Cladribine er et legemiddel med antitumoraktivitet og immunosuppressiv aktivitet. Legemidlet har funnet bred anvendelse for terapi av hårete celle leukemi og multippel sklerose.
frigjøringsform, sammensetning og pakking
Cladribine fremstilt i form av en fargeløs oppløsning konsentrat for fremstilling av infusjonsløsning.
frigivelse av cytostatika i hetteglass med 10 ml № 1, № 40 eller 5 ml ampuller № 5, № 10.
Produsent
preparatet som fremstilles i Kina, Zoon Commerce.
Indikasjoner
Cladribine er mye brukt til behandling av følgende tilstander:
- hårcelleleukemi;
- Follikulære ikke-Hodgkins lymfomer;
- lymfocytisk leukemi;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;
- Multiple Sklerose.
Kontra Stoffet er forbudt i de følgende tilfeller:
- nærvær av hypersensitivitet til en hvilken som helst ingrediens av medikamentet;
- Barns alder;
- Mot bakgrunnen av bruken av andre mielosupressive stoffer;
- Kroniske leversykdommer;
- Graviditet og amming;
- moderat eller alvorlig nedsatt patologi i hvilken kreatinin clearance mindre enn 50 ml / min. Virkningsmekanismen
Cladribine er en analog av et purin glykosid, som fungerer som antimetabolitter.
kjemisk forbindelse motstandsdyktig mot deaminering prosess ved å erstatte hydrogenatomet av kloret i nevnte andre stilling.
Cladribine - prodrug-celler absorberes raskt etter intravenøs administrering. Videre er det
intracellulær fosforylering, transformere en forbindelse til den aktive nukleotid 2-klordeoksyadenosin 5trifosfat. Den aktive form av kladribin
akkumuleres i lymfocytter og andre hematopoetiske celler.
medikament som har cytotoksisk virkning, noe som innebærer hemming av DNA-syntese, inhibering av ribonukleotid-reduktase, og utvikling av spesifikke biokjemiske prosesser som ødelegger aktivt prolifererende celler.
Lymfoidceller er svært følsomme for stoffet. Opptil 25% Cladribine er i stand til å trenge inn i cerebrospinalvæsken. Elimineringsperioden er fra 5 til 19 timer. Legemidlet utskilles i urinen, i en ubetydelig mengde med en kalorimasse.
kladribin Instruksjoner for bruk når hårcelleleukemi cytostatiske midlet administreres parenteralt, er den dosering i gjennomsnitt 0,09 til 0,1 mg / kg per dag. Behandlingsforløpet er 7 dager.
Multiple sklerose viser oral administrering av legemidlet ved 10-20 mg / dag. Ordning og varighet av behandlingen bør velges av legen avhengig av det kliniske bildet og tolerabiliteten.
bivirkninger ved bruk av cladribin det finnes slike uønskede virkninger:
- den del av de bloddannende organer kan utvikle leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, anemi( hemolytisk eller aplastisk), pancytopeni. Det er også en utvikling av myelodysplastisk syndrom;
- I noen tilfeller er det utviklingen utslett, hudavskalling, hud kløe;
- CNS: søvnforstyrrelser, svimmelhet, utvikling av perifer sensorisk neuropati, hodepine;
- Kanskje utvikling av ødem og hjertefrekvens quicke , som et brudd på det kardiovaskulære system;
- På den delen av fordøyelsessystemet: kvalme og oppkast, anorektisk tilstand, diaré eller forstoppelse, magesmerter, økt bilirubin;
- åndedrettsorganene: hoste, økte pustefrekvens, egenskapene til brudd auscultation;
- Injeksjonsstedet erythema cytostatisk mulig , smerte, ødem, trombose og flebitt.
også pasienter kan være oppmerksom på følgende symptomer: tretthet, asteni, hypertermi, smerte, utvikling purpura, nasal blødning, redusert immunforsvar, som er ledsaget av opportunistiske infeksjoner. Overdosering
Ved å øke dosen kan utvikle symptomer på akutt nefrotoksisitet og nevrotoksisitet irreversible( parese tetrapareses).Pasienten er merket myelosuppresjon.
Denne tilstanden krever akutt symptomatisk behandling.
Spesielle instruksjoner
Mannlige pasienter bør bruke prevensjonsmidler i 3 måneder etter behandling. Dette skyldes den negative effekten av Cladribine på spermatogeneseprosessen.
Hvis partneren blir gravid, er det nødvendig å informere gynekologen om mulige embryotoksiske og teratogene effekter av legemidlet.
Forsiktighet er foreskrevet cytostatika hos eldre pasienter på grunn av mangel på klinisk informasjon.
Hvis pasienten har en historie med nyre- eller leverinsuffisiens, er det nødvendig under behandlingen å kontinuerlig overvåke arbeidet med disse organene. Ved behandling av tegn på hepa- eller nefrotoksisitet, avbryte behandlingen.
Hvis nødvendig, forskrive antibiotika, og cytostatika stopper behandlingen. Cladribine-behandling er kontraindisert innen 3 måneder etter administrering av levende eller svekkede vaksiner på grunn av økt infeksjonsrisiko.
For nevrotoksisk terapi, bør behandlingen avbrytes til velvære er gjenopprettet. Det er rapporter om forekomst av melanom, eggstokkreft og bukspyttkjertel på bakgrunn av behandling med cytostatika.
Beslutningen om å bruke Cladribine hos kreftpasienter med multippel sklerose må gjøres på individuell basis. Hvis pasienten er svimmel under behandling, er det bedre å gi opp kjøring.
Drug Interaction
Når kombinert terapi med immunmodulerende medisiner krever kontinuerlig klinisk overvåking sammen med en vurdering av parametrene for en generell blodprøve.
Kortsiktig behandling med glukokortikosteroider tillater samtidig administrering av Cladribine med interferon eller Ibuprofen. Men vi trenger konstant overvåking av hematologiske parametere. Formål
cytostatiske pasienter som mottok immunundertrykkende midler( metotreksat, mitoksantron, takrolimus) eller glukokortikoider for en lang tid, er kontraindisert. Dette er forbundet med økt risiko for bivirkninger av cytostatikken.
Legemidler som hemmer aktiviteten av ABCG2 protein( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) i organer i fordøyelsessystemet er i stand til å øke biotilgjengeligheten av cladribin( 2,5 ganger) og systemisk virkning.
Cladribine er følsom overfor sure forhold, slik at stoffer som endrer surhet i magen, kan påvirke biotilgjengeligheten til cytostatikken. Imidlertid har studier vist at samtidig administrasjon av Cladribine og omeprazol er mulig.
Kritikken
Antonina, 37 år gammel, Moskva:
invitert til å delta i studien kladribins, jeg har multippel sklerose. Terapi innebærer å ta stoffet 2 ganger i året på kort kurs. Jeg mottar et stoff i 4 år - jeg klarte å helt utelukke utviklingen av eksacerbasjoner.
Maria, 47, Astrakhan:
Legen utnevnte Cladribine for hårete celle leukemi. Legemidlet var effektivt nok, men sterkt redusert antall lymfocytter, så etter behandling utviklet jeg lungebetennelse.
prisen for Cladribine i Russland
narkotika kostnader i russiske apotek varierer fra 26,3 til 37 700 rubler for 7 flasker med 10 ml kapasitet.
Analoger
Blant gruppeanalogene utmerker seg følgende legemidler:
- Mercaptopurin;
- Metotreksat;
- Hydroksykarbamid;
- Fluoraffur;
- Cytarabin.
Synonymer
narkotika-synonymer er: Leicladin, Vero Cladribine, Movektro.
Leveringsbetingelser fra apotek
Den cytotoksiske tilhører liste B, så den er reseptbelagt.
Oppbevaringsforhold og holdbarhet
Cladribine må oppbevares på et mørkt sted hvor sollys ikke trenger inn. Temperaturregulering: 2-8 ° С.Cytostatika skal brukes innen 5 år.