Imatinib - een farmaceutisch middel in de strijd tegen tumoren bij patiënten die niet kunnen worden bediend. Het wordt voorgeschreven als een cytotoxisch middel bij chemotherapie.
Een nieuw genererend medicijn met selectieve actie tegen leukocyten die genetische veranderingen ondergingen.
Samenstelling, Product Vorm en Verpakking De drug is preparaat van werkzame stoffen met dezelfde naam
.De hoeveelheid werkzame stof in tabletten en capsules varieert van 50 mg tot 400
Imatinib met 50 mg werkzame stof bevat extra ingrediënten absorptie en oplossing van het mesylaat( een van de vormen van imatinib) bevorderen:
- laag gesubstitueerd hydroxypropylcellulose( shaper) - 65,2 mg;
- laag gewicht polyvinylpyrrolidon in een onoplosbare vorm( intestinale sorbent) moleculaire - 0285 mg;
- natriumcarboxymethylzetmeel( verdikkingsmiddel) - 21 mg;
- pyrogeen siliciumdioxide in de vorm van colloïde( intestinale sorbent) - 1,9 mg;
- magnesiumzout van stearinezuur( hulpstof) - 1,035 mg.
Shell tablet geïmpregneerd met ijzeroxide geel( 6,84 mg) en rode( 0,36 mg) Kleur( Opadry rood en geel) te vormen.
-tabletten met 50 mg van de werkzame stof zijn bruin van kleur met een oranje tint. Kartonnen verpakkingen bevatten 3 cellulaire platen van elk 10 tabletten. De vorm van de tabletten is rond, met uitstulpingen aan beide zijden en gegraveerd "50".Tabletvormen
met 100 en 400 mg werkzaam bestanddeel worden gegraveerd op het oppervlak waarop de hoeveelheid werkzame stof. Kwalitatieve en kwantitatieve samenstelling van hulpstoffen is het onderscheid van tabletten met 50 mg mesylaat. Laag molecuulgewicht polyvinyl
in twee vormen: crospovidon en povidon K30.Het onoplosbare materiaal( biologisch analoog silica) wordt gebruikt als sorbens in de darm - croscarmellosenatrium. Voor een betere compressie van de tabletstoffen wordt lactose gebruikt dat is gedehydrateerd.
Als verdikkingsmiddel is talk opgenomen. Aangezien de kleurstof tablet membraan Opadry rood( E172), titaandioxide, polymeer ethaandiol, hypromellose en talk. De kleur van de tabletten met 100 en 400 mg actief ingrediënt is ook bruin, maar met een roze tint. Tabletten
verschillende graveren worden verpakt in blisters 10 stuks of pot van polymere materialen. Het aantal tabletten in de bank 400 mg of 100 mg werkzame stof varieert 10-180( totaal 12 hiervoor kwantitatief).
capsule 100 mg Imatinib mesylaat, siliciumdioxide in de vorm van een colloïde, crospovidon, magnesiumstearaat, gedroogde lactose. Gelatinecapsules verpakt in de top tien in blisters. Aantal blisters in een doos - 3 stuks.
Fabrikant
verpakkingen, het aantal tabletten in een cellulair platen, het aantal platen in de verpakking kan variëren afhankelijk van de fabrikant.
meeste anderen in de Russische farmaceutische markt, de binnenlandse fabrikanten lijken( Ozone en NGO Biokad), Chinees( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), De Republiek Belarus( RPUP "Academpharm"), een Israëlisch bedrijf "TEVA".
Indicaties
Imatinib wordt toegepast in de volgende gevallen:
- metastase, recidief of onvermogen om een operatie uit te voeren voor dermatofibrosarcoom bij patiënten van volwassen en gevorderde leeftijd;
- mastazatirovanii of de onmogelijkheid om de werking van maligne neoplasmata op de organen van het spijsverteringsstelsel uit te voeren bij patiënten van volwassen en gevorderde leeftijd;
- in aanwezigheid van het Philadelphia-chromosoom met myeloïde leukemie, dat voor het eerst voorkwam bij patiënten in de volwassen en pediatrische leeftijd;
- met onvoldoende effect van behandeling met interferon-α van chronische myeloïde leukemie tijdens exacerbatie of progressie bij patiënten in de kindertijd en de volwassenheid;
- lymfoblastische leukemie in de acute fase bij patiënten in de kindertijd en de volwassenheid met chemotherapeutische behandeling( met het bestaande Philadelphia-chromosoom);
- is een monotherapeutisch middel bij de behandeling van recidieven of refractaire vormen van acute lymfoblastische leukemie bij volwassen patiënten;
- voor cytopenische verschijnselen en de waarschijnlijkheid van degeneratie van dysplastische processen tot acute leukemie bij volwassen patiënten;
- voor vetcelleukemie, als er geen mutatie is geassocieerd met de vervanging van asparaginezuur door 2-amino-3-butaanzuur op positie 816( alternatief - geen mutatiegegevens) bij volwassen patiënten;
- chronische eosinofiele leukemie bij volwassen patiënten;
- aanvullende behandeling na verwijdering van gastro-intestinale stromale tumor.
Contra-indicaties
Imatinib wordt niet alleen gebruikt als overgevoeligheid voor een van de stoffen( actief of aanvullend) wordt gedetecteerd. Leverfunctiestoornissen na inname van Imtinib kunnen intenser worden, dus de dosering probeert in dit geval het minimum op te nemen.
Geen contra-indicaties voor zuigelingen en peuters beschikbaar.
Werkingsmechanisme
Imatinib heeft een uitgesproken effect op maligne neoplasmata. Het pathologische enzym proteïne tyrosine kinase, geproduceerd door de ziekte, wordt geremd door het medicijn.
Pathologische ontwikkeling van het enzym begint met de chronische vorm van myeloïde leukemie in de mutatie van het 22e chromosoom, dat in de geneeskunde bekend staat als het "Philadelphia-chromosoom".
De remming van proteïnetyrosinekinase remt de groei van bloedplaatjes en stamcellen. Imatinib kan het proces van celdood in apoptotische lichaampjes en de proliferatie van kwaadaardige cellen van het spijsverteringsstelsel remmen.
De biobeschikbaarheid van imatinib is niet lager dan 98%.Na inslikken begint de werkzame stof Imatinib onmiddellijk te worden opgenomen en bereikt na 3 uur een maximale concentratie in het bloed. Geleverd aan doelcellen in een gebonden toestand met plasma-eiwitten.
De halfwaardetijd van de werkzame stof is 18 uur, maar de metabolische tussenproducten die in de lever worden geproduceerd, vallen binnen 40 uur uiteen. Ongeveer 2/3 van de metabolieten wordt uitgescheiden door het spijsverteringsstelsel, 1/3 door de nieren.
De halfwaardetijd van imatinib in de lever vindt plaats met de deelname van de enzymen van het Cytochrome P450-systeem( CYP3A4, CYP13A2, enz.).
Gebruiksaanwijzing imatinib
Imatinib wordt eenmaal daags via de orale route gebruikt. De ontvangsttijd is willekeurig. Als u het medicijn neemt, heeft u voldoende vocht nodig - minimaal 0,2 liter. Het is beter om het medicijn te combineren met een van de dagelijkse maaltijden.
Patiënten die volwassen zijn in het stadium van herstel nemen 400 mg Imatinib per dag in. Als een herhaling van hematologische parameters of een klinische vooruitgang wordt gedetecteerd, wordt de dagelijkse dosis 1,5 maal verhoogd.
In de acute of crisisfase van leukemie wordt aanbevolen om een dagelijkse dosis van 600 mg te handhaven. Bij afwezigheid van uitgesproken bijwerkingen en de voortgang van de ziekte, wordt aanbevolen de medicijninname tijdens maaltijden in 400 mg tweemaal daags te verdelen.
Voor pediatrische patiënten wordt de dosering geselecteerd op basis van 2 regels:
- de maximale dagdosis voor kinderen mag de standaarddosis voor volwassenen( 400 mg) niet overschrijden;
- de exacte dosering staat in directe verhouding tot het oppervlak van het lichaam van het kind( mg / m2).
Bijwerkingen
- Van het bewegingsapparaat kan spierpijn ervaren. Soms zijn er spierspasmen en krampen.
- deel van het spijsverteringsstelsel aandoening wordt gekenmerkt, gepaard met misselijkheid en braken, diarree.
- De huid van sommige patiënten kan er een uitslag en erythemateuze patches.
- Extremiteiten zijn soms opgezwollen.
Overdosering De ervaring met nemnogochislen antitumor drug.
receptie enkele dagen meer dan 600 mg Imatinib tot vochtophoping in de buikholte, toename van bloedcreatinine, transaminasen en bilirubine in de lever. Als u annuleert imatinib hematologische en klinische symptomen verdwenen. Proefdieren
administratie tijdens de week een equivalente dosis tot 1600 mg per dag, als gevolg van de verschijning van spierkrampen. Aanvallen verdwenen na het staken van de behandeling.
Speciale instructies moeten worden opgeschort Acute leverinsufficiëntie nemen van de drug. Tijdens de behandeling wordt de lever continu gecontroleerd.
data onvermogen om de drug te gebruiken in verminderde nierfunctie.
lichte wazig zien die begeleidt het ontvangen van imatinib, duizeligheid, een belemmering vormt voor het rijden. Drug interactie
Sharing paracetamol verhoogt de effectiviteit van zowel drugs, die moet worden overwogen bij het selecteren van imatinib dosering. Cyclosporine en Warfarine, andere remmers van een vorm van het enzym reductase remmers zijn effectiever bij gelijktijdige toediening met Imatibinom.
Erytromycine en claritromycine verhoging van de bloedspiegels van imatinib en dexamethason fenobarbital en - integendeel, lager. Beoordelingen
Met betrekking tot bijwerkingen, patiënten reageren op de fora met dezelfde verhouding van positief en negatief, aangezien het effect van de drug is niet hetzelfde op verschillende organismen.
prijs in het Russisch
Imatinib in een dosis van 100 mg een initiële waarde van 17.500 roebel( 30 tabletten).Preparaten met een hogere dosering zijn duurder.
maximale kosten zijn capsules Imatinib - 74.600 roebel.
analogen Imatinib
analogen Imatinib zijn Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
synoniemen drug
synoniem drugs zijn handelsnamen waaronder bekend imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
van
apotheken temperomstandigheden De apotheek geneesmiddel wordt vrijgegeven alleen op doktersvoorschrift.
opslagcondities en de houdbaarheid
Imatinib en zijn analogen zijn buiten het bereik van kinderen bewaard. Opslag omstandigheden hebben de voorkeur: niet meer dan 25 graden, in plaatsen beschermd tegen direct zonlicht met een lage luchtvochtigheid.
Imatinib kan 24 maanden worden gebruikt.