Lomustina, que é um derivado da nitrosoureia, é uma substância em pó cristalina de cor creme leve. Sendo termicamente instável, ele se decompõe facilmente durante o derretimento.
Praticamente não resolvível na água, a lomustina é perfeitamente solúvel em álcool etílico absoluto( sem impurezas) e sua solução a 10%, bem como em dimetilformamida, acetona e dimetilsulfóxido.
Forma de liberação, composição e embalagem
A preparação está disponível sob a forma de cápsulas de gelatina dura de cor azul claro.
O corpo da cápsula é feito a partir de uma composição de substâncias auxiliares: gelatina, lactose, dióxido de titânio, amido, estearato de magnésio e talco.
Existem duas opções de embalagem:
- Alguns fabricantes embalam cápsulas em bolhas de vácuo( dez ou vinte peças) de papel alumínio. Bolhas( três a dez peças) e instruções sobre o uso da droga são colocadas em embalagens de papelão.
- Outros fabricantes preferem embalar cápsulas em garrafas de plástico, acomodando vinte peças. Cada garrafa( juntamente com as instruções de uso) é colocada em um pacote de papelão individual.
Fabricante
- A empresa farmacêutica alemã Medak GmbH é proprietária do certificado de registro da droga lomustina. Em suas próprias empresas, todas as etapas de sua produção são estabelecidas.
- Empresas farmacêuticas de outra empresa alemã - Haupt Pharma Amareg GmbH - estão emitiendo a droga lomustina.
- Além disso, a empresa farmacêutica da Moldávia Balkan Pharmaceuticals está envolvida na produção de lomustina.
Indicações de uso
O medicamento lomustina está indicado para uso na presença de: mieloma múltiplo
- ( doenças da hematopoiese);Plasmacyte
- ;
- melanoma de pele disseminada;
- tumores cerebrais primários ou metastáticos( é prescrito após radioterapia e tratamento cirúrgico);Tumores linfóides
- ( por exemplo, linfogranulomatose - doença de Hodgkin) para terapia de segunda linha;
- tumores malignos, localizados nos órgãos do trato digestivo( cólon, faringe, estômago);
- neoplasias malignas do sistema respiratório( bronquês, câncer de pulmão de células pequenas).
Lomustina é utilizada tanto em monoterapia quanto em combinação com outros medicamentos( durante o tratamento combinado).
Contra-indicações
O medicamento está contra-indicado para o tratamento de mulheres grávidas, mães que amamentam e pacientes:
- com maior sensibilidade ao ingrediente ativo e aos componentes individuais de sua composição química;
- com caquexia cancerígena grave( estágio extremo de desnutrição);
- sofrendo comprometimento significativo da função hepática e renal;
- com mielossupressão óbvia( diminuição acentuada do número de plaquetas e leucócitos no sangue, principalmente devido a insuficiência renal).
Deve-se ter especial cuidado com a lomustina em relação a pessoas idosas, pacientes com antecedentes de terapia de radiação prévia e tratamento com drogas citostáticas, bem como pacientes que sofrem de varíola de frango
- ( incluindo recentemente transferida, perigosatambém contato com uma pessoa doente);
- herpes zoster;
- com doenças infecciosas agudas de origem bacteriana, viral ou fúngica;
- insuficiência respiratória.
Mecanismo de ação
Lomustina pertence à categoria de medicamentos antitumorais que têm uma chamada ação de alquilação.
Lomustine é capaz de diminuir a velocidade dos principais processos enzimáticos, alterando as funções e a estrutura de uma série de enzimas e proteínas. O seu efeito antitumoral é explicado pelas propriedades citotóxicas - a capacidade de suprimir a divisão de células cancerosas, interferindo com o processo do ciclo celular ou em fase G1, quer durante o passo substituiu S.
Depois de droga oral muito rapidamente e quase sem resíduo absorvido a partir do tracto gastrointestinal. A concentração máxima do fármaco no plasma sanguíneo é atingida dentro de uma a quatro horas. O nível de comunicação com proteínas do sangue é de 50%.
Tendo superado a barreira hematoencefálica, a droga penetra no leite materno e no líquido cefalorraquidiano( na sua concentração é mais da metade do valor obtido no plasma sanguíneo).O metabolismo( a conversão da substância activa em formas solúveis) de lomustina ocorre nas estruturas do fígado. Neste caso, são formados metabolitos ativos - substâncias orgânicas isocianato e oximetildiazônio.
A meia-vida dessas substâncias pode durar de dezesseis horas para dois dias. A excreção de metabolitos da lomustina é realizada principalmente pelas estruturas dos rins;Apenas 5% dos produtos de decaimento deixam o corpo do paciente juntamente com os bezerros.
Instruções de uso Lomustine
- O medicamento destina-se à recepção oral( através da boca).Tome as cápsulas deve ser de três horas após a ingestão, ou antes de descansar durante a noite.
- Tanto para pacientes adultos quanto para crianças( sob condições de funcionamento normal da medula óssea), a dosagem recomendada é de 130 mg por m2.As cápsulas são tomadas uma vez, a cada seis semanas. Em alguns casos, esta quantidade de droga é dividida em três partes e tomadas por três dias consecutivos.
- Se a função da medula óssea for reduzida, a quantidade do medicamento é reduzida para 100 mg / m2.Uma pausa de seis semanas entre medicamentos é mantida.
- Com relação aos pacientes com mielossupressão cumulativa grave, por vezes, são tolerados intervalos mais longos entre as doses.
- Com quimioterapia combinada, a dosagem de lomustina é reduzida para setenta a cem mg / m2.
- Outra indicação para reduzir a dosagem é um nível baixo( menor que 3000 μL) de glóbulos brancos e plaquetas( menos de 75,000 por μL) no sangue.
- Uma vez que o efeito da lomustina leva a uma supressão prolongada da função da medula óssea, o período necessário para restaurar plaquetas normais e glóbulos brancos pode levar mais de seis semanas.
- Se o nível de leucócitos e plaquetas continua a estar em um nível criticamente baixo( menos de 4000 / μL e 100.000 / μL, respectivamente), é proibida a nomeação de cursos repetidos.
- A dose total do medicamento recebido pelo paciente durante todos os cursos terapêuticos deve ser inferior a 1.000 mg / m2.
- A dose adicional de lomustina é selecionada individualmente de acordo com a forma como o organismo do paciente respondeu ao tomar a dose anterior do medicamento. O indicador desta reação é a característica da resposta hematológica, que será mostrada por exames de sangue.
Efeitos secundários de
A recepção de lomustina pode levar a uma grande quantidade de reações adversas.
- A hematopoiese do responde ao tratamento com desenvolvimento de trombocitopenia( isto acontece quatro semanas após o início da admissão) e leucopenia( cinco a seis semanas após o início da terapia).A trombocitopenia, em regra, prossegue mais severamente. O desenvolvimento de granulocitopenia e anemia é muito menos freqüente.
- Órgãos digestivos responde a quimioterapia com aparência de náuseas e vômitos( esta reação ocorre algumas horas depois de tomar o medicamento e pode continuar por um dia), a anorexia. Para aliviar a condição do paciente pode ser por ingestão profilática de drogas anti-eméticas.Às vezes, a recepção de lomustina com o estômago vazio ajuda. Uma pequena proporção de pacientes pode desenvolver estomatite e diarréia, e uma alta concentração de bilirrubina e enzimas hepáticas é encontrada no sangue.
- Em resposta à recepção da lomustina, os órgãos respiratórios de podem responder com a aparição de tosse, o desenvolvimento de insuficiência respiratória, que pode levar à fibrose pulmonar ou ao aparecimento de um infiltrado em certas áreas do tecido pulmonar.
- O sistema nervoso de um paciente que recebe lomustina reage frequentemente com a aparência de distúrbios articulatórios, desorientação no espaço, aumento da fadiga, ataxia( coordenação de movimentos) e letargia( estado de lentidão e letargia).
- Para o tratamento com lomustina, o sistema urinário reage com retenção urinária, edema severo das pernas, diminuição do volume renal, desenvolvimento de azotemia( quantidades aumentadas de produtos metabólicos nitrogenados no sangue, geralmente excretados pelos rins).
- O efeito de lomustin no sistema reprodutivo do paciente com pode resultar no desenvolvimento de amenorréia( ausência prolongada de menstruação) e azoospermia( falta de ejaculação de células de esperma).Azoospermia às vezes pode tornar-se irreversível.
- Em casos raros, a recepção de lomustina pode levar à aparência de alopecia e danos irreversíveis aos nervos oculares , repleta de desenvolvimento de cegueira completa.
Sobredosagem
A sobredosagem de lomustina está repleta de um aumento significativo nos efeitos colaterais acima mencionados. O paciente pode ser observado: Disfunção
- da hematopoiese da medula óssea;
- todos os tipos de interrupções no trabalho do sistema digestivo;
- uma série de distúrbios neurológicos;
- deterioração significativa do fígado.
Para corrigir a situação, recorrer à terapia de apoio e sintomática, tome medidas para compensar os componentes perdidos do sangue. Até à data, não existe um antídoto específico.
Instruções especiais
- A nomeação da lomustina( bem como o controle do processo de tratamento) deve ser tratada apenas por um especialista experiente.
- Um paciente que recebe lomustina precisa de monitoramento semanal da condição de sangue periférico: tanto durante o tratamento quanto durante seis semanas após a conclusão. O mesmo controle é necessário para os indicadores laboratoriais da função hepática e renal.
- Pacientes enfraquecidos com leucopenia grave e trombocitopenia freqüentemente sofrem de hemorragias e infecções graves.
- Antes de iniciar a quimioterapia, é necessário levar em consideração o estado dos pulmões, porque se houver uma função reduzida desse órgão, existe um alto risco de que a lomustina provoque sintomas de toxicidade pulmonar.
- Você não pode usar lomustine mais de uma vez em um mês e meio.
- Os pacientes em idade fértil( ambos os sexos) devem ser providos de métodos anticoncepcionais comprovados durante o período de quimioterapia.
- Dado o efeito irritante do pó fino na pele e nas mucosas, é inaceitável abrir cápsulas com a droga.
Compatibilidade
Lomustina uso- em regimes de quimioterapia combinados com droga "Cimetidina" e agentes citostáticos( capazes de levar à mielossupressão entre sessões de radioterapia) pode melhorar significativamente o aparecimento de trombocitopenia e leucopenia. As interacções medicamentosas
- lomustina e anfotericina B podem provocar NEFROTOXICIDADE( efeito tóxico que pode conduzir a graves danos do rim), diminuição da pressão arterial e broncoespasmo.
- Uso simultâneo indesejável de lomustina com a droga "Teofilina", porque em casos de prática médica de aumento significativo de sua toxicidade foram descritos.
- O metabolismo da droga lomustina pode aumentar sob a influência do fenobarbital, que pode ativar uma série de enzimas microssomais.
- O impacto das vacinas, que contêm vírus vivos, pode enfraquecer significativamente o sistema imunológico de pacientes que recebem lomustina, resultando em anticorpos contra patógenos de doenças perigosas, que serão produzidos em quantidades insuficientes. Esta imagem será observada por um período razoavelmente longo( de três meses a um ano) após a conclusão da quimioterapia.É por isso que a vacinação desses pacientes com vacinas vivas deve ser abandonada.
Comentários pacientes
Poll nunca tomar lomustine, mostrou que a grande( mais de 80%) A maioria dos tratamentos deu resultados positivos.
Alexandra:
A terapia com lomustina aliviou significativamente minha condição, me sentindo muito melhor.
Catherine:
Eu fui diagnosticado com doença de Hodgkin. A quimioterapia da primeira linha não deu nenhum resultado. Depois disso, me designaram um complexo de dois fármacos citostáticos: lomustina e avastina. O crescimento do tumor parou, o estado de saúde é bastante satisfatório. O médico disse que esse efeito foi em grande parte devido à lomustina. Muito boa droga.
Nicholas:
Eu sofro de câncer de cólon. A quimioterapia com lomustina, apesar de ter produzido muitos efeitos colaterais, mostrou uma tendência positiva: foi possível parar o crescimento do tumor. O bem-estar geral também está a melhorar gradualmente. O resultado do tratamento está satisfeito.
preço de custo droga Moscow
nas farmácias de Moscou depende não só do fabricante, mas de onde na rede de farmácias é implantado:
Análogos lomustine
ação semelhante as drogas que pertencem ao mesmo subgrupo farmacológico:
- «BECENUN";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".
Sinônimos
Em farmacologia, a droga lomustina é conhecida por nomes sinônimos:
- "SiNU";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Condições de oferta de farmácias
lomustine pode ser comprado na farmácia após a apresentação obrigatória de uma prescrição, certificado pelo carimbo do médico prescritor.
Condições de armazenamento e prateleira
Um medicamento pertencente à lista B é armazenado em um local que exclui o acesso gratuito de crianças. A temperatura de armazenamento não deve ser superior a vinte e cinco graus. A vida útil é de 36 meses. A droga com prazo de validade expirado é proibida de ser consumida e deve ser descartada.