označuje chemické prostriedky kontroly rozvoja zhubných nádorov.
výroby, zloženie a balenie
everolimu k dispozícii vo forme tabliet s iným kvantitatívnom zložení účinnej látky: 2,5 mg, 5 mg a 10 mg.
tablety sú balené do lepenkových škatúľ, v množstve 3, 6 alebo 9 blistrami, ktoré obsahujú 10 tabliet alebo žltkasto-biele( krém) odtiene. Tablety
Afinitor podlhovasté, ploché.Na jednej strane tablety je ryté "NBR".Druhá strana je
identifikačná značka pre kvantitatívne obsah Everolimus:
- tablety sú 2,5 mg rytie «LCL»;
- tablety majú 5mg rytinu "5";
- tablety 10 mg sú vyryté «UHE».
everolimus prídavok, tablety s odlišným obsahom účinnej látky, obsahovať pomocné látky:
- sušené laktózy - 71.875 mg( 1 diel) na 287,5 mg( časť 4);
- krospovidón, - od 25 mg do 100 mg( pomer 1: 4 vyhradené);
- stearová horčík - od 0,625 mg do 2,5 mg( rovnaké podiely);
- hypromelóza( proporcionálne) - 22,5 mg - 90 mg;
- derivátu toluénu sa substitúciou v benzénové kruhu dvoch atómov vodíka na radikál a butyl gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;laktózu
- v kryštalickej forme, - 2,45 mg - 9,8 mg.
Výrobca
výrobcovia všetkých výrobkov obsahujúcich everolimus( Afinitor a Sertikan) je švajčiarska farmaceutická spoločnosť "Novartis Pharma AG."
Indikácie pre použitie v prípade nízkej účinnosti terapeutických činidiel pri liečení malígnych nádorov mnohých formách obličiek metastáz v iných orgánoch alebo nedostatok predpísaných liekov s everolimu. Prax ukazuje,
účinnosti liečiva v liečbe zhubných nádorov neuroendokrinných charakteru v pľúcach, pankrease a tráviaci systém.
V prípade rakoviny prsníka po expozícii hormonálnej činidla účinne ovplyvňovať malígnych buniek everolimu v kombinácii s inhibítorom aromatázy. Liečivo je lepšie používať v hormonálne závislej forme u pacientov po menopauze.
Ak nehrozí bezprostredné indikácie k chirurgickej resekcii obličiek angiomyolipomu, v liečebnom režime patrí everolimus predpokladu obličiek angiomyolipom asociáciu s tuberózne sklerózou. Tuberózna skleróza je tiež indikáciou pre použitie everolimu pri diagnostike prírody astrocytomas giant-cell subependymalnogo.
Povinné podmienky použitia everolimu v druhom prípade - nie mladšie ako 3 roky a žiadna možnosť chirurgickej resekcii nádoru.
Kontraindikácie
drogy s everolimom sa nepoužíva v obrie bunky astrocytóm subependymálním charakteru s hmotnosťou pečene klasifikácie Child-Pugh skóre 5-15( Child A, B a C) u pacientov vo veku 3-18 rokov.
U pacientov starších ako 18 rokov, je liek everolimus nepoužiteľná s poškodením pečene 10 až 15 bodov v klasifikácii Child-Pugh. Vekové obmedzenia pre používanie everolimu sú mladšie predškolské obdobie( škôlka) s sub-ependymálnym charakterom astrocytómov obrovských buniek.
V neprítomnosti subependymálne obrích buniek astrocytómom liekov s everolimom nie je podávať pacientom mladších ako 18 rokov.
Počas tehotenstva a dojčenia everolimus menovať neprijateľné.Ak existuje individuálna intolerancia nielen na everolimus, ale na akýkoľvek derivát rapamycínu. Univerzálna kontraindikácia je zvýšená citlivosť pacienta na excipienty liečiva pre lepšiu asimiláciu everolimu.
neodporúča, aby sa účinné látky s everolimom, ak je v priebehu obdobia liečenia v induktormi P-glykoproteínu a enzým CYP3A4 izomér.
Mechanizmus účinku Everolimus
Everolimus je inhibítor proteínovej tyrozínkinázy, má imunosupresívny účinok na proliferáciu malígnych buniek.
Sprostredkovaná inhibícia proliferácie je spojená s počiatočnou expozíciou antigénu viazaného na T lymfocyty.Ďalšie špecifické T-lymfocyty( interleukín-2 a interleukín-15) vykazujú inhibíciu proliferácie, ktorá zastavuje klonálnu expanziu.
Inhibícia reakcií je tiež spojená s intracelulárnou metódou signalizácie prenosu proliferačného mechanizmu, blokovaním zodpovedajúcich receptorov. Proliferácia sa zastaví vo fáze medzifázy počas presyntézy G1.
Molekulárna úroveň mechanizmu účinku everolimu je spojená s tvorbou komplexu "everolimus proteín FKBP-12".Proteín je lokalizovaný v cytoplazme buniek.Účinok everolimu je spôsobený inhibíciou tvorby ATP enzýmom p70S6 kinázy.
Na druhej strane p70S6 kináza vzniká enzymatickou reakciou za účasti m-TOR proteínu. Počiatočná inhibícia proliferačných reakcií je z tohto dôvodu spojená s blokovaním aktivity m-TOR proteínu.
everolimus Hoci mechanizmus účinku sa líši od cyklosporínu farmakodynamiku s podobnou účinnosťou, zdieľanie dva lieky pôsobia spoľahlivo na proliferáciu postihnutých buniek, ktoré bolo preukázané, že alotransplantácii modelov.
Okrem proliferácie dráhe T-lymfocytov, ktoré možno identifikovať dopad everolimu na bunky, ktoré nie sú v súvislosti s hematopoézy( bunky hladkého svalstva vnútorných orgánov).Patogenéza chronického odmietania bývalých endoteliálnych buniek ulovených v oblasti neointimálnej lézie je tiež vysvetlená proliferatívnymi zmenami.
Fibroblasty, endoteliocyty, myocyty krvných ciev, nádorové bunky sú citlivé na účinky everolimu na rastový faktor počas proliferácie.
Pokrok chorôb s týmito formami rakoviny po použití everolimu bol neprítomný počas 5 mesiacov. Viac ako tretina pacientov po podávaní everolimu v priebehu rakovinového nádoru sa zastavila počas 6 mesiacov. Návod na použitie
Everolimus 1 tabletu denne, radšej ranných hodinách( nalačno alebo po podaní uvedenej delipidized jedlo).
Tabletu je potrebné prevziať studeným vodným mlynom. Neužívajte tabletu žuvaním, drvením a iným porušovaním jej integrity.
V prípade, že fyzická nemožnosť pacienta užívať pilulku, je umiestnená v pohári studenej vody, dôkladne sa zriedená a opitá.Po obdržaní everolimus roztok sa naleje do pohára vody a vypiť, nesúci zvyšky účinnej látky, a za poskytnutie požadovaného koncentrácia roztoku vhodného pre absorpciu v žalúdku.
Plán liečby everolimu je individuálny: liek sa preruší po zmiznutí klinických príznakov alebo pri prejave známky zlej tolerancie toxicity.
Vo väčšine prípadov rakoviny je zvyčajná denná dávka 10 mg v jednej dávke. Pri vývoji závažných toxických reakcií sa dávka everolimu zníži o faktor 2 alebo sa ďalšie užívanie lieku zruší.
U pacientov s subependymálnym astrocytomom obrovských buniek sa dávka vypočítava od 4,5 mg / m2.Výpočet povrchu tela sa uskutočňuje podľa vzorca Dubois.
Pri absencii toxických reakcií sa koncentrácia everolimu v krvi stanoví 2 týždne po prvom príjme. Koncentrácia by nemala prekročiť 15 ng / ml, ale nemala by byť nižšia ako 3 ng / ml. Pri koncentrácii everolimu pod 3 ng / ml sa dávka lieku zvyšuje.
Vedľajšie účinky
Liečivo má vedľajšie účinky prakticky zo všetkých funkčných systémov tela. Stupeň prejavu vedľajších účinkov by mal byť hodnotený ošetrujúcim lekárom a opravený liečebným režimom v primeranom čase.
Predávkovanie
Hoci neboli hlásené žiadne prípady predávkovania, liečba po nadmernom podaní everolimu by mala smerovať k eliminácii príznakov predávkovania. Dávka everolimu, ktorá neprevyšuje dávku 70 mg denne, uspokojuje tela uspokojivo.
Špeciálne pokyny
Monitorovanie funkcie obličiek počas liečby pokračuje. Po zistení vysoké koncentrácie denné kreatinínu v moči pacienta vykonaná režimy korekcia, zníženie dávkovania cyklosporínu.
S každodenným sledovaním moču sa monitoruje stabilita derivátu rapamycínu.kompatibilita
by si mali uvedomiť, že očkovanie pri príjme everolimus je nežiaduce vzhľadom k poklesu účinnosti postupu.
sa počas liečby konzumovať vo veľkom množstve grapefruitového džúsu a ďalších citrusových plodov neodporúča.
opačný účinok je pozorovaný pri použití blokátorov vápnikových kanálov( nikardipín), fungicídny činidlá( flukonazol), makrolidy( azitromycín), inhibítory proteázy( amprenaviru).
Recenzia
droga patrí do kategórie drahých, tak veľa svedectvo pacientov na everolimus chýba. Dostupné recenzie majú 100% charakter zlepšenia stavu a znižovanie agresivity nádoru.
Cena everolimus tablety
Afinitor lekárne vykazujú premenlivosť cien spojené s množstvom účinnej látky v nich. Tablety sú 2,5 mg, asi 93.000, 5 mg - 123 000, 10 mg - 171 000.Analógy Od
obchodných názvov liekov obsahujúcich everolimus známu 2: Sertikan a Afinitoru.
Synonymá
analógy everolimu zhodujú s synoným a všeobecný.
podmienky zásobovania lekární v lekárni
s everolimom lieku na predpis-onkológa.
podmienky skladovania
teplota pre skladovanie liečivá by nemala byť vyššia ako 30 stupňov. Otsalnye podmienky pre skladovanie sú štandardné pre všetky prípravky: suché prostredie, chránené pred priamym slnečným žiarením.
Video o Everolimu v hormone-dependentnej rakovine prsníka: