Lomustín, ktorý je derivátom nitrózomočoviny, je kryštalická prášková látka svetlej krémovej farby. Keďže je tepelne nestabilná, ľahko sa rozkladá počas tavenia.
prakticky nemožné, aby sa rozpustil vo vode, lomustín dokonale rozpustený v absolútnom( ktoré nemajú žiadnu nečistotu) etanolu a 10% roztok, a tiež dimetylformamid, dimetylsulfoxid a acetón.
Uvolnenie, zloženie a balenie formy
Prípravok je dostupný vo forme kapsúl z tvrdej želatíny svetlo modrej farby.
kapsule skriňa je vyrobená z kompozície pomocných látok: želatína, laktóza, oxid titaničitý, škrob, stearát horečnatý a mastenec.
Existujú dva spôsoby balenia:
- Niektorí výrobcovia sú zabalené vo vákuových kapsule pľuzgiermi( desať alebo dvadsať kusov) z hliníkovej fólie. Blistre( tri až desať kusov) a inštrukcie o použití lieku sú vložené do kartónových obalov.
- Ďalší výrobcovia dávajú prednosť baleniu kapsúl v plastových fľašiach s kapacitou 20 kusov. Každá fľaša( spolu s návodom na použitie) je umiestnená v samostatnom kartónovom obale.
Výrobca
- Nemecká farmaceutická spoločnosť Medak GmbH je držiteľom registračného osvedčenia lieku lomustine. Vo vlastných podnikoch sa stanovujú všetky fázy jeho výroby.
- Farmaceutické spoločnosti inej nemeckej spoločnosti - Haupt Pharma Amareg GmbH - vydávajú drogy lomustine.
- Okrem toho moldavská farmaceutická spoločnosť Balkan Pharmaceuticals sa zaoberá výrobou lomustínu.
Indikácia
znázornené lomustín liečivá pre použitie v prítomnosti:
- mnohopočetný myelóm( ochorenie krvi);
- plazmacyt;
- diseminovaný melanóm kože;Primárne alebo metastatické nádory mozgu
- ( predpisuje sa po rádioterapii a chirurgickej liečbe);
- lymfoidné nádory( napr. Lymfogranulomatóza - Hodgkinova choroba) pre liečbu druhej línie;Malígne nádory
- lokalizované v orgánoch tráviaceho traktu( hrubého čreva, hltana, žalúdka);
- malígne novotvary dýchacieho systému( priedušiek, malobunkový karcinóm pľúc).
Lomustín sa používa ako v monoterapii, tak v kombinácii s inými liekmi( počas kombinovanej liečby).
Kontraindikácie Liek je kontraindikovaný pri liečení tehotných žien, dojčiacich matiek a pacientov:
- s precitlivenosťou na účinné látky a jednotlivé zložky jeho chemické zloženie;
- s ťažkou rakovinnou kachexií( extrémna fáza podvýživa);
- trpia významnou poruchou funkcie pečene a obličiek;
- s výslovným myelosupresiou( prudkému poklesu počtu krvných doštičiek a leukocytov v krvi je spôsobená predovšetkým tým, zlej funkcie obličiek).
osobitná starostlivosť pri predpisovaní lomustín potrebné vo vzťahu k starším ľuďom, pacientom s históriou zaznamenaných informácií o predchádzajúcu liečbu žiarenia a liečbe cytostatík, ako aj u pacientov trpiacich:
- ovčie kiahne( vrátane nedávno prevedie; nebezpečnétiež kontakt s chorou osobou);
- herpes zoster;
- s akútnymi infekčnými ochoreniami bakteriálneho, vírusového alebo hubového pôvodu;Respiračná nedostatočnosť
- .
lomustín mechanika je klasifikovaná ako protirakovinové lieky, ktoré majú tzv alkylačné akciu.
lomustín schopný spomaliť kľúčové enzymatické procesy zmenou štruktúry a funkcie celej rady enzýmov a proteínov. Jeho protinádorový účinok sa vysvetľuje tým, cytotoxické vlastnosti - schopnosť potláčať delenie nádorových buniek tým, že zasahujú do procesu bunkového cyklu, alebo v G1 fáze, a to buď počas kroku nahradil S.
Po perorálnej liek veľmi rýchlo a takmer bezo zvyšku absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia liečiva v krvnej plazme sa dosiahne v priebehu jednej až štyroch hodín.Úroveň komunikácie s krvnými proteínmi je 50%.
prekonať hematoencefalickú bariéru, liečivo preniká do materského mlieka a v mozgovomiechovom moku( jeho koncentrácia v nej je väčšia ako polovica hodnoty dosiahnuť v krvnej plazme).Metabolizmus( premena účinnej látky na rozpustné formy) lomustínu sa vyskytuje v štruktúrach pečene. V tomto prípade sa tvoria aktívne metabolity - organické látky izokyanát a oxymethyldiazónium.
Polčas týchto látok môže trvať šestnásť hodín až dva dni. Vylučovanie metabolitov lomustínu sa vykonáva hlavne štruktúrami obličiek;Iba 5% produktov rozkladu opúšťa telo pacienta spolu s teliatami.
Návod na použitie Lomustine
- Liečivo je určené na ústne( cez ústa) príjem. Užívajte kapsuly buď po troch hodinách po jedle alebo pred odchodom do noci.
- Pre dospelých aj pre deti( v podmienkach normálnej funkcie kostnej drene) je odporúčané dávkovanie 130 mg na m2.Kapsuly sa užívajú raz, každých šesť týždňov. V niektorých prípadoch sa toto množstvo liečiva rozdelí na tri časti a trvá tri po sebe nasledujúce dni.
- Ak je funkcia kostnej drene znížená, množstvo liečiva sa zníži na 100 mg / m2.Medzi liečivami sa zachová šesťtýždňová prestávka.
- Vzhľadom na pacientov s ťažkou kumulatívnou myelosupresiou sú niekedy tolerované dlhšie intervaly medzi dávkami.
- Pri kombinovanej chemoterapii sa dávka lomustínu zníži na sedemdesiat až sto mg / m2.
- Ďalšie indikácie pre zníženie dávkovania je nízka( menej ako 3000 L) úroveň leukocytov a trombocytov( menej ako 75000 v l) v krvi. Lomustín
- Vzhľadom k tomu, expozície vedie k dlhodobej inhibíciu funkcie kostnej drene, dobu potrebnú pre obnovenie normálnych hladín krvných doštičiek a leukocytov, môže trvať dlhšie ako šesť týždňov.
- Ak je hladina leukocytov a krvných doštičiek zostáva na veľmi nízke( menej ako 4000 / l, a 100000 / l, v uvedenom poradí) na úrovni označenie opakujú kurzy zakázané.
- Celková dávka lieku prijatého pacientom počas všetkých terapeutických cyklov by mala byť nižšia ako 1 000 mg / m2.
- Ďalšia dávka lomustínu sa individuálne vyberá v závislosti od toho, ako pacientov organizmus reagoval na užívanie predchádzajúcej dávky lieku. Indikátorom tejto reakcie sú charakteristiky hematologickej odpovede, ktoré sa prejavia krvnými testami.
Vedľajšie účinky
Príjem lomustínu môže viesť k veľkému počtu nežiaducich reakcií.
- krvotvorby tela reagovať na liečbu trombocytopénie( to sa stáva štyri týždne po začiatku prijímania) a leukopénia( päť alebo šesť týždňov po začatí liečby).Trombocytopénia je zvyčajne oveľa závažnejšie. Vývoj granulocytopénie a anémia sa vyskytuje menej často.
- tráviaceho ústrojenstva reagujú na chemoterapiu nevoľnosti a zvracanie( taká reakcia nastáva v priebehu niekoľkých hodín po požití lieku a môže pokračovať po celý deň), anorexia. Zmierniť stav pacienta môže byť dosiahnutý tým, profylaktické podávanie antiemetikami. Niekedy pomôže príjem lomustín na lačný žalúdok. Malé percento pacientov sa môže vyvinúť stomatitída a hnačka, a krv vo vysokej koncentrácii bilirubínu a pečeňových enzýmov.
- V reakcii na príjem lomustín respiračný systém môže reagovať vzhľad kašľa, respiračné zlyhanie, ktoré môže viesť k pľúcnej fibrózy, alebo vzhľad infiltrácia v niektorých oblastiach v pľúcnom tkanive.
- pacienti nervový systém užívajúci lomustín, často reaguje príchod poruchami artikulácie, dezorientácia, únava, ataxia( ataxia) a letargia( stav stagnácie a letargia).Na ošetrenie
- lomustín močový systém reaguje močovej retencie, edém silné nohy, obličky klesajúci objem, vyvíja azotémia( zvýšené množstvo dusíkatých produktov výmenu krvi, zvyčajne zobrazované obličky).
- Vplyv lomustín reprodukčnej pacient môže skončiť vývoj amenorey( nedostatok menštruácie dlhé) a azoospermia( absencia spermií ejakulátu).Azoospermia môže niekedy stať nevratné.
- V zriedkavých prípadoch, prijímanie lomustín môže spôsobiť alopéciu a nezvratné poškodenie optických nervov , plná s vývojom úplnej slepote. Predávkovanie
predávkovania lomustín plná významné vedľajšie účinky zosilnenie vyššie. Pacient môže dôjsť:
- dysfunkcii krvotvorby kostnej drene;
- rôzne poruchy zažívacieho systému;
- rad neurologických porúch;
- významné zhoršenie funkcie pečene.
K náprave tejto situácie, sa uchýlili k podpornej a symptomatickej liečby, prijať opatrenia na kompenzáciu straty tvare zložiek krvi. K dnešnému dňu neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Upozornenie
- účel lomustín( rovnako ako kontroly liečebného procesu) by mala byť realizovaná iba skúseným odborníkom.
- pacienti užívajúci lomustín, vyžaduje týždenné sledovanie stavu z periférnej krvi: a to ako počas liečby a po dobu šiestich týždňov po jeho skončení.Rovnaká kontrola je nutná pre laboratórne indexov pečene a obličiek.
- U oslabených pacientov s ťažkou leukopénia a trombocytopénia často vznikajú krvácanie, a tam sú závažné infekcie.
- Pred začatím chemoterapie, je potrebné vziať do úvahy stav pľúc, ako keby tam je znížená funkcia tela je veľké riziko, že lomustín vyvolať príznaky pľúcnej toxicity.
- nepoužíva lomustín viac ako raz za mesiac a pol.
- pacienti v plodnom veku( obe pohlavia) po dobu trvania chemoterapie je nutné použiť osvedčené metódy antikoncepcie. Vzhľadom k tomu,
- dráždivý jemný prášok na koži a mukóznej tkaniva, neprijateľné otvorené kapsula.
Kompatibilita
Lomustín použitie- v kombinovanej chemoterapie s drogami "cimetidínom" a cytostatikami( schopných viesť k myelosupresii uprostred rádioterapie relácií) môže výrazne zlepšiť vzhľad trombocytopénia a leukopénia. Liekové interakcie
- lomustín a amfotericín B môže spôsobovať nefrotoxicitu( toxický účinok, ktorý môže viesť k vážnemu poškodeniu obličiek), zníženie krvného tlaku a bronchospazmus.
- nežiaduce súčasne s liekovou lomustín "Teofylín", ako v prípadoch, lekárskej praxi boli opísané významné zvýšenie ich toxicitu.
- lomustín metabolizmus lieku môže byť zhoršil fenobarbitalu, ktorý je schopný aktivovať celý rad mikrozomálnych enzýmov. Vplyv
- vakcíny, ktoré obsahujú živé vírusy by mohli významne oslabiť imunitný systém pacientov liečených lomustín, čím vznikajú protilátky proti patogénom nebezpečných ochorení, v dostatočnom množstve. Tento obraz sa bude pozorovať počas pomerne dlhého obdobia( od troch mesiacov do roka) po ukončení chemoterapie. Z tohto dôvodu musí byť očkovanie takýchto pacientov so živými očkovacími látkami opustené.
Recenzia pacienti
ankety niekedy užívajú lomustín, ukázal, že drvivá( vyše 80%), Most liečba dala pozitívne výsledky.
Alexander:
terapia lomustín výrazne zmiernila môj stav, cítim sa oveľa lepšie.
Catherine:
Bol som diagnostikovaný s Hodgkinovou chorobou. Chemoterapia prvej línie neposkytla žiadny výsledok. Potom mi bol pridelený komplex dvoch cytostatických liekov: lomustín a avastin. Rast nádoru sa zastavil, zdravotný stav je celkom uspokojivý.Lekár uviedol, že tento účinok bol z veľkej časti spôsobený lomustínom. Veľmi dobrá droga.
Nicholas:
Trpím rakovinou hrubého čreva. Chemoterapia lomustín a keď dal veľa vedľajších účinkov, ale tam bol pozitívny trend: Nepodarilo sa zastaviť rast nádoru. Celkové pohodlie sa tiež postupne zlepšuje. Výsledok liečby je splnený.
Cena v Moskve
drog nákladov v lekárňach v Moskve závisí nielen od výrobcu, ale z miesta, kde sa v lekárni sieti je implementovaná:
analógy lomustín
podobné akcie lieky, ktoré patria do rovnakej farmakologické podskupiny:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonymá
Farmakologie liek lomustín známa ako synonymum mená:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
podmienky zásobovanie lekární
lomustín možno zakúpiť v lekárni po povinnom predložení predpisu, overené pečiatkou predpisujúceho lekára.
podmienky skladovania a trvanlivosť
liek patriaci do zoznamu B je uložená v mieste, ktoré by zabránilo voľný prístup k deťom. Skladovacia teplota by nemala prekročiť 25 stupňov.Čas použiteľnosti je 36 mesiacov. Liek s vypršanou trvanlivosťou sa nesmie konzumovať a musí sa likvidovať.