Til dags dato, i behandling av kreft, er de mest effektive legemidlene som ødelegger kreft inhibitorer av proteinkinaser( enzymer som utløser tumorvekst).Til denne gruppen av legemidler tilhører Iressa, beregnet for behandling av lungekreft.
Formutslipp, formulering og emballasje
Tablettene er runde, konvekse på begge sider av skjemaet. Dekket med et filmskall av en brun nyanse, på pause - hvit. På den ene siden av hver tablett er det en gravering "IRESSA" og "250", den andre siden uten merking.
1 tablett inneholder:
- Gefitinib( 250 mg).
- Laktosemonohydrat( disakkarid, som et vannmolekyl er festet til).Det er nødvendig for effektiv kompresjon av tabletter( 163,5 mg).
- Mikrokrystallinsk cellulose( modifisering av bomullscellulose), som brukes som emulgator og stabilisator( 50 mg).
- Sodium croscarmellose( natriumcellulose), som hjelper tabletten til å oppløse helt etter bruk. Reduserer tapet av mengden aktiv substans før den kommer inn i sirkulasjonssystemet( 20 mg).
- Povidon, lavmolekylært polyvinylpyrrolidon, som brukes som bindemiddel for andre bestanddeler av stoffet. Forbedrer oppløsningen og biotilgjengeligheten av stoffet( 10 mg).
- Natriumlaurylsulfat( natriumsalt av laurylsulfonsyre).Det er et emulgeringsmiddel( overflateaktivt middel) som stabiliserer en blanding av komponentene i preparatet( 1,5 mg).
- Magnesiumstearat er et stabiliseringsmiddel som brukes til å forbedre viskositeten og opprettholde konsistensen av preparatet( 5 mg).
skall består av:
- Hypromellose - har ingen lukt og smak og delvis metylert hydroksypropylcellulose-løsning som anvendes for fremstilling av faste filmbelegg( 7,65 mg).
- Macrogol 300( etylenglykolpolymer), som regulerer oppløsningshastigheten av tavle skallet i magesaft( 1,5 mg).
- Jernoksid rød og gul E172 - kjemiske forbindelser av jern og oksygen, som brukes til å farge skallet( 0,9 mg).
- Titandioxid E171 - matfarge( 0,5 mg).
Tre blisterpakker er pakket i en pappkasse. Hver blisterpakke inneholder 10 tabletter.
Produsent
Britiskregistrert engelsk-svensk farmasøytisk selskap AstraZeneca.
Indikasjoner for bruk
- Lokal spredning( ikke påvirker andre organer og lymfeknuter) Lungekreft;
- metastatisk ikke-småcellet lungekreft( skvamøst cellekarsinom, adenokarsinom, stor celle karsinom), upåvirkelig for kjemoterapi, som utføres ved hjelp av platinaderivater.
Kontraindikasjoner
- Tilstedeværelse av individuell intoleranse mot noen komponent.
- Amning, graviditet.
Ikke brukt til terapi hos barn og ungdom.
medikament med forsiktighet( søknad krever medisinsk tilsyn og kanskje dosekorreksjon) er angitt for:
- lungebetennelse post-stråling, medikament, interstitiell;
- idiopatisk lungefibrose;
- pneumokoniose.
Virkemekanisme
Gefitinib undertrykker selektivt tumorvekstfremmende enzymreceptor tyrosinkinase epidermal vekstfaktor.
Under påvirkning av gefitinib hemmet:
- tumorvekst;
- utseende av metastaser;
- neoplasma av nettverket av blodkar i svulsten( angiogenese).
I tillegg tilfører gefitinib:
- død av tumorceller( apoptose);
- øker aktiviteten til antitumor kjemoterapeutiske legemidler og effektiviteten av andre terapier.
absorpsjon av medikamentet er ikke meget rask, slik at et konstant plasmakonsentrasjon av legemidlet etableres etter å ha drukket 7-10 doser. Maksimal konsentrasjon skjer 3-7 timer etter bruk av legemidlet.
gjennomsnittlig absolutt biotilgjengelighet( mengde av aktiv substans, som har nådd sitt sete virkning) lik 59%.Måltid på biotilgjengeligheten av gefitinib er ikke berørt, men dersom pH av magesyren stiger fem, er biotilgjengeligheten reduseres. Gefitinib
utstrakt fordelt i vev( ikke i det indre, og i bredde).Studier
levende organisme er vist at gefitinib marginalt hemmer CYP2D6 enzymet( leverenzym ansvarlig for metabolismen av ca ¼ av alle legemidler).
totale frekvensen av plasmarensing( clearance) ved mottak gefitinib - ca. 500 ml / min, og halveringstiden er gjennomsnittlig 41 timer. Legemidlet utskilles hovedsakelig med avføring( nyrene utgjør mindre enn 4% av dosen).
Gefitinib i individets kropps til betydelig metabolisme - i sekreter ble detektert 5 metabolitter( mellomprodukt metabolske produkter) og 8 - i blodplasma.
Hos pasienter med hepatitt eller cirrhose har virkningen av stoffet ikke blitt studert.
Instruksjoner for bruk av medikamentet Iressa:
doseringspreparat( 250 mg) som skal tas en gang per dag.
Applikasjonsfunksjoner:
- Andre væsker til løsning av preparater brukes ikke.
- Ikke ta en dobbel dose( intervallet skal være mer enn 12 timer).
- Mottak av Iressa-oppløsning kan også administreres gjennom et nasogastrisk rør.
- Indikasjon for endring av dosen er dårlig resistent mot diaré.
- Behandlingen kan avbrytes i 2 uker, hvoretter Iressas behandling fortsetter. Alvorlige handlinger
Hvor ofte observerte bivirkninger er svært ofte( & gt; 10%);ofte( > 1 - <10%);sjelden( > 0,1 - <1%);sjelden( > 0,01 - <0,1%);svært sjelden( & lt; 0.01%).
krenkelser av:
- fordøyelsessystemet: ofte opplever kvalme, diaré, oppkast, stomatitt,ofte - anoreksi, dehydrering, tørrhet i munnhulensjelden - perforering av mage-tarmkanalen, pankreatitt.
- vaskulære system: ofte - tilstedeværelsen av blod i urinen, blødning fra nesen;sjeldent forsinket blodkoagulasjon, økt blødningsfrekvens ved bruk av warfarin.
- i øyet: ofte - blepharitt, conjunctivitis, tørre øyne;sjelden - karakterisert ved en reversibel form for erosjon av hornhinnen, som kan være assosiert med unormal vekst av øyevipper, keratitt.
- Åndedretts: tilfeller observert interstitiell lungebetennelse, muligens dødelig.
- hud og hud: har ofte symptomer pustuløs utslett, tørr hud, kløe;ofte observere alopecia, bytte av negler;sjelden observere elveblest og angioødem;svært sjelden observert manifestasjoner av multiforme eksudativ erytem og epidermal toksisk nekrolyse.
- urinveiene: avslører ofte asymptomatiske laboratorium økning i serumkreatinin, cystitt, proteinuri;sjelden - hemorragisk blærebetennelse.
- hepatobiliære system: ofte asymptomatiske, vanligvis minimumsnivået på aktivitetsøkning "lever" transaminaser eller total bilirubin sjelden hepatitt
andre lidelser - ofte til stede asteni( typisk uttrykt i liten grad), ofte pyreksi.
Vanligvis er bivirkningene reversible( manifesteres oftest i løpet av den første måneden).
I 8% av pasientene var bivirkninger tilstede, uttrykt i stor grad.
I 1% av tilfellene måtte terapi på grunn av bivirkninger avbrytes.
Overdosering
Ingen spesifikk terapi, behandling er bare mulig symptomatisk.
Forsiktighets
På grunn av de bivirkninger av legemidlet ble påvist interstitiell lungesykdom, med øket dyspné, hoste, feber, bør medikamentet avbrytes før undersøkelsen. Ved bekreftelse av IPL, blir søknaden av Iressa kansellert og riktig behandling utført.
De faktorer som bidrar til utviklingen av IPL, omfatter røyking, høy alder, nærvær av kardiovaskulær sykdom, en historie med interstitiell lungebetennelse, alvorlig generell tilstand, sykdomsvarighet mindre enn 6 måneder.
Siden når de mottar iressa mulige økt aktivitet "lever" enzymer, er det ønskelig å periodisk kontrollere leverfunksjon.
Eventuelle uønskede reaksjoner er en grunn til å kontakte legen din i nær fremtid. Medikament-interaksjon
søknad Iressa samtidig med medikamenter som aktiverer produksjon av isoenzymet CYP3A4( i St. John surt skjær form, barbiturater, karbamazepin, etc.), reduserer i vesentlig grad effektiviteten av gefitinib.
Undertrykkende isoenzym CYP3A4-preparater( itrakonazol) forsterker effekten av Iressa.
Med bruk av vinorelbin samtidig med Iresse, øker muligheten for å utvikle nøytropeni.
Effekten av Iressa reduseres ved bruk av medisiner som øker pH i magen.
Kombinasjon av antikoagulantia og gefitinib krever kontroll av blodkoagulasjon( økt risiko for blødning).
Anmeldelser
Etter en måned med bruk av smertestillende blir unødvendig, hoste redusert, betydelig forbedret livskvalitet på 3 måneder, ingen alvorlige bivirkninger, men det er sykdom i tarmen, og hudutslett( det er mulig å forholde seg til dem).
Med mottak av Iressa, reduserte svulsten to ganger, stoffet tolereres enkelt.
Analoger Iressa medikament Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, erlotinib.
-pris i Moskva
Fra 61200 til 84812 руб.
Synonymer for
Gefitinib.
Betingelser for dispensering fra apotek
Resept.
Oppbevaringsforhold og holdbarhet
Betingelser: Fabrikkpakning, temperaturen i oppbevaringsstedet overstiger ikke 30 ° C.
Den kan brukes i 4 år fra fremstillingsdatoen.