrālo mēģeni.
- Devas maiņas indikācija ir vāji izturīga caureja.
- Ārstēšanu var pārtraukt 2 nedēļas, pēc tam Iressa terapiju turpina.
blakusparādības Ar kādu biežumu novēroja blakusparādības: ļoti bieži( > 10%);bieži( > 1 - <10%);retāk( > 0,1 - <1%);reti( > 0,01 - <0,1%);ļoti reti( <0,01%).
Pārkāpumi pēc:
- gremošanas sistēma: bieži slikta dūša, caureja, vemšana, stomatīts;bieži - anoreksija, dehidratācija, sausums mutes dobumā;reti - kuņģa-zarnu trakta perforācija, pankreatīts.
- asinsvadu sistēmā: bieži - asins klātbūtne urīnā, deguna asiņošana;neregulāri - aizkavēta asins recēšanas spēja, pastiprināta asiņošanas biežuma lietošana, lietojot varfarīnu. Acs
- : bieži - blefarīts, konjunktivīts, sausas acis;reti - kas raksturīga ar grozāmu formā erozijas radzenes, kas var būt saistīts ar patoloģisku augšanu skropstas, keratīts.
- Elpošanas sistēma: retāk novērotā intersticiālā pneimonija, iespējams letāls iznākums.
- ādas un ādas: bieži ir simptomi pustuloza izsitumi, sausa āda, nieze;bieži novēro alopēciju, naglu maiņu;reti novēroja nātreni un angioneirotisko tūsku;ļoti reti novērotas multiformas eksudatīvas eritēmas un epidermas toksiskās nekrolīzes izpausmes.
- urīnceļu sistēma: bieži atklāj asimptomātisku laboratorijas pieaugumu seruma kreatinīna, cistīta, proteinūriju;reti - hemorāģisks cistīts.
- žultsceļi: bieži norit bez simptomiem, parasti minimālais līmenis aktivitātes pieaugumu "aknu" transamināžu vai kopējā bilirubīna līmeni reti hepatīta
Citas slimības - bieži sastopams astēnija( parasti izteikta nelielā mērā), bieži drudzis.
Parasti blakusparādības ir atgriezeniskas( visbiežāk tās izpaužas pirmajā mēnesī).
8% pacientu tika novērotas blakusparādības, kas lielā mērā izpaudās.
1% gadījumu terapija blakusparādību dēļ bija jāpārtrauc.
Pārdozēšana
Nav specifiskas terapijas, ārstēšana ir iespējama tikai simptomātiska.
Brīdinājumi
Tā vidū blakusparādības narkotiku tika konstatētas intersticiāla plaušu slimība, ar paaugstinātu aizdusa, klepus, drudzis, zāļu lietošana jāpārtrauc pirms aptaujas. Ar IPL apstiprinājumu Iressa lietošana tiek atcelta un tiek veikta atbilstoša ārstēšana.
Faktori, kas veicina attīstību IPL, ietver smēķēšana, vecums, klātbūtni sirds un asinsvadu slimības, vēsture intersticiālu pneimoniju, smagu vispārējo stāvokli, slimības ilgums ir mazāks par 6 mēnešiem.
Kopš kad IRESSA iespējamo palielināto aktivitāti "aknu" fermentu, tas ir vēlams, lai periodiski pārbaudītu aknu funkciju.
Nevēlamas reakcijas ir iemesls, lai tuvākajā laikā sazinātos ar savu ārstu. Narkotiku mijiedarbība
Application Iressa vienlaikus ar zālēm, kas aktivizē ražošanu izoenzīmu CYP3A4( ar asinszāli saturošu preparātu tinktūra formā, barbiturāti, karbamazepīns, uc), ievērojami samazina efektivitāti gefitiniba.
Surpresīvā CYP3A4 izoenzīma narkotiku( itrakonazolu) palielināt ietekmi Iressa.
Vienlaikus ar Iresse, lietojot vinorelbīnu, palielinās neitropēnijas attīstības iespēja.
Iressa efektivitāte samazinās, lietojot zāles, kas paaugstina kuņģa pH.
kombinācija antikoagulantu un gefitiniba nepieciešama asins recēšanas( palielināts asiņošanas risks) monitoringu.
Atsauksmes
Pēc mēneša lietošanas pretsāpju kļūst nevajadzīga, klepus samazinājās, būtiski uzlaboja dzīves kvalitāti 3 mēnešiem, nav nopietnas blakusparādības, bet ir traucējumi zarnās, un ādas izsitumi( tas ir iespējams tikt galā ar tiem).
Ar Iressa uzņemšanu audzējs samazinājās divas reizes, zāļu panes viegli.
Analogs Iressa narkotiku Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, Erlotinibu.
Cena Maskavā
No 61200 līdz 84812 руб.
Gefitinib sinonīmi.
nosacījumi aptieku piegādes
recepti.
glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks
noteikumi: rūpnīcas iepakojuma, temperatūra uzglabāšanas zonā nepārsniedz 30 ° C
izmantojamas 4 gadi no izgatavošanas datuma.