Topotecan: výrobca, užívateľská príručka, cena, prehliadky, analógy

click fraud protection

Topotecan týka protirakovinových látok rastlinného pôvodu a má latinský názov - topotekánu s odvolaním na Topotecan starý.

Liečivo sa používa na liečbu malígnych novotvarov bronchopulmonálneho systému a vaječníkov. Topotekan je predpísaný na myeloidnú leukémiu s nešpecifikovanými a myelodysplastickými syndrómami. Liek má protinádorové, imunosupresívne a cytocídne účinky.

Zloženie, forma a balenie

Topotekan je lyofilizát používaný na prípravu infúzií.

Látka je porézna hmotnosť so žltým nádychom. Vyrába sa v injekčných liekovkách so 4 mg čistej látky. Topotekániumchlorid v injekčnej liekovke obsahuje 4,35 mg. Pomocné látky

sú:

• manitol 48 mg;
• kyselina vínna 20 mg;
• Na hydroxid na pH 2,8 až 3,2.

Fľaše sú vyrobené zo skla, priehľadné farby, objem 8 ml, balené v kartónových obaloch.

V injekčných liekovkách je prášok s obsahom 2,5 mg. Topotecan-Aktavis sa dodáva v 5 ml injekčných liekovkách s obsahom 1 mg v lepenkových obaloch.

Výrobca

vlastnú licenciu na výrobu Topotecan Actavis Group Islandu a vyrába liečivá v rumunskej spoločnosti Sindal Pharma.

Indikácie pre použitie

Topotekan je indikovaný na rakovinu pľúc v malobunkových a nemalobunkových bunkách, rakovinu vaječníkov. Je indikovaná v metastatickej forme rakoviny vaječníkov, ak liečba prvej línie nepriniesla očakávané výsledky.

Pozrite sa na diagnózu topotekánu: myelodysplastický syndróm alebo chronickú myelomonocytovú leukémiu.

Kontraindikácie

Medzi kontraindikácie menovanie topotekánu musia byť pridelené:

• precitlivenosť na liek;
• obdobie nosenia dieťaťa a laktácie;
• poškodenie funkcie obličiek v ťažkej forme( Cl kreatinín menej ako 20 ml / min);
• anémia( hladina hemoglobínu menej ako 90 g / l);
• vyjadrené myelosupresiu, pred prvým priebehu liečby, ak je počiatočné množstvo neutrofilov bol teplotu nižšiu ako 1,5 • 109 / l a / alebo hladín krvných doštičiek ≤100 • 109 / l.

Existujú určité obmedzenia pri používaní lieku Topotecan: kuracie kiahne

• a iné infekcie;Radioterapia
• alebo cytotoxická terapia pred podaním;
• , pretože účinok lieku na detské telo nie je úplne pochopený.

Ak je žena tehotná, liečivo nie je indikovaný( má vplyv na plod) a v období dojčenia - stop kŕmenie. Pri užívaní lieku sa odporúča, aby páry v plodnom veku používali spoľahlivé prostriedky na ochranu pred nechceným tehotenstvom. Topotekan patrí k antineoplastickým látkam

V srdci protinádorovej aktivity topotekánu je inhibícia enzýmu, ktorý má priamu úlohu pri replikácii DNA.

Topotekán inhibuje topoizomerázu-I a má za následok indukciu zlomov reťazca jedného reťazca spojeného s proteínmi. Keď

/ zavedenie pentahydrát 30 min / v infúzii v dávke 0,5 až 1,5 mg / m2 počas 5 dní, liečivo má vysokú klírens( 64 l / h), čo je asi 2/3 prietoku krvi pečeňou.

Úplné očistenie od sprievodných látok po 5 dňoch IV podávania topotekánu je 71 až 76% aplikovanej dávky. Približne 51% lieku sa vylučuje močom. Eliminácia stolice s celkovým topotekánom je 18%.

Po zavedení lieku počas 5 dní neboli zaznamenané žiadne zmeny farmakokinetických parametrov. Väzba topotekánu na plazmatické bielkoviny je nízka( 35%) a distribúcia medzi krvnými bunkami a plazmou je jednotná.Menej ako 10% topotekánu sa metabolizuje.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou klesá plazmatický klírens lieku približne o 67% v porovnaní s kontrolnou skupinou.

V populačnej štúdii neexistuje významná závislosť od clearance topotekánu na vek, telesnú hmotnosť a ascitu.

pentahydrát študoval farmakokinetiky u detí, ktorým 24 hodín kontinuálnej infúzii topotekánu v dávke 2-7.5 mg / m2 plochy povrchu tela, alebo 72-hodinovej kontinuálnej infúzie v dávke 0,75-1,95 mg / m2 / deň.V oboch prípadoch bol klírens podobný ako u dospelých s rovnakými dávkovacími režimami.

Plazmatická klírens a distribučný objem sú o niečo vyššie u mužov ako u žien, ale tieto rozdiely sú spôsobené najmä povrchom tela.

Súčasné podávanie topotekánu s granisetronom, ondansetronom, morfínom alebo GCS nemalo významný vplyv na farmakokinetiku topotekánu.

Návod na použitie Topotekan: dávkovanie

Množstvo lieku a jeho dávka závisí priamo od ochorenia.

• Pre rakovinu vaječníkov, infúziu -IV bez malých buniek pľúc počas 30 minút v dávke 1,5 mg / m2 denne počas 5 po sebe nasledujúcich dní.Opakujte postup po 21 dňoch, aby ste dosiahli požadované parametre.
• Rakovina malých buniek pľúc je vypočítaná ako 1,5-2 mg / m2 za deň IV infúzia počas 30 minút počas 5 po sebe nasledujúcich dní;opakovane s rovnakým intervalom. Trvanie liečby zahŕňa najmenej 4 cykly.
• Myelodysplastický syndróm a chronická myelomonocytová leukémia sa liečia inou technikou. Výpočet dávky 2 mg / m2 / deň ako 24-hodinovej infúzie počas 5 po sebe nasledujúcich dní každé 3-4 týždne až do dosiahnutia remisie. Potom opakujte raz za mesiac.
• V prípade poškodenia funkcie obličiek ( Cl kreatinín 20-39 ml / min) je odporúčaná dávka 0,75 mg / m2.
• V prípade rakoviny krčka maternice začína denne - 0,75 mg / m2 denne 30-minútovou IV infúziou raz za deň pri 1;2 a 3 deň.Kurzy sa opakujú po 3 týždňoch pri ukladaní parametrov a počet opakovaní môže dosiahnuť 6, ak sa zachová pokrok.

Prípravok sa rozpustí a zriedi bezprostredne pred použitím. Na rozpustenie 4 mg topotekánu do injekčnej liekovky pridajte 4 ml sterilnej vody na injekciu. Takýto roztok bude obsahovať topotekán v koncentrácii 1 mg / ml.

Ďalšie riedenie r-ra príslušnými objemami 0,9% roztoku chloridu sodného pre / v infúzii alebo 5% dextróza p-nastavená na / v infúzii pre r-ra s požadovanou koncentráciou topotekánu 25-50mcg / ml. Nežiaduce účinky

1. kardiovaskulárne a krv:
   • ťažké a stredne ťažká anémia( hladina hemoglobínu nižšia ako 100 g / l - 95%, a 80 g / l - 40%);
   • febrilná neutropénia( menej ako 1,5 · 109 / l - 98%, až 0,5 · 109 / l - 81%);
   • leukopénia( až do 3,0 · 109 / l - 98%, menej ako 1,0 · 109 / l - 32%);
   • trombocytopénia( menej ako 75 · 109 / l - 63%, až do 25 · 109 / l - 26%);
   • krvácanie, krvácanie, vrátaneskryté.
2. zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, bolesti brucha, stomatitída, anorexia, črevnej obštrukcie.
3. Z nervového systému a senzorických orgánov: bolesť hlavy ( 21%), parestézia( 9%), únava, asténia.
4. Alergické reakcie: anafylaktickej reakcie( zmena farby kože, vyrážka, žihľavka atď), respiračné zlyhanie, angioedému, dermatitídy.

Existujú tiež možné prejavy: celková alopécia

• ( 42%);
• dyspnoe( 20%);Sepsa
• ( 0,7% - letálna);Horúčka
• ;Opuch
• ;
• vývoj infekcií;
• hyperbilirubinémia;Artralgia
• ;
• podliatiny a začervenanie v mieste vpichu.

Predávkovanie presahujúce dávkach sa môže objaviť ťažký útlm kostnej drene, stomatitída, horúčka, útlm kostnej drene, krvácanie.

pochádzať z tohto stavu si vyžaduje hospitalizáciu, monitorovanie vitálnych funkcií, symptomatickú liečbu.

ak je to nutné - transfúzie krvných zložiek, vymenovanie širokospektrálnych antibiotík.Špecifická antidota nie je známa.

Špeciálne pokyny

Použitie lieku sa odporúča pod dohľadom lekára so skúsenosťami s chemoterapiou. Lekársky personál by mal poskytnúť primerané opatrenia a zariadenia na diagnostiku a liečbu možných komplikácií.

pred a počas liečby je potrebné určiť, hemoglobínu alebo hematokritu, počtu bielych krviniek a počtu krvných doštičiek.

Vývoj neutropénie spôsobuje potrebu starostlivého monitorovania s cieľom včas diagnostikovať príznaky infekcie. V prípade trombocytopénie radil extrémnu opatrnosť pri vykonávaní invazívnych procedúr, pravidelná kontrola miest na / v koži a slizniciach( pre známky krvácania), kontrola krvi v moči, zvratky, výkaly.

U takýchto pacientov hrozí riziko poranenia počas holenia, manikúry, zubného čistenia. S nízkym obsahom krvných doštičiek v krvi by ste mali opatrne používať zubnú niť a špáradlá;vyhnúť sa pádom a iným zraneniam, ako aj užívaniu alkoholu a kyseliny acetylsalicylovej, čo zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania. V prípade prejavu je možné

gematotoksichnosti následné spracovanie v prípade, že hladina hemoglobínu dosiahne 90 g / l, počet neutrofilov aspoň 1,0 · 109l / krvných doštičiek a viac ako 100 x 109 / L.

Počas liečby sa majú používať primerané antikoncepčné opatrenia. V prípade kontaktu s pokožkou alebo sliznicami by sa sliznice mali dôkladne umyť vodou a pokožkou vodou a mydlom. Rozpúšťanie, riedenie a podanie lieku je vykonávaná vyškoleným lekárskym personálom s ochranou( rukavice, masky, oblečenie a ďalšie.).liekové interakcie

Pri príjme cytotoxické lieky v kombinácii, alebo dodatočne, myelosupresívny účinok môže byť zvýšený.V takýchto prípadoch nemôžete urobiť bez zníženia dávky lieku.Ďalšie myelotoxické lieky, radiačná terapia môžu potenciovať neutropéniu.

Imunosupresíva zvyšujú pravdepodobnosť infekcie. Oslabenie účinnosti imunizácie inaktivovanými vakcínami;pri použití vakcín obsahujúcich živé vírusy zvyšuje replikáciu vírusu a vedľajšie účinky očkovania.

Ceny topotekan v Moskve

Topotekán možno kúpiť v Moskve v rubľoch alebo eurách, zavisimoti na tom, kde na zákazku drogu.

Analógy prípravku

Hlavná účinná látka topotekánu zodpovedá lieku Gikamtin.Ďalšie analógy sú: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Synonymá pre lieky

Synonymá pre topotekan sú Hycamtin, Potactasol.

Recenzia

Emma:

Liečba topotekanom sa ukázala ako zložitá.Môj hemoglobín sa značne znížil a mal som hraničnú anémiu. Celý mesiac bol prestávkou pri užívaní drogy. Môj lekár povedal, že liečba topotekánu je krutá a on mi v skutočnosti nepomohol. Moja rakovina mi trochu vzrástla a lekár zmenil drogu na druhú.Bola som rada, pretože Topotecan ma veľmi vyčerpal, vždy som sa cítila unavená.Hoci lekár vysvetlil moju únavu s anémiou. Neviem, či je to vedľajší účinok drogy, len odpočívajte čo najviac, kým ju vezmete a sledujte krvácanie z nosa.

Sheila:

Môj doktor povedal, že sa môžete prispôsobiť Topotecanu, pretože jeho účinok je veľmi dobrý.Včera som mal prvú infúziu a doteraz som necítil žiadne negatívne reakcie. Viem, že sa to môže stať za pár dní.Moje krvné testy boli relatívne normálne a bol som trochu unavený nasledujúci deň.Neztratila som vlasy a stále rastú.U niektorých iných pacientov som zaznamenal ťažkú ​​bolesť brucha a hnačku.

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo sa vydáva z lekární na lekársky predpis.

Podmienky uchovávania a dátum exspirácie

Uchovávajte Topotecan na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.Deti by nemali mať prístup k lieku!Čas použiteľnosti - 36 mesiacov.