Everolimus verwijst naar de chemische manier om de ontwikkeling van kwaadaardige tumoren te bestrijden.
productie, samenstelling en verpakken
everolimus verkrijgbaar in tabletvorm met een andere kwantitatieve samenstelling van de werkzame stof 2,5 mg, 5 mg en 10 mg.
tabletten zijn verpakt in kartonnen dozen in het aantal van 3, 6 of 9 blisters, waarin er 10 tabletten zijn van witte of gelige( crème) tinten.
Tabletten van de atleet langgerekt, vlak. Aan de ene kant van de tablet bevindt zich een gegraveerde "NBR".
De tweede zijde is het identificatiemerk voor het kwantitatieve gehalte van everolimus:
- -tabletten met 2,5 mg zijn gegraveerd met "LCL";
- -tabletten met 5 mg hebben een gravure "5";
- -tabletten met 10 mg zijn gegraveerd met "UHE".
everolimus Daarnaast tabletten met verschillende gehalte aan werkzame stoffen adjuvantia:
- lactose - 71,875 mg( 1 deel) met 287,5 mg( deel 4);
- Crospovidon - van 25 mg tot 100 mg( verhouding 1: 4 blijft bestaan);
- stearine-magnesium - van 0,625 mg tot 2,5 mg( de verhoudingen zijn hetzelfde);
- hypromellose( proportioneel) - 22,5 mg - 90 mg;
- -derivaat van tolueen met vervanging van twee waterstofatomen in de benzeenring met een butylradicaal en hydroxogroep - 0,055 mg - 0,22 mg;
- -lactose in kristallijne monohydraatvorm - 2,45 mg - 9,8 mg.
Fabrikant
De fabrikant van alle bereidingen die everolimus( Affiner en Sertikan) bevatten, is het Zwitserse farmaceutische bedrijf Novartis Pharma AG.
Indicaties voor gebruik in het geval van een lage effectiviteit van therapeutische middelen bij de behandeling van kwaadaardige tumoren van vele vormen van nier uitzaaiingen in andere organen of gebrek aan voorgeschreven medicijnen met everolimus. De praktijk leert
drug werkzaamheid bij de behandeling van kwaadaardige tumoren van neuroendocriene teken in de longen, alvleesklier en spijsverteringssysteem.
Bij borstkanker na blootstelling aan hormonale agentia, is het effectief om kwaadaardige cellen te beïnvloeden met everolimus in combinatie met een aromatase-remmer. Het medicijn is beter te gebruiken in hormoonafhankelijke vorm bij patiënten in de postmenopauze.
Als er geen directe indicatie voor chirurgische resectie van renale angiomyolipoma, in een behandelschema omvatten everolimus voorzien renale angiomyolipoma associatie met tubereuze sclerose. Tubereuze sclerose is ook een aanwijzing voor het gebruik van everolimus bij de diagnose van reuzencel-astrocytomen subependymalnogo-aard.
De essentiële voorwaarden voor de toepassing van everolimus in het laatste geval zijn de leeftijd van minstens 3 jaar en de afwezigheid van de mogelijkheid van chirurgische resectie van de tumor.
Contra
Geneesmiddelen met everolimus wordt niet gebruikt in de reuscelastrocytomen subependymal karakter met levergewicht classificatie Child-Pugh score van 5-15( Child A, B en C) bij patiënten 3-18 jaar.
Voor patiënten ouder dan 18 jaar zijn de bereidingen van everolimus niet van toepassing op leverfunctiestoornissen van 10 tot 15 punten in de Child-Pugh-classificatie. Leeftijdsbeperkingen voor het gebruik van everolimus zijn de jongere voorschoolse periode( kinderdagverblijf) met sub-ependymaal karakter van gigantische cel-astrocytomen.
Bij afwezigheid van subendymale reuzencel-astrocytomen worden geneesmiddelen met everolimus niet voorgeschreven aan patiënten jonger dan 18 jaar.
In de periode van zwangerschap en borstvoeding mag everolimus niet worden voorgeschreven. Als er een individuele intolerantie is, niet alleen voor everolimus, maar voor elke afgeleide van rapamycine. Een universele contra-indicatie is de verhoogde gevoeligheid van de patiënt voor de hulpstoffen van het geneesmiddel voor een betere assimilatie van everolimus.
Het wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel met everolimus in te nemen als inductie van P-glycoproteïne-inductoren en CYP3A4-isomeer tijdens de behandeling wordt genomen.
Werkingsmechanisme Everolimus
Everolimus is een remmer van proteïnetyrosinekinase en heeft een immunosuppressief effect op de proliferatie van kwaadaardige cellen.
Gemedieerde remming van proliferatie is geassocieerd met een initiële blootstelling aan een antigeen gebonden aan T-lymfocyten. Verdere specifieke T-lymfocyten( interleukine-2 en interleukine-15) vertonen remming van proliferatie, die klonale expansie stopt.
Remming van reacties is ook geassocieerd met de intracellulaire methode van signalering van de transmissie van het proliferatiemechanisme, waardoor de overeenkomstige receptoren worden geblokkeerd. Proliferatie stopt bij de fase van interfase, tijdens de presynthetische periode G1.
Het moleculaire niveau van het werkingsmechanisme van everolimus is geassocieerd met de vorming van het "everolimus-eiwit FKBP-12" -complex. Het eiwit is gelokaliseerd in het cytoplasma van cellen. Het effect van everolimus is te wijten aan de remming van de vorming van ATP door het enzym p70 S6-kinase.
Op zijn beurt wordt de p70 S6-kinase gevormd door een enzymatische reactie met deelname van het m-TOR-eiwit. De initiële remming van proliferatiereacties wordt om deze reden toegeschreven aan het blokkeren van de activiteit van het m-TOR-eiwit.
everolimus Hoewel het werkingsmechanisme verschilt van cyclosporine farmacodynamische eigenschappen met vergelijkbare prestaties, het delen van twee geneesmiddelen werken op betrouwbare wijze op de proliferatie van de aangetaste cellen die aan allotransplantation modellen hebben getoond.
Naast de T-lymfocyt proliferatie pad, die het effect van everolimus op cellen die geen verband houden met hematopoiese( cellen viscerale gladde spier).De pathogenese van chronische afstoting van voormalige endotheelcellen gevangen in de neointimale laesiezone wordt ook verklaard door proliferatieve veranderingen.
fibroblasten, endotheelcellen, spiercellen van bloedvaten, tumorcellen gevoelig voor de effecten van everolimus voor groeifactoren te prolifereren.
De voortgang van ziektes met deze vormen van kanker na het gebruik van everolimus was 5 maanden afwezig. Meer dan een derde van de patiënten na de toediening van everolimus aan de voortgang van een kankergezwel stopte gedurende 6 maanden. Gebruiksaanwijzing
Everolimus neem 1 tablet per dag, de voorkeur de ochtenduren( vasten of na het ontvangen van genoemde gedelipidiseerd voedsel).
De tablet moet worden ingenomen door een koud gereinigde watermolen. Neem de tablet niet in met kauwen, pletten en andere schendingen van de integriteit ervan.
In geval van fysieke onmogelijkheid van een patiënt om een pil te nemen, wordt deze in een glas koud water geplaatst, grondig verdund en dronken. Bij ontvangst everolimus oplossing in een glas water wordt gegoten en drinken, die de resten van de werkzame stof en het verschaffen van de gewenste concentratie van de oplossing geschikt is voor absorptie in de maag.
Het behandelingsschema voor everolimus is individueel: het geneesmiddel wordt gestaakt na het verdwijnen van klinische symptomen of het optreden van een teken van slechte toxiciteitstolerantie.
In de meeste gevallen van kanker is de gebruikelijke dagelijkse dosis 10 mg voor een enkele dosis. Met de ontwikkeling van ernstige toxische reacties wordt de dosering van everolimus met een factor 2 verlaagd of wordt het gebruik van het geneesmiddel afgebroken.
Bij patiënten met subependymaal reuzencelastrocytoom wordt de dosering berekend vanaf 4,5 mg / m2.Berekening van het oppervlak van het lichaam wordt uitgevoerd volgens de Dubois-formule.
Bij afwezigheid van toxische reacties wordt de concentratie everolimus in het bloed bepaald 2 weken na de eerste inname. De concentratie mag niet hoger zijn dan 15 ng / ml, maar mag niet lager zijn dan 3 ng / ml. Bij een concentratie everolimus lager dan 3 ng / ml neemt de dosering van het geneesmiddel toe.
Bijwerkingen van
Het medicijn heeft bijwerkingen van vrijwel alle functionele systemen van het lichaam. De mate van manifestatie van bijwerkingen moet worden beoordeeld door de behandelend arts en te gepasten tijde worden gecorrigeerd door het behandelingsregime. Overdosering
Terwijl overdosering vermeld, dient de behandeling na overmaat dosis everolimus zijn gericht op eliminatie van de symptomen van een overdosis. De dosis everolimus, niet meer dan 70 mg per dag, wordt door het lichaam op bevredigende wijze getolereerd.
Speciale instructies
Monitoring van de nierfunctie tijdens de behandelingsperiode is aan de gang. Wanneer een hoge concentratie van dagelijkse creatinine wordt gevonden in de urine van de patiënt, wordt het behandelingsregime gecorrigeerd, waardoor de dosering van cyclosporine wordt verlaagd.
Met dagelijkse monitoring van urineanalyse wordt de stabiliteit van het rapamycinederivaat gemonitord.
Compatibiliteit van
Opgemerkt moet worden dat vaccinatie met het gebruik van everolimus ongewenst is vanwege een afname van de effectiviteit van de procedure.
Het wordt niet aanbevolen om grapefruit en andere citrusvruchtensappen in bulk te consumeren op het moment van de behandeling.
tegenovergestelde effect waargenomen bij het gebruik van calciumkanaalblokkers( nicardipine), antischimmelmiddelen( fluconazol), macrolide antibiotica( azithromycine), proteaseremmers( amprenavir).
Reviews
Het medicijn is geclassificeerd als duur, dus het aantal beoordelingen door patiënten van everolimus is afwezig. De beschikbare beoordelingen hebben een 100% karakter voor het verbeteren van de conditie en het verminderen van de agressiviteit van de tumor.
Prijs everolimus tabletten
Afinitora apotheken vertonen variabiliteit van de prijzen in verband met de hoeveelheid werkzame stof in hen. Tabletten van 2,5 mg kosten ongeveer 93 duizend roebel, 5 mg - 123 000 roebel, 10 mg - 171 000 roebel.
-analogen
Van de handelsnamen van preparaten die everolimus bevatten, zijn er 2 bekend: Serikan en de sporter.
Synoniemen voor
Analogen van everolimus vallen samen met synoniemen en generieken.
voorwaarden van het aanbod van apotheken in de apotheek
met everolimus geneesmiddel op recept-oncoloog.
Opslagcondities en houdbaarheid
De temperatuur voor het opslaan van het medicijn mag niet boven 30 graden zijn. Otsalnye voor opslag standaard voor alle producten: droge omgeving, beschermd tegen direct zonlicht.
Videos Everolimus met hormoon-borstkanker: