K dnešnému dňu, liečba rakoviny najúčinnejšie lieky, ktoré ničia rakovinové sú inhibítory proteínkináz( enzýmov, ktoré podporujú rast nádoru).Do tejto skupiny liekov patrí Iressa, určená na liečbu rakoviny pľúc.
forma uvoľnenie, štruktúra a balenie tablety
okrúhle, vypuklé na oboch stranách formy. Pokryté plášťom filmu s hnedým odtieňom, na lúpanom bielom. Na jednej strane každej tablete je prítomný rytie «IRESSA» a "250", druhá strana bez označenia.
1 tableta obsahuje:
- gefitinib( 250 mg).
- laktózu( disacharid, ku ktorej je pripojená molekula vody).Je potrebné na účinné kompresiu tabliet( 163,5 mg).
- Mikrokryštalická celulóza( modifikovaná bavlnená celulóza), ktorá sa použije ako emulgátor a stabilizátor( 50 mg).sodná soľ
- sodný( sodná soľ karboxymetylcelulózy), čo prispieva k úplné rozpustenie tablety po jeho aplikácii. Znižuje stratu množstva účinnej látky pred vstupom do obehového systému( 20 mg).
- povidón, polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorý sa používa ako ďalšie zložky spojivového materiálu. Zlepšuje rozpúšťanie a biologickú dostupnosť lieku( 10 mg).
- laurylsulfát sodný( sodná soľ kyseliny laurylsulfónovej).Je emulgátor,( povrchovo aktívna látka), ktorá stabilizuje zmes zložiek lieku( 1,5 mg).
- Magnéziumstearát - stabilizačný materiál, ktorý sa používa na zlepšenie viskozity a zachovanie konzistencie lieku( 5 mg).
plášť sa skladá z:
- Hypromelóza - s a bez zápachu a chuti a roztoku čiastočne metylovaný hydroxypropyl celulózy, ktorý sa používa na prípravu pevných povlaky( 7,65 mg).
- Makrogol 300( polymér etylénu), ktorý reguluje rýchlosť rozpúšťanie tablety plášťa v žalúdočnej šťave( 1,5 mg).
- červený oxid železitý a žltý E172 - chemické zlúčeniny železa a kyslíka, ktoré sa používajú na farbenie membrány( 0,9 mg).
- Oxid titaničitý E171 - farba potravy( 0,5 mg).
Tri blistre sú balené v kartónovej krabici. Každé blistrové balenie obsahuje 10 tabliet.
Výrobca
registrované vo Veľkej Británii Anglo-švédska farmaceutická spoločnosť AstraZeneca.
Indikácia
- lokálne pokročilým( netýka ostatných orgánov a lymfatických uzlín), rakovinu pľúc;
- metastatický nemalobunkový pľúcny karcinóm( karcinóm skvamóznych buniek, adenokarcinóm, karcinóm veľkých buniek), refraktérnej na chemoterapiu, ktorá sa vykonáva za použitia platinových derivátov.
Kontraindikácie
- prítomnosť individuálnej neznášanlivosti akejkoľvek súčasti.
- Dojčenie, tehotenstvo.
Nepoužíva sa na liečbu detí a dospievajúcich.
liek opatrne( aplikácia vyžaduje lekársky dohľad a korekcia možná dávka) je indikovaný pre:
- pneumónie post-žiarenia, liek, intersticiálna;Idiopatická pľúcna fibróza
- ;
- pneumokonióza. Mechanizmus účinku
gefitinib selektívne inhibuje proliferáciu mnoho nádorových propagáciu enzýmu receptorové tyrozín kinázy rastový epidermálneho rastového faktora.
Pod vplyvom gefitinibom inhibuje:
- rastu nádoru;
- vzhľad metastáz;
- novotvar sieť krvných ciev do nádorov( angiogenézu).
Tiež gefitinib:
- urýchľuje smrť nádorových buniek( apoptózu);
- zvyšuje aktivitu protinádorových chemoterapeutík a účinnosť iných terapií.
Absorpcia lieku nie je veľmi rýchla, preto sa v krvnej plazme stanovuje konštantná koncentrácia lieku po použití 7 až 10 dávok. Maximálna koncentrácia sa vyskytuje 3-7 hodín po použití lieku.
Absolútna biologická dostupnosť lieku( množstvo účinnej látky, ktorá dosiahla miesto účinku) je v priemere 59%.Jedlo na biologickú dostupnosť gefitinibu nie je ovplyvnená, ale v prípade, že hodnota pH žalúdočnej šťavy presahuje 5, biologická dostupnosť je znížená.
Gefitinib sa distribuuje vo veľkých tkanivách( nie do hĺbky, ale do šírky).Štúdia
živý organizmus je preukázané, že gefitinib okrajovo inhibuje enzým CYP2D6( pečeňový enzým zodpovedný za metabolizmus približne ¼ zo všetkých liekov).
celková miera čistenia plazmového( klírens) pri príjme gefitinib - asi 500 ml / min a polčas rozpadu priemery 41 hodín. Liečivo sa vylučuje hlavne výkalmi( oblička tvorí menej ako 4% dávky).
gefitinib v tele dochádza k výrazným metabolizmu - v sekrétoch bola zistená 5 metabolitov( medziprodukt produktov látkovej výmeny) a 8 - v krvnej plazme.
U pacientov s hepatitídou alebo cirhózou sa účinky lieku neskúmali.
Pokyny na použitie lieku Iressa: dávka
Liek( 250 mg) sa má užívať jedenkrát denne.
Aplikačné vlastnosti:
- Nepoužívajú sa iné kvapaliny na prípravu roztoku.
- Neužívajte dvojnásobnú dávku( interval by mal byť dlhší ako 12 hodín).
- Príjem roztoku Iressa možno podávať aj cez nasogastrickú trubicu.
- Indikácia zmeny dávky je zle rezistentná hnačka.
- Liečba môže byť prerušená počas 2 týždňov, po ktorom pokračuje Iressa liečba.
Vedľajšie účinky
S akou frekvenciou sa pozorovali vedľajšie účinky: veľmi často( > 10%);často( > 1 - <10%);zriedkavo( > 0,1 - <1%);zriedkavo( > 0,01 - <0,1%);veľmi zriedkavo( <0,01%).
Priestupky podľa:
- tráviacej sústavy: často skúsenosti nevoľnosť, hnačka, vracanie, stomatitída;často - anorexia, dehydratácia, suchosť v ústnej dutine;zriedkavo - perforácia gastrointestinálneho traktu, pankreatitída.
- cievneho systému: často - prítomnosť krvi v moči, krvácanie z nosa;zriedkavo - oneskorená koagulabilita krvi, zvýšená frekvencia krvácania pri užívaní warfarínu.
- oka: často - blefaritída, konjunktivitída, suché oči;zriedkavo - charakterizovaná reverzibilnou formou erózie rohovky, ktorá sa môže kombinovať s abnormálnym rastom rias, keratitis.
- Respiratory: zriedkavo pozoroval intersticiálnu pneumóniu, možný smrteľný výsledok. Koža a koža
- : veľmi často sa prejavujú pustulózna vyrážka, suchá koža, svrbenie;často pozorujú alopéciu, zmenu nechtov;zriedkavo pozorujú žihľavku a angioedém;veľmi zriedkavo pozorované prejavy multiformného exsudatívneho erytému a epidermálnej toxickej nekrolýzy.
- močový systém: často odhalí asymptomatické zvýšenie laboratórne kreatinínu v sére, cystitída, proteinúria;zriedkavo - hemoragická cystitída.
- hepatobiliárne: často asymptomatické, zvyčajne minimálna úroveň zvýšenie aktivity "pečeňové" transamináz alebo hladín celkového bilirubínu, zriedka hepatitída
Ďalšie poruchy - často prítomné asténia( zvyčajne vyjadrená v malej miere), často horúčka.
Vedľajšie účinky sú zvyčajne reverzibilné( prejavujú sa najčastejšie počas prvého mesiaca).
U 8% pacientov boli nežiaduce reakcie prítomné vo veľkej miere.
V 1% prípadov sa liečba v dôsledku nežiaducich reakcií mala prerušiť.
Predávkovanie
Žiadna špecifická liečba, liečba je možná iba symptomatická.
Upozornenie
Pretože medzi nežiaducich účinkov lieku boli detekované intersticiálne ochorenie pľúc, so zvýšenou dýchavicou, kašeľ, horúčka, sa má vysadiť pred vykonaním štúdie. Po potvrdení IPL sa aplikácia Iressa zruší a vykoná sa príslušná liečba.
faktory, ktoré prispievajú k rozvoju IPL, patrí fajčenie, vyšší vek, výskyt kardiovaskulárnych ochorení, históriu intersticiálna pneumónia, ťažké celkovom zdravotnom stave, trvanie ochorenia menej ako 6 mesiacov.
Pretože pri príjme IRESSA možných zvýšená aktivita "pečeňové" enzýmov, je žiaduce, aby pravidelne kontrolovať pečeňové funkcie.
Akékoľvek nežiaduce reakcie sú dôvodom na to, aby ste v blízkej budúcnosti kontaktovali svojho lekára.liekové interakcie
Aplikácia Iressa súčasne s liekmi, ktoré aktivujú produkciu izoenzýmu CYP3A4( v ľubovníka bodkovaného tinktúry forme, barbituráty, karbamazepín, atď.), sa podstatne znižuje účinnosť gefitinibu.
Potlačenie izoenzýmu Prípravky CYP3A4( itrakonazol) zvyšujú účinok lieku Iressa.
S použitím vinorelbínu súbežne s liekom Iresse sa zvyšuje možnosť vzniku neutropénie.
Účinnosť lieku Iressa klesá s použitím liekov, ktoré zvyšujú pH žalúdka.
kombinácia antikoagulancií a gefitinibu vyžaduje sledovanie zrážanie krvi( zvýšené riziko krvácania).
Recenzia
Po mesiaci užívania liekov proti bolesti sa stávajú zbytočné, kašeľ znížil, výrazne zlepšila kvalitu života za 3 mesiace, bez vážnych vedľajších účinkov, ale tam je porucha čreva a kožné vyrážky( to je možné, aby sa s nimi vysporiadať).
Pri príjme lieku Iressa sa nádor znížil dvakrát, liek sa toleruje ľahko.
analógy Iressa liek Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, Erlotinib.
Cena v Moskve
Od 61200 do 84812 руб.
Synonymá pre
Gefitinib.
Podmienky pre vydávanie lekární
Predpis.
podmienky skladovania a
podmienky Trvanlivosť: továreň balenie, teplota skladovacieho priestoru nepresahuje 30 ° C.
Je použiteľný 4 roky od dátumu výroby.