Imatinib je farmacevt v boju proti tumorjem pri bolnikih, ki jih ni mogoče uporabljati. Predpisano je kot ciljno citotoksično pri kemoterapiji.
Nova generacija zdravila z selektivnim delovanjem proti levkocitom, ki so podvržene genetskim spremembam.
Sestava, oblika in ovojnina
Pripravek ima zdravilno učinkovino z istim imenom pripravka. Količina aktivne učinkovine v obliki tablet in kapsul variira od 50 mg do 400.
imatiniba s 50 mg aktivne snovi vsebuje dodatnih sestavin za pospeševanje absorpcije in raztapljanje mezilata( ena od oblik imatiniba):
- nizko substituirana hidroksipropilceluloza( oblikovalec) - 65,2 mg;
- nizko polivinilpirolidon molekulsko maso v netopni obliki( intestinalni sorbenta) - 0285 mg;
- natrijev karboksimetil škrob( zgoščevalec) - 21 mg;
- pirogeni silicijev dioksid v obliki koloida( črevesni sorbent) - 1,9 mg;
- magnezijeva sol stearinske kisline( pomožna snov) - 1,035 mg.
Za tvorbo lupine tableto impregniranega z rumeni železov oksid( 6,84 mg) in rdečega( 0,36 mg) barve( Opadry rdeča in rumena).
Tablete s 50 mg zdravilne učinkovine so rjave barve z oranžnim odtenkom. Kartonska embalaža vsebuje 3 celične plošče po 10 tablet. Oblika tablete je okrogla, z obrobki na obeh straneh in vgravirana "50".
Tablete s 100 in 400 mg zdravilne učinkovine so gravirane na površini z navedbo količine aktivne snovi. Kvantitativna in kvalitativna sestava pomožnih snovi ima razlike pri tabletah s 50 mg mezilata.
Polivinilpirolidon z nizko molekulsko maso se nahaja v dveh oblikah: krospovidon in povidon K30.Netopno snov( biološko analog silicijev dioksid) se uporablja kot sorbent v črevesju - natrijeve kroskarmeloze. Za boljše stiskanje tabličnih snovi se uporablja dehidrirana laktoza.
Kot zgoščenko je vključen smukec. Kot barvila uporabljajo tableta membrane Opadry rdeča( E172), titanov dioksid, polimerni etandiol, hipromeloza, in smukca. Barva tablet s 100 in 400 mg aktivne sestavine je tudi rjava, toda rožnata.
Tablete se odlikujejo z graviranjem, pakirani v pretisne omote po 10 kosov ali pločevinke iz polimernih materialov.Število tablet v loncu s 400 mg ali 100 mg aktivne sestavine se giblje od 10 do 180( skupaj 12 kvantitativnih variant).
kapsula vsebuje 100 mg imatinib mezilata, silicijev dioksid v obliki koloidne, krospovidon, magnezijev stearat, dehidriranega laktoze. Pakirane želatinske kapsule v prvih desetih v pretisnih omotih.Število pretisnih omotov v škatli - 3 kosi.
Proizvajalec
embalaža, število tablet v celičnem plošč, število plošč v paketu lahko razlikujejo glede na proizvajalca.
Večina drugi v ruskem farmacevtskem trgu, domači proizvajalci pojavljajo( ozona in NVO Biokad), Kitajski( Shitszyachzhuan ilen Farmacyutikal Co. ., LTD.), Republika Belorusija( RPUP "Academpharm"), izraelska družba "TEVA".
Indikacije za uporabo
Imatinib se uporablja v naslednjih primerih:
Metastaza- , ponovitev ali nezmožnost izvajanja operacije za dermatofibrosarkom pri bolnikih zrele in napredne starosti;
- mastazatirovanii ali nezmožnost izvajanja delovanja malignih novotvorb na organih prebavnega sistema pri pacientih zrele in napredne starosti;
- v prisotnosti kromosoma Philadelphia z mielodično levkemijo, ki se je prvič zgodil pri odraslih in pediatričnih bolnikih;
- z nezadostnim učinkom zdravljenja z interferonom α kronične mieloične levkemije med poslabšanjem ali napredovanjem pri bolnikih v otroštvu in odraslosti;
- limfoblastna levkemija v akutni fazi pri bolnikih v otroštvu in odraslosti s kemoterapevtskim zdravljenjem( z obstoječim kromosomom Philadelphia);
- je monoterapevtsko sredstvo pri zdravljenju recidivov ali refraktarnih oblik akutne limfoblastne levkemije pri odraslih bolnikih;
- za citopenske pojave in verjetnost degeneracije displastičnih procesov v akutno levkemijo pri odraslih bolnikih;
- za levkemijo maščobnih celic, če pri odraslih bolnikih ni na voljo mutacije, povezane z zamenjavo asparaginske kisline z 2-amino-3-butanojsko kislino na položaju 816( alternativni podatki o mutaciji);
- kronična eozinofilna levkemija pri odraslih bolnikih;
- dodatno zdravljenje po odstranitvi gastrointestinalnega stromalnega tumorja.
Kontraindikacije
Imatinib se ne uporablja samo, če se odkrije preobčutljivost za eno od snovi( aktivno ali dodatno).Jetrna okvara po jemanju zdravila Imtinib lahko okrepi, tako da se v tem primeru odmerjanje poskuša zvišati.
Kontraindikacije za dojenčke in malčke niso na voljo.
Mehanizem delovanja
Imatinib ima izrazit učinek na maligne novotvorbe. Zdravilo inhibira patološko encimsko tirozinsko kinazo, ki jo povzroči bolezen.
Patološki razvoj encima se prične s kronično obliko mieloidne levkemije v mutaciji 22. kromosoma, ki je v medicini znan kot "filadelfijski kromosom".
Zaviranje beljakovine tirozin kinaze zavira rast trombocitov in matičnih celic. Imatinib lahko zavre proces celične smrti apoptotskim telesom in širjenju malignih celic prebavnega sistema.
Biorazpoložljivost imatiniba ni nižja od 98%.Po zaužitju se zdravilna učinkovina Imatinib takoj začne absorbirati in doseže največjo koncentracijo v krvi po 3 urah. Dosezena za ciljanje celic v vezanem stanju s plazemskimi proteini.
Razpolovna doba aktivne snovi je 18 ur, vendar se metabolni intermediati, proizvedeni v jetrih, razpadejo v 40 urah. Približno 2/3 presnovkov se izloča s prebavnim sistemom, 1/3 pri ledvicah.
Razpolovni čas imatiniba v jetri se pojavi s sodelovanjem encimov sistema Cytochrome P450( CYP3A4, CYP13A2 itd.).
Navodila za uporabo Imatinib
Imatinib se uporablja enkrat na dan za peroralno uporabo.Čas sprejema je poljuben. Pri jemanju zdravila potrebujete dovolj količine tekočine - najmanj 0,2 litra. Bolje je kombinirati zdravilo z enim dnevnim obrokom.
Bolniki odrasle starosti v fazi regeneracije jemljejo 400 mg zdravila Imatinib na dan.Če se odkrije ponovitev hematoloških parametrov ali klinični napredek, se dnevni odmerek poveča za 1,5-krat.
V akutni ali krizni fazi levkemije je priporočljivo vzdrževati dnevni odmerek 600 mg. Ob odsotnosti izrazitih neželenih učinkov in napredovanja bolezni je priporočljivo, da se zaužite droge razdelite na 400 mg dvakrat na dan med obroki.
Za pediatrične bolnike je odmerek izbran na podlagi 2 pravil:
- največji dnevni odmerek za otroke ne sme presegati standardnega odmerka za odrasle( 400 mg);
- natančen odmerek je v sorazmerju s površino otroškega telesa( mg / m2).
Stranski učinki
- Iz sistema mišično-skeletnega se lahko pojavijo bolečine v mišicah. Včasih so mišični krči in krči.
- del prebavne motnje sistema je označena, ki ga spremlja slabost in bruhanje, driska.
- Koža nekaterih bolnikih lahko pride do izpuščaj in kožni obliži.
- Ekstremiteti so včasih otekli.
Preveliko Izkušnje z nemnogochislen proti tumorjem.
sprejem več dni preko 600 mg imatiniba stekel nabiranja tekočine v trebušni votlini, zvišan krvni kreatinina, transaminaze in bilirubina v jetrih.Če prekličete imatiniba hematološki in klinični simptomi izginejo. Eksperimentalni živali
uprava med tednom doza kar ustreza 1600 mg na dan, povzročil nastanek mišičnih krčev. Napadi so izginili po umiku zdravila.
Posebna navodila je treba začasno Akutna okvara jeter ob drog. Med zdravljenjem jetra spremljamo neprekinjeno.
podatki nemožnosti uporabe drog v okvaro ledvic, št.
rahlo zamegljen vid, ki spremlja sprejemanje imatiniba, omotica, predstavljajo oviro za vožnjo.interakcijski
Sharing paracetamol povečuje učinkovitost obeh zdravil, ki jih je treba upoštevati pri izbiri odmerjanje imatiniba. Ciklosporin in varfarin, drugi inhibitorji ene oblike inhibitorjev encima reduktaze so učinkovitejši pri sočasni uporabi z Imatibinom.
eritromicin in klaritromicin poveča koncentracijo imatiniba in deksametazon fenobarbital in - nasprotno, nižje.
Mnenja
Glede stranskih učinkov, bolniki odzvali na forumih z enakim deležem pozitivne in negativne, kot je učinek zdravila ni isto na različnih organizmov.
Cena v Ruski
imatiniba v odmerku 100 mg, začetno vrednost 17.500 rubljev( 30 tablet).Pripravki z višjim odmerkom so dražji.
stroški Najvišji so kapsule imatinib - 74600 rubljev.
Analogi Imatinib
analoge imatiniba so Imagliv, Neopaks, Genfatinib itd
Sopomenke
drog sinonim za droge so trgovska imena, pod katerimi je znano Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient itd
od
lekarnah utrjevanja pogojih je lekarna zdravilo se sprosti le na recept.
pogoji skladiščenja in rok
Imatinib in njegovi analogi so shranjene izven dosega otrok. Prednostni so pogoji za skladiščenje: ne več kot 25 stopinj, na mestih, zaščiteni pred sončnimi žarki z nizko vlažnostjo.
Imatinib uporabna doba več kot 24 mesecev.