Allopurinol je liek, ktorý môže účinne znížiť koncentráciu kyseliny močovej. To zabraňuje ukladaniu solí kyseliny močovej v obličkách, močovom mechúre a kĺboch. Jednou z najznámejších ochorení genitourinárneho systému je urolitiáza. Toto ochorenie je veľmi rôznorodá, ako kamene v obličiek a močového mechúra môžu byť veľmi odlišné povahy, a preto vyžadujú rôzne lecheniya. Allopurinol - liek, ktorý zabraňuje ukladaniu urátov a zvýšil. Alopurinol
mechanizmus tvoriaca urátov - soli kyseliny močovej a sodík alebo draslík, bol málo študované.Je známe iba to, že pozadie nedostatočného príjmu vody, kyseliny močovej v moči sa hromadí v nadmerne vysokej koncentrácie a zvyšuje kyslosť moču. V dôsledku toho dochádza k precipitácii jej sodných a draselných solí.Kde môžu byť soli uložené nielen v močovom mechúre alebo obličiek, ale v kĺboch, čo spôsobuje nepríjemné takejto choroby je dna.
A tento enzým, na oplátku, je zodpovedný za oxidáciu hypoxantín na xantín a transformácie. Bez toho, reakcia sa nevyskytuje, alebo trvá príliš nízky objem, čo vedie k syntéze kyseliny močovej je prerušené a látka sa vyrába v menšom množstve.
Koncentrácia kyseliny močovej v moči sa znižuje, pH sa znižuje, a preto sa urát rozpustí.
liek priradené pacientov, ktorých ochorenie je spojené so zvýšením koncentrácie kyseliny močovej:
- urátov nefropatia - akútne a chronické.Uráty vo forme kryštálov sa ukladajú do distálnych tubulov a zberných trubíc. Uráty vyvolávajú obštrukciu kanála, atrofiu obličkových tkanív. Medzi kryštálmi sa hromadia cudzie bunky - obrovské, mononukleárne;
- uretová kamenná choroba - nefrolitiáza. Je spôsobená kalcifikáciami v konkréciách obličiek alebo močových ciest až do priemeru niekoľkých centimetrov. Zloženie kamene vždy zahŕňa organické a anorganické časti. Podľa štatistík sú uretové kamene zriedkavé - iba 5% všetkých prípadov;
- dna - pri konštantnom a relatívne vysokej úrovni močovej kyseliny močovej sú vytvorené vo všetkých kĺbov a iných orgánov. Vývoj choroby je plný úplného zničenia kĺbov;
- kongenitálna anomália - Lesch-nien syndróm, deficit adeninfosforibosyltransferázy.
V takých prípadoch, keď je množstvo kyseliny močovej nemožno znížiť diéty, ktoré menuje alopurinolom.
Zloženie
droga vyrába v dvoch formách: alopurinol a alopurinol 100 300.
tableta obsahuje:
- alopurinolu alebo 1-H-pyrazol( 3,4-d) pyrimidín-4-ol - 100 alebo 300 mg, v danom poradí;
- ďalšie zložky - laktóza, škrob, talek, stearát horečnatý, polyvidon, amylopektín soľ karboxymetylškrobu. Tableta nezahŕňa laktózu v dávke 300 mg. Tieto látky sú iba plášte, poskytujúce dodanie lieku do tenkého čreva a dvanástnika 12, kde dochádza k absorpcii liečiva.
Formulár
Liečivo je dostupné v tabletách, 30 alebo 50 kusov.v balení.Balenie obalov je ponúkané - 3-5 v krabici alebo 1 fľaša. Tableta je pokrytá bielym puzdrom.Čas použiteľnosti výrobku je 5 rokov od dátumu vydania. Cena
určuje dávku účinnej látky, výrobca a počtu tabliet v balení:
- alopurinol 100 50 ks.náklady od 72 do 95 r.na balenie;
- Z0 ks.allopurinol 300 stojí od 85 do 117 r.na balenie;
- cena je 50 ks. Allopurinol 300 je v rozmedzí 268-400 p. Mechanizmus činnosti
Allopurinol, ako aj výsledok jeho rozpadu - oxypurinol, pôsobí ako inhibítor xantín oxidázy. Obmedzením pôsobenia enzýmu látka zabraňuje konverzii xantínu na kyselinu močovú, čo vedie k zníženiu koncentrácie. Proces rozpadu sa vyskytuje veľmi rýchlo, práve pod vplyvom xantín oxidázy - v skutočnosti droga dáva enzýmu príležitosť "pracovať" s ním namiesto xantínov. Preto sa množstvo urátu v krvi znižuje, čo zabraňuje ukladaniu solí do tkaniva.
Allopurinol sa aktívne vstrebáva do krvi: hodinu a pol po konzumácii sa pozoruje maximálna koncentrácia. Látka má pomerne krátky polčas - 2 hodiny, väčšinou odstránený močom - 80%.Zvyšok sa vylučuje výkalmi. Látka sa neviaže na plazmatické proteíny: po 5 až 7 dňoch liečby sa vylučuje iba približne 3% látky v viazanej forme.
Liekový metabolit, oxypurinol, má dlhší polčas rozpadu takmer 15 hodín. S bielkovinami sa tiež neviaže a takmer úplne odstráni močom v neviazanej forme.
Liečivo sa hromadí v tele. Na dosiahnutie stabilného, výrazného účinku trvá asi 7 dní, takže priebeh liečby nemôže byť kratší ako 3 týždne, inak bude výsledok veľmi krátky.
V priemere je 60-70% dávky v moči vo forme oxypurinolu a 6-15% sa odstráni bez zmeny. Ak sú obličky narušené, polčas rozpadu sa významne zvyšuje.
Indikácie
Liečivo sa používa takmer vo všetkých formách primárnej - dna a sekundárnej hyperurikémie a niekedy aj na preventívne účely s veľkým množstvom kyseliny močovej.
Zoznam indikácií na použitie je docela pôsobivý: dna
- - je predpísaná aj na pozadí zlyhania obličiek;
- ochorenie obličkových kameňov - s tvorbou urátov;
- lymfosarkóm, akútna leukémia,
- chronická myelogénna leukémia;Traumatické poranenia
- ;
- cytostatická a rádioterapia;
- Lesha-Niena syndróm;
- masívna liečba glukokortikoidmi;
- je nefropatia kyseliny močovej.
Návod na použitie
Tablety sa majú užívať po jedle a umyť veľkým množstvom vody. Posledná zmienka je základnou požiadavkou: pri liečení alopurinolu by mal denný objem moču dosiahnuť 2 litre. Reakcia moču je tiež dôležitá: pri pôsobení lieku musí byť neutrálna alebo mierne zásaditá.
Ako užívať a koľko predpisuje lekár.
Dospelý
Kurz začína vždy s minimálnou dávkou 100 mg na identifikáciu vedľajších účinkov a prevenciu komplikácií.Ak sa nenašli žiadne negatívne účinky, dávka lieku sa vypočíta podľa množstva kyseliny močovej v krvi. Zvýšenie je postupné, pri dávke 100 mg denne, až kým sa nedosiahne terapeutický účinok.
Minimálne množstvo je 100 mg denne, maximum je 800 mg.
- Primárna hyperurikémia - s nízkou závažnosťou - hyperurikémia až do 7 mg%, predpisuje 200-400 mg denne. Kurz zvyčajne trvá 3-4 týždne. Potom sa dávka zníži na 100 mg denne.
- S hyperurimiou nad 7 mg% sa dávka zvyšuje na 600-800 mg. Liečivo sa užíva 3-4 krát denne, nie viac ako 200 mg naraz. Tento režim trvá až 4 týždne. Potom sa pacient prenesie do udržiavacej dávky 100 až 200 mg.
Podporná liečba môže trvať niekoľko mesiacov. Recepciu nemožno preskočiť, pretože pri absencii lieku sa ochorenie znova objaví počas 3-4 dní.
- Pre preventívne účely - napríklad s radiačnou terapiou, určite 400 mg denne. Kurz začína niekoľko dní pred liečbou, pokračuje v priebehu liečby a končí niekoľko dní po ožiarení.
- Pre zlyhanie obličiek sa lieky predpisujú v závislosti od veľkosti klírensu kreatinínu:
- pri prietoku krvi viac ako 20 ml / min, dávka môže byť najviac 300 mg denne;
- pri klírense 10-20 ml / min - obmedzená na 200 mg;
- s klírensom menším ako 10 ml / min je predpísaný alopurinol nie viac ako 100 mg.
V prípade potreby sa množstvo zvyšuje, ale v tomto prípade sa interval medzi dávkami zvyšuje každých 48-72 hodín.
- Po hemodialýze určte po každom postupe 300-400 mg.
Indikácia poklesu dávky je hladina oxypurinolu v krvi - nie viac ako 15 μg / ml.
Deti
Alopurinol je predpísaný pre deti mladšie ako 14 rokov len s cytostatickej liečby porúch leukémie alebo enzýmov, ak neexistuje žiadna alternatíva.
Dávkovanie lieku sa vypočíta podľa telesnej hmotnosti - 10-20 mg / kg. V žiadnom prípade nesmie maximálna dávka presiahnuť 400 mg.
Liečivo sa užíva v troch dávkach. Musí sa vykonať odporúčanie pre dostatočný príjem tekutín.
Starší pacienti
Obmedzenie v tomto prípade je znížená funkčnosť obličiek. Allopurinol je predpísaný v minimálnej terapeutickej dávke. V prípade potreby zvýšiť časový interval medzi dávkami.
Vedľajšie účinky
Allopurinol zriedka spôsobuje podobné akcie. Je potrebné pripomenúť, že exacerbácia dny v prvej fáze na tieto neplatí.Ide o krátkodobý fenomén a v skutočnosti je reakciou na prudkú zmenu kyslosti.
k významnej vedľajšie účinky patria nasledujúce:
- krvotvorných orgánov - možnosť anémiu, agranulocytózu, leukocytóza, trombocytopénia;Kardiovaskulárny systém
- - najbežnejším účinkom je zvýšenie krvného tlaku. Možná bradykardia, perikarditída;
- urogenitálny systém - alopurinol môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek, proteinúria, zníženú účinnosť, periférny edém môže detekovať krv v moči;Senzorické orgány
- - znížené videnie, strata alebo skreslenie chuťových pocitov, amblyopia;
- zažívací trakt - nevoľnosť, vracanie, hnačka, cholestatická žltačka sa vyvíja;Nervový systém
- - neuropatia, bolesť hlavy, ospalosť.Pri vysokej citlivosti sa objavuje depresia;Alergické reakcie
- - vyrážka, svrbenie, žihľavka, purpura, rôzne formy dermatitídy. Táto reakcia je najvýraznejšia a je najľahšie sledovaná.
Na pozadí zlyhania obličiek sú možné vedľajšie účinky.
Kontraindikácie
Existuje celý rad indikácií, v ktorých užívanie alopurinolu pri liečbe zakázané:
- absolútnou kontraindikáciou je prítomnosť intolerancia alopurinolu alebo ďalších komponentov.
- nepriraďuje prípravok v závažné poškodenie pečene, akútne a chronické dysfunkcia obličiek - ak klírens kreatinínu je menší ako 2 ml / min.
- Ak je hodnota kyseliny močovej regulovaná diétou, alopurinol nie je priradený.
- Látka sa nachádza v materskom mlieku, takže ju nemožno použiť počas dojčenia.Štúdie na tehotných ženách sa neuskutočnili, ale použitie látky sa stále považuje za nežiaduce.
- Akútna dna je tiež kontraindikáciou. Liečba je predpísaná až po zlepšení.Primárne
- gemahromatoz - genetické ochorenie v dôsledku nadmerného železa je absorbovaný z potravy, a je uložený v tkanivách. V tomto prípade je zakázané používať alopurinol. To isté platí aj v prípadoch, keď je hemahromatóza zaznamenaná u príbuzných.
Upozornenie
alopurinol nepriamy vplyv na rovnováhu vody a prispieva k dehydratácii, a preto nevyhnutným predpokladom pre liečbu je spotreba dostatočným množstvom vody. Objem denného moču nesmie byť nižší ako 2 litre - to je absolútna požiadavka.
Ďalšie požiadavky nie sú menej kategorické:
- Liek nie je kompatibilný s alkoholom, preto by sa mal zlikvidovať.
- Pretože liek spôsobuje, alebo skôr môže spôsobiť ospalosť a závrat, pri súčasnom užívaní lieku na vedenie vozidla by sa malo zlikvidovať.Ako prísne musíte dodržiavať tento zákaz, môžete povedať iba ošetrujúcemu lekárovi.
- Ak existujú nejaké faktory prispievajúce k zníženiu funkcie obličiek - použitie diuretík, starší vek, hypertenzná liečba, je potrebné starostlivo vypočítať dávku a sledovať stav pacienta. Ak sa objavia príznaky alergie alebo porušenie funkčnosti, liek sa ihneď stiahne.
- Ak je látka predpísaná na pozadí porúch krvotvorného systému, je potrebné dodatočne sledovať aj krvnú formu. Zvážte napríklad prítomnosť laktózy v 100 mg tablete pri príprave stravy pre takého pacienta.
Je potrebné vziať do úvahy nezlučiteľnosť alopurinolu s viacerými liekmi:
- sulfinpyrazón - účinnosť zníženia alopurinolu;
- antikoagulanty nepriamej aktivity - difekín, teofylín. Allopurinol zvyšuje ich účinky, vrátane negatívnych;
- 6-merkaptopurín, azatioprín - liek zvyšuje toxicitu lieku tak, aby sa dávka liekov znížila na ¼-1/3 zvyčajného;
- tiazidové diuretiká, furosemid, kyselina metakrylová - zvyšujú koncentráciu kyseliny močovej, ktorá je priamo oproti účinku allopurinolu;
- ampicilín, amoxicilín - pri kombinácii je riziko kožných reakcií vysoké.
Príjem 20 g liečiva spôsobuje otravu: vracanie, závrat, nevoľnosť, horúčku. Na pozadí zlyhania obličiek sa otravy môžu vyskytnúť pri nižšej dávke. Látka nemá špecifické protilátky. S opojnosťou zvládnuť bežné metódy: pranie, kvapkadlo so soľným roztokom, možno vymenovanie dialýzy.
Analógy
Popri opísanej príprave alopurinol ako účinná látka obsahuje:
- allplol;
- alopron;
- purinol;
- allopurinol aegis;
- sanipipurol.
Recenzia
Allopurinol je dobre osvedčený liek, ale zázraky sú tiež mimo jeho kontroly. Tak ako každý iný liek, liek má svoj účinok len vtedy, ak sú splnené určité podmienky.
- Jeho plus je schopnosť užívať dávku naraz, ak nepresiahne 300 mg pri klepaní.Toto minimalizuje riziko chýbajúceho lieku.
- Nevýhodou preskúmania pacientov je trvanie trvalého terapeutického účinku: liek sa musí akumulovať, aby sa dosiahol maximálny účinok. Navyše, užívanie pilulky bude trvať dlho.
- Pri dnu sa musí alopurinol alebo jeho analógy užívať takmer celý život. Urolitiázou, rôznymi formami urátovej nefropatie je prognóza povzbudzujúca: je potrebné dosiahnuť rozpustenie urátov a stály pokles kyseliny močovej.
- Allopurinol nijakým spôsobom nezrušuje stravu. V skutočnosti, ak sa nedodržia obmedzenie v potravinách, liek bude neúčinný.
Allopurinol je liek, ktorý pomáha znižovať hladinu kyseliny močovej a odstraňuje uretové kamene. Liek je rovnako účinný pri dnu a urolitiáze, ale jeho použitie je možné až po vymenovaní lekára.