Temozolomid: výrobca, pokyn, cena, recenzie, analógy a synonymá, vedľajšie účinky

click fraud protection

Temozolomid je protinádorový liek, ktorý sa vyznačuje schopnosťou potlačiť imunitu, a týka sa druhej generácie derivátov imidazotetrazínu.

Uvoľňovanie, formulácia a balenie foriem

Temozolomid je určený na perorálne použitie. Kapsuly sú balené v injekčných liekovkách z tmavého skla, ktoré sú balené v balíčkoch z lepenky.

Výrobca kapsúl Temozolomide

  • Temozolomide vyrába India, Rusko.
  • Temozolomide-Teva - Izrael.

Indikácie na použitie

  • Liečba malígnych gliómov v komplexnej terapii v prípadoch relapsu choroby;
  • Malígny melanóm s metastázami.

Mechanizmus účinku

Temozolomid je zničený, namiesto toho sa tvorí monometyltriazenoimidazolkarboxamid( MTIK).

MTIC je aktívny metabolit, ktorý sa rozkladá na aminoimidazolkarboxamid + diazóniový ión. Diazóniový ión je aktívna zložka, ktorá prenáša metylové skupiny na DNA, reaguje s dusíkatým základom DNA.

Hlavná reakcia nastáva v polohe guanínu O6, pomocná reakcia sa vyskytuje v polohe guanínu N7, pozície adenínu O3.Najvýznamnejšie poškodenie nastáva, keď je DNA guanín metylovaná v polohe O6.

instagram viewer

Počas tejto reakcie je tymidín vložený do reťazca DNA namiesto cytosínu, ktorý je vnímaný riadiacim systémom buniek ako signál na zastavenie cyklu.

Prerušenie sa vyskytuje v bode G2 / M, ktorý zodpovedá štádiu pred rozdelením mitózy-buniek. Bunkové delenie sa nevyskytuje, zastavenie v kontrolnom bode G2 / M spúšťa proces apoptózy( programovanej deštrukcie) rakovinovej bunky. Temozolomid podstupuje sanie v žalúdku. Liek sa vylučuje obličkami.

Návod na použitie: dávka

Kapsuly sa opitú raz 60 minút pred jedlom. Kapsula sa požíva vodou. Liečivo sa užíva cyklicky, trvanie každého cyklu je 28 dní.

Počiatočná dávka je:

  • u pacientov, ktorí sú liečení chemoterapiou - 200 mg / m2 5 dní, po ktorej pauza, ktorá trvá 23 dní;
  • u pacientov liečených chemoterapiou - 150 mg / m2 počas 5 dní, potom prestávka počas 23 dní.

Pacienti, ktorí podstupujú chemoterapiu opakované dávkovanie môže byť zvýšená, aby to bolo 200 mg / m 2, v prípade, že prvý deň recyklovať:

  • neutrofilov bude - 1,5 x 109 / L;Dosky
  • - nie menej ako 100 × 109 / l.

Vedľajšie účinky

Temozolomid potláča imunitu. Táto kvalita sa prejavuje sklonom k ​​infekčným vírusovým, bakteriálnym, plesňovým infekciám. Bežné infekcie pri liečbe sú herpetické, kandidálne, podobné chrípke.

Laboratórne krvné testy odhalené pri liečbe Temozolomidom: zníženie počtu krvných doštičiek, neutrofilov, lymfocytov;

  • je menej pravdepodobné, že bude mať nedostatok všetkých typov krviniek, leukopénia, anémia.
  • Nežiaduce účinky sa prejavujú zmeny v systéme:

    • nervového - ospalosť, únava, bolesti hlavy, depresia, zmätenosť, tras, zlú koordináciu, závraty;Kardiovaskulárne
    • - edém končatín, tachykardia, trombóza žíl;Imunitná
    • - urtikária, anafylaktický šok, angioedém, edém;
    • kože - vyrážky, alopécia, svrbenie, erytrodermia, pigmentácia, opuch tváre;Respiračné orgány
    • - dýchavičnosť, infekcie;
    • zažívacieho traktu - nevoľnosť, anorexia, porucha stolice, porucha chuti, bolesť brucha.

    Predávkovanie

    Neexistuje žiadne antidotum proti Temozolomide. Ak je predávkovanie symptomatickou liečbou pri hematologickej kontrole.

    Upozornenie

    Temozolomid je zakázané v priebehu tehotenstva.

    teratogénne drogy, D sa vzťahuje na klasifikáciu akciu kategórií na FDA ovocie. Nástroj nepoužíva počas dojčenia z dôvodu nedostatku dát o jeho schopnosti preniknúť do materského mlieka.

    Vzhľadom k škodlivým účinkom lieku na DNA v priebehu liečby je nutné používať antikoncepciu. Kvôli riziku trvalej neplodnosti u mužov je odporúčané zmrazenej spermy pred liečbou.

    Temozolomid je zakázané detského veku;

    • menej ako 3 roky pre multiformnom gliobastóme;
    • mladších ako 18 rokov pre melanóm.

    opatrný Temozolomid sa používa pre staršie osoby, v prípade poškodenia obličiek, pečeňová nedostatočnosť, neznášanlivosťou laktózy, galaktózy.

    Keď silná nevoľnosť pred alebo po liečbe temozolomid pričom antiemetiká - lieky špeciálne navrhnuté na odstránenie nevoľnosti pri liečení protirakovinových činidiel.

    liek spôsobuje ospalosť, riadenie motora kapacita cesty zhoršuje.liekové interakcie

    Použitie temozolomidu s liekmi:

    • kyseliny valproovej - vedie k zníženiu jeho rýchlosti klírensu z plazmy;
    • zhoršuje činnosť kostnej drene - zvyšuje riziko myelosupresie.

    Recenzia

    Chemistry temozolomid je doporučený pre recidivujúcich malígnych gliómov mozgu. Aplikácia liečby môže stabilizovať stav, nie vždy na dlhú dobu, ale k predĺženiu remisie čas.

    Cena lieky

    náklady temozolomidu( balenie 5 kapsúl, India) v rubľoch:

    • 100 mg - 34144;
    • 250 - 85361.

    Packaging temozolomid, India, 20 kapsúl cena v rubľoch:

    • 100 mg - 136 578;
    • 250 - 341445.

    náklady Teva temozolomid( balenie 5 kapsúl, Izrael) v RUB:

    • 20 mg - 2161;
    • 100 - 9944.

    analógy temozolomid

    liekov používaných na liečbu malígnych glioblastómov, melanóm metastázy, ktoré majú podobný účinok - karmustín, karboplatinu, cisplatinu, Avastin, PCV protokol, ktorý obsahuje lomustín, vinkristín, prokarbazín.

    synoným

    drogy - synonymá pre účinnú látku - temozolomid-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.

    podmienky zásobovanie lekární

    predpis.

    skladovacie podmienky, trvanlivosť lieku

    prejsť 3 roky, udržiavať ju v tme pri teplote najviac 30 0C.

    • Zdieľam