Etopozid je semisyntetické liečivo, ktoré patrí k inhibítorom topoizomerázy II.Činidlo má cytotoxický účinok vďaka schopnosti poškodiť DNA rakovinových buniek.
Zloženie, forma a balenie
Účinná zložka je etopozid.
1 ml lieku obsahuje 20 mg etopozidu.
Výrobca
Vydané indickou spoločnosťou Okasa Pharma a čínskym koncernom Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indikácie pre použitie
Použitie indikované, ak:
- Rakovina malobunkového pľúc;
- Choroby Hodgkinovej choroby;
- Germicídny karcinóm semenníkov;
- Non-Hodgkinov lymfóm( ako indukčná liečba);
- Akútna myelomonocytová a myelocytová leukémia( ako súčasť kombinovanej liečby);
- Placentárny chorionický karcinóm;
- Nemalobunkový karcinóm pľúc( ako paliatívna liečba);Akútna leukémia
- .
Kontraindikácie
Etopozid sa neodporúča pre nasledujúce stavy:
- Precitlivenosť;Pomalé
- hematopoetické procesov v kostnej dreni( závažné: leukopénia menej ako 2 milióny / ml, neutropénia - 1,5 tisíc / l, trombocytopénia menej ako 75 miliónov / ml);
- Prítomnosť v anamnéze zlyhania obličiek a pečene;
- Akútne infekčné procesy( patogény sa môžu stať hubami, vírusmi a baktériami);
- Rôzne typy porúch srdcového rytmu;
- Tehotenstvo a laktácia.
Bezpečnostné opatrenia je potrebné použiť cytotoxický liek v nasledujúcich súvisiacich patológií:
- chemoterapiu alebo rádioterapiu v histórii;
- proti ovčím kiahňam;
- Dysfunkcia funkcie obličiek;
- Patológie nervového systému;
- Chronický alkoholizmus;
- Predčasné detstvo.
Farmakologický účinok
Etopozid je cytotoxický liek zo skupiny derivátov podofylotoxínu. Podporuje poškodenie molekuly DNA v dôsledku inhibície štruktúry enzýmu topoizomerázy II.Toto činidlo je špecifické pre fázu G2 a neskorú S fázu mitotického cyklu. Liek nie je schopný narušiť zostavu mikrotubulov.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Etopozid má protinádorovú aktivitu. Je schopný viesť k fázovo špecifickému cytotoxickému účinku. Odborníci poukazujú na dávkovú závislosť lieku.
Príjem vysokých dávok( viac ako 10 μg / ml) podporuje lýzu buniek, ktoré vstúpili do mitózy. Použitie nižšej koncentrácie( 0,3 až 10 μg / ml) zabráni vstupu buniek do profy mitotického rozdelenia.
Hlavným makromolekulárnym účinkom lieku je schopnosť meniť DNA.
Vedie k zmene štruktúry topoizomerázy II, v dôsledku ktorej dochádza k inhibícii jej aktivity. V dôsledku toho je replikácia DNA prerušená, proliferácia, bunkový cyklus sa spomaľuje. Schopnosť liečiva narušiť transport nukleotidov interferuje s regeneráciou a syntézou DNA.
Počas perorálneho podávania má etopozid variabilnú absorpciu, ktorá sa znižuje s rastúcim dávkovaním. Priemerná biologická dostupnosť je 50%.
Pri intravenóznom podaní môže byť eliminačný polčas až 11 hodín. Etoposid nie je kumulovaný plazmou, ak sa používa počas 5 dní pri dávke 100 mg / m2.
Prípravok prakticky neprechádza cez GEB.Koncentrácia v mozgovomiechovej tekutine a nádorových tkanivách je nižšia ako obsah v plazme. Neviazaná frakcia lieku u pacientov s rakovinou je určená hladinou bilirubínu v krvi.
Metabolizmus etopozidu sa vyskytuje v pečeni. Vylučuje sa v moči najmä v nezmenenej forme( až 60%), s teliatami( 16%) a žlčou( menej ako 6%).Neuskutočnili sa špeciálne laboratórne testy na zvieratách na určenie karcinogenity lieku. Etopozid sa považuje za potenciálne karcinogénny pre zlúčeniny ľudí.
Pokyny na použitie Etoposid:
dávkovanie Podľa anotácie výhodne intravenóznej príprava kvapkanie. Dávka sa určuje v individuálnom režime.
Protinádorový prípravok sa môže zmiešať s dextrózou( koncentrácia roztoku je 0,2-0,4 mg / l).Je zakázaný akýkoľvek kontakt Etoposidu s pufrovacími roztokmi prekračujúcimi pH 8.
Dávkovanie:
- Pri dávke 100 mg /m raz denne až do 5 dní.Cyklus sa opakuje mesiac neskôr;
- Pre 125 mg / m2 M.m počas prvého, tretieho a piateho dňa liečby. Kurz sa opakuje po 3 týždňoch;
- Pri 50 mg /každý deň počas troch týždňov. Kurz sa opakuje po 1 mesiaci.
Dôležité!Priebeh liečby sa môže zopakovať po obnovení parametrov periférnej krvi.
Nežiaduce účinky
údaje z celého radu štúdií umožňujú identifikovať nežiaduce účinky:
- Porušenie krvných parametrov. Počas vývoja sa vyvinie leukopénia, anémia, trombocytopénia. Obnovenie funkcie kostnej drene sa pozoruje po 3 týždňoch;
- Vývoj akútnej leukémie;
- gastrointestinálne toxicity naznačuje vývoj: nevoľnosť a vracanie( 35% pacientov), bolesti brucha( 2%), anorexia v 12% prípadov, hnačka( 13%), stomatitída( 6%), pečeňové patológie( 3%).Nauzea a vracanie si vyžadujú odobratie lieku u 1% pacientov s rakovinou, aby sa zlepšil celkový stav predpísaný antiemetiká;Hypotenzia
- ( až 2%). prechodný pokles krvného tlaku sa vyvíja ako dôsledok rýchle zavedenie etoposidu, nie je spojená so zmenami kardiotoxicita drog alebo EKG.Na zníženie závažnosti vedľajšieho účinku stačí zvýšiť trvanie infúzie;Alergia
- ( až 2%). Snáď vývoj týchto anafylaktickej reakcie počas zavádzania: zimnica, horúčka, bronchospazmus, zvýšenie srdcovej frekvencie, zníženie krvného tlaku. Počas niekoľkých hodín sa normalizuje všeobecný stav. Možno, že sa objaví opuch tváre, laryngospazmus, kašeľ, cyanóza, zvýšené potenie, strata vedomia. V zriedkavých prípadoch anafylaxia spôsobuje uhynutie pacienta;
- kožné reakcie sa objaví vo forme: reverzibilná alopécia, ktorá spôsobí úplnú stratu vlasov, vyrážka, svrbenie;
- toxické účinky na CNS: únava, problémy s chôdzou, necitlivosť končatín, slabosť, kŕče;
- Etopozid u 2% pacienta spôsobuje poškodenie periférneho nervového systému.
Občas pacienti hlásené nepríjemnú chuť v ústach, pigmentácie kože, slepota kortikálnej pôvod, dysfágia, rozvoj flebitídy v mieste vpichu. Predávkovanie
Zvýšená terapeutickej dávky vedie k vzniku závažnej mukozitídy, narušenie kostnej drene a rozvoju metabolickej acidózy, pečeňové patológiou, pacientovom smrti.
Neexistuje špeciálne antidotum proti etopozidu. Preto sa pri predávkovaní používa symptomatická liečba.
Upozornenie
vymenovať etopozid by len onkológ, ktorý má skúsenosti s liečbou tohto cytotoxické drogy.
zvláštne podmienky, ktoré budú účinne skrátiť komplikácií liečby( sterilné boxy, široká škála antibiotík, lieky pre substitučnú liečbu krvných zložiek), je tiež potrebné.
Reakcie, ktoré naznačujú precitlivenosť pacienta na etoposid sa vyvinú po prvom podaní.Ak sa objavia, je potrebné zastaviť zavedenie cytotoxického lieku, začať liečbu antialergickými liekmi.
S rozvojom trombocytopénie počas liečby je potrebné opatrne vykonávať invazívne manipulácie, zubnú liečbu. Takí pacienti vyžadujú pravidelnú kontrolu v mieste vpichu, kože a slizníc, včas určiť krvácanie. Je potrebné vylúčiť príjem alkoholu, aspirínu, čo zvyšuje riziko krvácania do žalúdka.
U pacientov s rakovinou s leukopéniou sa zvyšuje riziko vzniku infekcie. V takýchto prípadoch je potrebné používať antibiotiká.Je potrebné vakcinovať pacienta a jeho rodinných príslušníkov, odmietnuť použitie orálnej polio vakcíny.
Vyhnite sa zavedeniu zykstvazalnogo kvôli poškodeniu žily. Droga má silný dráždivý účinok na tkanivá, takže je potrebné umiestniť vstrekovanie stúpol hydrokortizón po obväz s hormonálnou masti za deň.
Počas liečby pacientov v reprodukčnom veku bez ohľadu na pohlavie je potrebné použiť spoľahlivé antikoncepčné prostriedky. Spoločný príjem liekové interakcie
s liekmi, ktoré spôsobujú inhibíciu funkcie kostnej drene, spôsobuje aditívne mielodepressiu.
Použitie s cisplatinou vedie k zníženiu koncentrácie etopozidu v krvi, čo zvyšuje toxicitu lieku. Vysoké dávky cyklosporínu
znížiť vylučovanie cytotoxických činidiel, predĺžiť dobu trvania jej pôsobenia, spôsobiť vývoj leukopénia.
Recenzia
Marina, 47 rokov, Moskva:
Používa liek na liečbu lymfómu. Počas prvých 2-3 dní som sa cítil veľmi zle. Etopozid znižoval hlavný krvný obraz, ktorý musel byť dlhodobo obnovený drahými injekciami.
Oleg, 50 rokov, Moskva:
lekár menovaný etopozid sa vyrovnať s Hodgkinovou chorobou. Po začiatku liečby sa vyskytla vyrážka, nevoľnosť a vracanie, fotofóbia. Piaty deň sa začali kŕče. Ceny
v kapitálových nákladov Moskva
etopozid v lekárňach, je závislá od dávky a množstvo liečiva:
- 20 mg / ml, 5 ml - 350 rubľov za fľaštičky;
- 100 mg / ml 5 ml - 415 rubľov;
- 20 mg / ml 10 ml - 580 kormidla;
- 200 mg / ml 10 ml - 670 rubľov.
Analógy etopozidu
Nasledujúce analógy sú:
- Teniposid;
- Vinblastín;
- Colchamine;
- Rozevin.
Synonymá pre
Synonymá etopozidu sú:
- Vapezid;
- Lastet;
- vero-etopozid;
- fytosid;
- Vepsid;
- etoxid;
- epipodofylotoxín;
- Etopozid-Ebwe;Cytosid
- ;
- Etoposid-Teva;
- Toto je pop;
- Etoposide-Lens.
podmienky zásobovanie lekární
prostriedku odkazuje na zoznam liekov A, tak to je možné zakúpiť výhradne na lekársky predpis v lekárňach.
podmienky skladovania by mali byť uložené
cytostatík na tmavom mieste, ktoré nemôžu preniknúť slnečné svetlo. Teplotný režim je 15-25 ° C. Etoposid sa môže používať 3 roky od dátumu výroby.