Drog Allopurinol: Verkningsmekanism, indikationer, användningsanvisningar, analoger, recensioner

Allopurinol - ett läkemedel för att effektivt minska koncentrationen av urinsyra. Detta förhindrar avsättning av urinsyra salter i njuren, urinblåsa och leder. För en av de mest välkända sjukdomar i urogenitalsystemet inkluderar urolitiasis. Sjukdomen är mycket varierande, som stenarna i njurarna och urinblåsan kan vara mycket olika till sin natur och därför kräver olika lecheniya. Allopurinol - ett läkemedel som förhindrar avsättningen av urat och ökad. Allopurinol

mekanism bildande urat - urinsyra salter och natrium eller kalium, har lite studerats. Den är endast känt att bakgrunden av otillräckligt intag av vatten urinsyra i urin ackumuleras i alltför höga koncentrationer och ökar urinsyrahalt. Som ett resultat, natrium- och kaliumsalterna därav fällas ut. Vari salt kan avsättas inte bara i urinblåsan eller njuren, men i lederna och orsakar en sådan obehaglig sjukdom är gikt.

Och detta enzym i sin tur ansvarar för oxidation av hypoxantin till xantin och omvandling. Utan det, inte reaktionen inträffar eller tar en alltför låg volym, vilket resulterar i syntesen av urinsyra är bruten och substansen produceras i mindre mängder. Sålunda

uppnå minskning av urinsyrakoncentrationen i urin, lägre pH och följaktligen upplösningen av urat.

medikament tilldelade patienter vars sjukdom är förknippad med en ökning i urinsyrakoncentrationen:

• urat nefropati - akut och kronisk. Urata som kristaller utfällda i de distala tubuli och uppsamlingsrören. Urata provocera obstruktion av tubuli, atrofi av njurvävnaden. Runt kristaller ackumuleras främmande celler - jätte, enkärnig;
• urat urolithiasis - njursten. Kallas bildade i njur- eller urinvägsstenar i diameter till flera centimeter. Sammansättningen av tandsten innefattar alltid organiska och oorganiska delar. Enligt statistik från urate stenar är sällsynta - endast 5% av alla fall;
• gikt - vid en konstant och relativt hög nivå av urinsyra urat är utformade i alla leder och andra organ. Utvecklingen av sjukdomen är fylld med den fullständiga förstörelsen av lederna;
• missbildningar - Leschi-Nien syndrom, brist på adeninfosforibosyltransferas.

I sådana fall, där mängden av urinsyra inte kan reduceras diet, utsedda av allopurinol.

Sammansättning

läkemedel tillverkas i två former: allopurinol och allopurinol 100 300.

tablett innehåller:

• allopurinol eller ett-H-pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 eller 300 mg, respektive;
• ytterligare ingredienser - laktos, stärkelse, talk, magnesiumstearat, polyvidon, natrium amylopektin glykolat. En tablett 300 mg laktos ingår inte. Dessa ämnen är endast inneslutning tillhandahålla läkemedelstillförsel till tunntarmen och duodenum 12, där läkemedelsabsorption inträffar.

Produktform

Läkemedlet finns tillgängligt i tabletter av 30 eller 50 bitar.i en förpackning. Inbjuden till en blisterförpackning - 3-5 i lådan, eller en flaska. Tabletten är belagd med en vit skal. Hållbarheten för produkten - 5 år från dagen för utfärdandet. Pris

bestämd dos av den aktiva substansen, tillverkaren och antalet tabletter per förpackning:

• allopurinol 100 50 st. Det är 72 till 95 s.packning;
• s0 bitar.allopurinol 300 är 85-117 s.packning;
• kostar 50 st.allopurinol 300 är en p 268-400.Verkningsmekanismen

Allopurinol, liksom resultatet av dess sönderfall - oxypurinol, verkar som en hämmare av xantinoxidas. Att begränsa enzymets verkan förhindrar substansen omvandlingen av xantin till urinsyra, vilket leder till en minskning av koncentrationen. Förfallsprocessen sker mycket snabbt, just under påverkan av xantinoxidas - i själva verket ger läkemedlet enzymet möjlighet att "arbeta" med det istället för xantiner. Följaktligen minskar mängden urat i blodet vilket förhindrar avsättning av salter i vävnaderna.

Allopurinol absorberas aktivt i blodet: en och en halv timme efter konsumtionen observeras maximal koncentration.Ämnet har en ganska kort halveringstid - 2 timmar, mestadels borttagen med urin - 80%.Resten utsöndras med avföring.Ämnet binder inte till plasmaproteiner: Efter 5-7 dagar av kursen utsöndras endast cirka 3% av substansen i en bunden form.

Läkemedelsmetaboliten, oxypurinol, har en längre halveringstid på nästan 15 timmar. Med proteiner binder han inte heller och nästan helt bort med urinen i en obundet form.

Drogen ackumuleras i kroppen. För att uppnå en stabil, uttalad effekt tar det cirka 7 dagar, så behandlingsperioden kan inte vara mindre än 3 veckor, annars kommer resultatet att vara mycket kortlivat.

I genomsnitt är 60-70% av dosen i urinen i form av oxypurinol och 6-15% avlägsnas oförändrat. Om njurarna störs ökar halveringstiden signifikant.

Indikationer

Läkemedlet används i nästan alla former av primärgikt och sekundär hyperurikemi, och ibland även för förebyggande ändamål med stor mängd urinsyra.

Listan över indikationer för användning är ganska imponerande:

• gikt - är ordinerad även mot bakgrund av njursvikt;
• njursten sjukdom - med bildandet av urater;
• lymfosarcoma, akut leukemi,
• kronisk myelogen leukemi;
• -traumatiska skador;
• cytostatisk och radioterapi;
• Lesha-Niena syndrom;
• massiv glukokortikoidbehandling;
• är en urinsyra nephropati.

Instruktioner för användning

Tabletter ska tas efter måltid och tvättas med mycket vatten. Det senare är ett grundläggande krav: vid behandling av allopurinol bör den dagliga volymen av urin uppgå till 2 liter. Urinreaktionen är också viktig: under läkemedlets verkan måste den bli neutral eller något alkalisk.

Hur man tar och hur mycket läkaren föreskriver.

Vuxen

Kursen börjar alltid med en lägsta dos på 100 mg för att identifiera biverkningar och förhindra komplikationer. Om inga negativa effekter upptäcks beräknas dosen av läkemedlet med mängden urinsyra i blodet.Öka den stegvis, vid 100 mg per dag tills en terapeutisk effekt erhålls.

Minimibeloppet är 100 mg per dag, maximalt 800 mg.

• Primär hyperurikemi - med låg svårahet - hyperurikemi upp till 7 mg%, föreskriver 200-400 mg per dag. Kursen varar normalt 3-4 veckor. Därefter reduceras dosen till 100 mg per dag.
• Med hyperurikemi över 7 mg% ökas dosen till 600-800 mg. Läkemedlet tas 3-4 gånger om dagen, inte mer än 200 mg åt gången. Regimen varar upp till 4 veckor. Därefter överförs patienten till en underhållsdos på 100-200 mg.

Stödterapi kan vara flera månader. Du kan inte hoppa över mottagningen, eftersom det inte förekommer någon sjukdom i 3-4 dagar igen när läkemedlet saknas.

• För förebyggande ändamål - till exempel med strålterapi, utse 400 mg per dag. Kursen börjar flera dagar före behandling, fortsätter under behandling och slutar några dagar efter bestrålning.
• För njurinsufficiens föreskrivs medicinering beroende på storleken av kreatininclearance:
  • vid en blodflödeshastighet på mer än 20 ml / min kan dosen inte vara mer än 300 mg per dag;
  • vid clearance av 10-20 ml / min - begränsad till 200 mg;
  • med clearance mindre än 10 ml / min allopurinol föreskrivs högst 100 mg.

Vid behov ökar kvantiteten, men i detta fall ökar intervallet mellan doserna var 48: e och 72 timmar.

• Med hemodialys utnämna 300-400 mg efter varje förfarande.

Indikation för minskad dos är nivån av oxypurinol i blodet - högst 15 mcg / ml.

Barn

Allopurinol ordineras till barn under 14 år endast med cytostatika terapi av leukemi eller enzymstörningar om det inte finns något alternativ.

Doseringen av läkemedlet beräknas med kroppsvikt - 10-20 mg / kg. Maximal dos får under inga omständigheter överstiga 400 mg.

Läkemedlet tas för 3 doser. En rekommendation om tillräckligt vätskeintag måste utföras.

Äldre

Begränsningen i detta fall är den reducerade funktionaliteten hos njurarna. Allopurinol är ordinerad i minsta terapeutiska dos. Vid behov ökar tidsintervallet mellan doserna.

Biverkningar av

Allopurinol orsakar sällan liknande åtgärder. Det är värt att komma ihåg att förvärringen av gikt i första etappen till de som inte är tillämpliga. Detta är ett kortsiktigt fenomen och är faktiskt en reaktion på en kraftig förändring i surhet.

till betydande biverkningar inkluderar följande:

• Forming organ - möjligt anemi, agranulocytos, leukocytos, trombocytopeni;
• kardiovaskulärt system - den vanligaste effekten är att öka blodtrycket. Möjlig bradykardi, perikardit;
• urogenitala systemet - allopurinol kan orsaka akut njursvikt, proteinuri, minskad potens, perifert ödem kan detektera blod i urinen;
• känsla organ - minskad syn, förlust eller snedvridning av smak sensationer, amblyopi;
• matsmältningskanalen - illamående, kräkningar, diarré, kolestatisk gulsot utvecklas;
• nervsystemet - neuropati, huvudvärk, sömnighet. Med hög känslighet framträder depression;
• allergiska reaktioner - utslag, klåda, nässelfeber, purpura, olika former av dermatit. Denna reaktion är mest uttalad och är lättast spårad.

Mot bakgrund av njursvikt är möjliga biverkningar vanligare.

Kontra

Det finns ett antal indikationer där användningen av allopurinol för behandling förbjudet

• absolut kontraindikation är närvaron av intolerans mot allopurinol eller ytterligare komponenter.
• inte tilldela medicin i svår leverskada, akut och kronisk renal dysfunktion - om kreatininclearance är mindre än 2 ml / min.
• Om värdet av urinsyra kan regleras med kost, tilldelas allopurinol inte.
• Ämnet finns i bröstmjölk, så det kan inte användas under amning. Studier av gravida kvinnor har inte genomförts, men användningen av substansen är fortfarande oönskade.
• Akut gikt är också en kontraindikation. Behandlingen är endast föreskriven efter förbättring.
• Primär hemahromatos är en genetisk sjukdom på grund av vilket järn absorberas alltför mycket från mat och deponeras i vävnader. I detta fall är det förbjudet att använda allopurinol. Detsamma gäller för fall då hemahromatos noteras hos släktingar.

Försiktighetsåtgärder

allopurinol indirekt påverka vattenbalansen och bidrar till dehydrering och, därför, är ett väsentligt krav vid behandling konsumtionen av tillräckliga mängder vatten. Volymen av daglig urin får inte vara mindre än 2 liter - detta är ett absolut krav.

Övriga krav är inte mindre kategoriska:

• Läkemedlet är inte kompatibelt med alkohol, så det senare bör kasseras.
• Eftersom läkemedlet orsakar eller snarare kan orsaka dåsighet och yrsel, bör läkemedlet kasseras vid användning av medicin för körning. Hur strikt du behöver följa detta förbud, kan bara berätta för den övervakande läkaren.
• Om det finns några faktorer som bidrar till minskningen av njurfunktionen - användningen av diuretika, äldre ålder, hypertensiv behandling, är det nödvändigt att noggrant beräkna dosen och övervaka patientens tillstånd. Om några tecken på allergi eller funktionsbrott föreligger, drogs läkemedlet omedelbart.
• Om medlet är ordinerat mot bakgrund av sjukdomar i det hematopoietiska systemet, är det nödvändigt att följa blodformeln dessutom. Tänk till exempel närvaron av laktos i en 100 mg tablett när du bereder en diet för en sådan patient.

Det är nödvändigt att ta hänsyn till inkompatibiliteten hos allopurinol med ett antal läkemedel:

• sulfinpyrazon - effektiviteten av allopurinol minskar;
• antikoagulanter av indirekt verkan - difekin, teofyllin. Allopurinol ökar deras effekter, inklusive negativa
• 6-merkaptopurin, azathioprin - läkemedel ökar läkemedlets toxicitet, så att dosen av läkemedel tillsammans bör minskas till ¼-1/3 av de vanliga.
• tiaziddiuretika, furosemid, metakrylsyra - öka koncentrationen av urinsyra, vilket är direkt motsatt allopurinols verkan;
• ampicillin, amoxicillin - vid kombinationen är risken för hudreaktioner hög.

Intaget av 20 g av läkemedlet orsakar förgiftning: kräkningar, yrsel, illamående, feber. Mot bakgrund av njursvikt kan förgiftning ske med en lägre dos.Ämnet har ingen specifik motgift. Med förgiftningen klara de vanliga metoderna: Tvättning, en droppare med saltlösning, kanske utnämning av dialys.

Analoger

Förutom den beskrivna beredningen innehåller allopurinol som aktiv substans:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• allopurinolegegis;
• sanipipurol.

Recensioner

Allopurinol är en väl beprövad lösning, men mirakel är också bortom dess kontroll. Liksom alla andra läkemedel har läkemedlet endast effekt om vissa villkor är uppfyllda.

• Dess plus är förmågan att ta en dos åt gången, om den inte överskrider 300 mg vid knackning. Detta minimerar risken att missa medicinen.
• Nackdelen med patienternas bedömning är varaktigheten av en fortsatt terapeutisk effekt: läkemedlet måste ackumuleras för att få maximal effekt. Dessutom tar p-piller ta lång tid.
• Med gikt måste allopurinol eller dess analoger tas nästan hela livet. Med urolithiasis, olika former av uratnefropati är prognosen uppmuntrande: det är nödvändigt att uppnå upplösning av urater och en stadig minskning av urinsyra.
• Allopurinol på något sätt avbryter inte kosten. Faktum är att om begränsningen i livsmedel inte respekteras kommer läkemedlet att vara ineffektivt.

Allopurinol är ett läkemedel som hjälper till att minska urinsyrahalten och avlägsna uratstenar. Läkemedlet är lika effektivt för gikt och urolithiasis, men användningen är möjlig endast efter att läkaren utses.