Imatinib jest lekiem przeznaczonym do leczenia nowotworów u pacjentów, którzy nie mogą być operowani. Jest przepisywany jako celowana cytotoksyczność w chemioterapii.
Lek nowej generacji o selektywnym działaniu przeciwko leukocytom, które uległy zmianom genetycznym.
Skład, forma i opakowanie
Preparat zawiera substancję czynną o tej samej nazwie. Ilość substancji aktywnej w postaci tabletek i kapsułek, w przedziale od 50 mg do 400,
imatinibu 50 mg substancji czynnej zawiera dodatkowe składniki w celu ułatwienia wchłaniania i rozpuszczanie mesylanu( jedna z form imatinibu):
- nisko podstawiona hydroksypropyloceluloza( Frezarka) - 65,2 mg;
- poliwinylopirolidon niskim ciężarze cząsteczkowym w postaci nierozpuszczalnej( sorbentu jelit) - 0285 mg;
- karboksymetyloskrobia sodowa( zagęszczacz) - 21 mg;
- pirogeniczny ditlenek krzemu w postaci koloidu( sorbent jelitowy) - 1,9 mg;
- sól magnezowa kwasu stearynowego( zaróbka) - 1,035 mg.
celu wytworzenia tabletki powłoki impregnowanego żółty tlenek żelaza( 6,84 mg) i czerwony( 0,36 mg), kolor( Opadry czerwony i żółty).
Tabletki zawierające 50 mg substancji czynnej są koloru brązowego z pomarańczowym odcieniem. Opakowanie kartonowe zawiera 3 płytki komórkowe po 10 tabletek każda. Kształt tabletek jest okrągły, z wybrzuszeniami po obu stronach i wygrawerowanymi "50".
Tabletki zawierające 100 i 400 mg substancji czynnej są grawerowane na powierzchni ze wskazaniem ilości substancji czynnej. Ilościowy i jakościowy skład substancji pomocniczych różni się w przypadku tabletek zawierających 50 mg mesylanu.
masy winylu o niskim ciężarze cząsteczkowym znajduje się w dwóch postaciach: krospowidon i powidon K30.Jako sorbent w jelicie stosuje się rozpuszczalną substancję( biologiczny analog ditlenku krzemu) - sól sodową kroskarmelozy. Aby uzyskać lepszą kompresję tabletek, stosuje się laktozę odwodnioną.
Jako środek zagęszczający dołączony jest talk. Jako Opadry czerwony barwnik stosuje się membrany tabletek( 172), dwutlenek tytanu, etanodiol polimeru, hypromelozę i talk. Kolor tabletek ze 100 i 400 mg substancji czynnej jest również brązowy, ale z różowym odcieniem. Tabletki
wyróżniają się grawerowaniem, pakowane w blistry po 10 sztuk lub puszkę z materiałów polimerowych. Liczba tabletek w doniczce z 400 mg lub 100 mg substancji czynnej waha się od 10 do 180( w sumie 12 wariantów ilościowych).Kapsułka
zawiera 100 mg metanosulfonianu imatinibu, dwutlenku krzemu w formie koloidu, krospowidon, stearynian magnezu, odwodniony laktozy. Zapakowane kapsułki żelatynowe w pierwszej dziesiątce w blistrach. Liczba blistrów w kartonie - 3 szt. Opakowanie
producenta
liczba tabletek w komórkowym płyt, ilość płytek w pakiecie mogą się różnić w zależności od producenta.
Większość inni na rosyjskim rynku farmaceutycznym, krajowi producenci wydają( ozon i NGO Biokad), chiński( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Republika Białorusi( RPUP "Academpharm"), izraelska firma "TEVA".
Wskazania do stosowania
Imatinib stosuje się w następujących przypadkach:
- przerzut, nawrót lub niemożliwe do przeprowadzenia operacji pod dojrzałych i starszych pacjentów dermatofibrosarcoma;
- matastazirovanii lub niemożność funkcjonowania nowotworów w narządach układu pokarmowego dojrzałej i starszych pacjentów;
- w obecności białaczki z chromosomem Philadelphia mielodnym powstałe po raz pierwszy u dorosłych i dzieci w wieku;
- z niewielkim skutkiem leczenia interferonem alfa przewlekła białaczka szpikowa lub ostra podczas kolejnych etapach u dzieci i dorosłych pacjentów w wieku;
- białaczka szpikowa w ostrej fazy u dzieci jak i u dorosłych pacjentów z chemoterapii( z istniejącego chromosomu Philadelphia);
- monoterapii w leczeniu nawrotu lub form opornych ostrej białaczki limfoblastycznej pacjentom dorosłym;
- w zjawiskach tsitopenichesky i dysplastycznych procesach regeneracyjnych prawdopodobieństwo, u pacjentów z ostrym białaczki dorosłości;
- białaczkę komórek tłuszczu, jeśli brak mutacji jest związane z wymianą kwasu asparaginowego przez kwas 2-amino-3-butanowego w pozycji 816( alternatywny przykład wykonania - z powodu braku danych na temat mutacji) u pacjentów dorosłości;
- eozynofile białaczki u pacjentów z przewlekłym dorosłości;
- dodatkowej obróbce po usunięciu guzów zrębu przewodu pokarmowego. Przeciwwskazania
Imatinib nie jest używana tylko dla wykrywania reakcji nadwrażliwości na jednej z substancji aktywnych( lub inne).Zaburzenia wątroby po zażyciu Imtiniba stanie zwiększyć dawkę, więc w tym przypadku, starając się znaleźć minimum.
informacji o przeciwwskazaniach dla niemowląt i małych dzieci ma dzieci. Mechanizm działania
imatinib ma wyraźne działanie w odniesieniu do choroby nowotworowej. Patologiczne enzymu kinazy tyrozynowe, są wytwarzane w chorobie, preparat jest zahamowana.
patologiczny produkcja enzymu rozpoczyna się w przewlekłej białaczce szpikowej z mutacją na chromosomie 22, który w medycynie znane jako „chromosomu Philadelphia.”
przez hamowanie wzrostu tyrozynowa kinaza białkowa ograniczonych płytek krwi i komórek macierzystych. Imatinib jest zdolny do hamowania procesu śmierci komórkowej do apoptotycznych komórek i proliferację komórek nowotworowych z przewodu pokarmowego. Biodostępność
imatinib nie była niższa niż 98%.Substancji czynnej po spożyciu imatinib natychmiast zaczyna być absorbowany i osiąga maksymalne stężenie we krwi po upływie 3 godzin. Dostarczony do komórek docelowych w stanie związanym z białkami osocza.
półtrwania substancji czynnej wynosi 18 godzin, a pośrednie produkty metaboliczne powstałe w wątrobie, rozpadają się w ciągu 40 godzin. Około 2/3 metabolitów są wydzielane przez układ pokarmowy, 1/3 - nerki.
imatinibu półtrwania w wątrobie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450( CYP3A4, CYP13A2 i in.).
do stosowania leku imatinib imatinib
ręcznego stosowania raz dziennie doustnie. Czas odbioru jest arbitralny. Przed lek musi być wystarczająca ilość cieczy - nie mniejsza niż 0,2 litra. Lepiej połączyć lek z jednym z codziennych posiłków. Pacjenci
dorosłość w etapie odzyskiwania biorąc codziennie 400 mg imatynibu. Jeżeli okaże się nawrotów parametry hematologiczne lub postępu stanu klinicznego, dawka dzienna wzrosła o 1,5 raza. W
ostrym stadium przełomu białaczki lub zalecane, aby utrzymać dzienną dawkę 600 mg. W przypadku braku wyraźnych skutków ubocznych, oraz postępu choroby lek zaleca się dzielenie przez 400 mg 2 razy dziennie z posiłkami.
przypadku pacjentów pediatrycznych dawkowania jest wybrana z 2 zasad:
- maksymalna dzienna dawka dla dzieci, które nie powinno być więcej niż standardowa dawka dla osób dorosłych( 400 mg);
- Dokładne dawkowanie jest w bezpośrednim proporcjonalności powierzchni ciała dziecka povehnosti( mg / m2).
Side Effects
- Od układu mięśniowo-szkieletowego mogą wystąpić bóle mięśniowe. Czasami dochodzi do skurczów i skurczów mięśni.
- część zaburzeń układu trawiennego jest zaznaczone, towarzyszą nudności i wymioty, biegunka.
- Skóra niektórych pacjentów może wystąpić wysypka i rumieniowe łatki.
- Kończyny są czasami spuchnięte.
Przedawkowanie Doświadczenie z nemnogochislen przeciwnowotworowego leku.odbiór
przez kilka dni na 600 mg imatinibu prowadzi do gromadzenia się płynu w jamie brzusznej, wzrost stężenia kreatyniny we krwi, transaminaz i bilirubiny w wątrobie. Jeśli anulować imatinib hematologiczne i kliniczne objawy zniknęły. Zwierzęta doświadczalne podawanie
ciągu tygodnia po dawce do 1600 mg dziennie, spowodował pojawienie się skurcze mięśni. Napady zniknęły po odstawieniu leku.
Instrukcje specjalne powinny zostać zawieszone ostrą niewydolnością wątroby zażyciu leku. Podczas leczenia wątroba jest monitorowana w sposób ciągły.
brak danych stosować leku w zaburzeniach czynności nerek, nie.
niewielkie niewyraźne widzenie, towarzyszący otrzymujących imatynib, zawroty głowy, stanowią przeszkodę do prowadzenia pojazdu.interakcji lek
Sharing Paracetamol zwiększa skuteczność obu leków, które powinny być brane pod uwagę przy wyborze imatinib dozowanie. Cyklosporyna i warfaryna, inne inhibitory jednej postaci inhibitorów reduktazy są bardziej skuteczne, jeśli podawane razem z Imatibinom.
erytromycyny i klarytromycyny zwiększać stężenie we krwi imatynibu i deksametazonu fenobarbital i - wręcz przeciwnie, niższe.
Recenzje
W odniesieniu do skutków ubocznych, pacjenci reagują na forum o tej samej proporcji pozytywne i negatywne, jako efekt leku nie jest taka sama w różnych organizmach.
Cena w Russian
imatinibem w dawce 100 mg, ma początkową wartość 17500 rubli( 30 tabletek).Preparaty o wyższej dawce są droższe. Koszt maksymalny
są kapsułki imatinib - 74600 rubli.
Analogs imatinib
analogi imatinibem Imagliv, Neopaks, Genfatinib itp
Synonimy lek
leki są synonimem nazwy handlowe pod jakimi jest znana imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient itp
z
aptekach odpuszczania warunkach apteki lek jest uwalniany tylko na receptę.
warunki przechowywania i półka życie
imatinib i jego analogi są przechowywane w miejscu niedostępnym dla dzieci. Korzystne warunki przechowywania: nie więcej niż 25 stopni, w miejscach chronionych przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych o niskiej wilgotności.
imatinib trwafo'ci ponad 24 miesięcy.