Imatinib är ett läkemedel i kampen mot tumörer hos patienter som inte kan användas. Det ordineras som en målinriktad cytotoxisk vid kemoterapi.
En ny generation drog med selektiv verkan mot leukocyter som genomgick genetiska förändringar.
Sammansättning, form och förpackning
Beredningen innehåller ett verksamt ämne med samma namn på preparatet. Mängden aktiv substans i tabletter och kapslar varierar från 50 mg till 400.
Imatinib med 50 mg aktiv substans innefattar ytterligare ingredienser för att underlätta absorption och upplösning av mesylatet( en av de former av imatinib):
- lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa( shaper) - 65,2 mg;
- polyvinylpyrrolidon med låg molekylvikt i olöslig form( intestinalsorbent) - 0,285 mg;
- natriumkarboximetylstärkelse( förtjockningsmedel) - 21 mg;
- pyrogen kiseldioxid i form av en kolloid( intestinalsorbent) - 1,9 mg;
- magnesiumsalt av stearinsyra( hjälpämne) - 1,035 mg.
För att bilda skal tablett impregnerad med gul järnoxid( 6,84 mg) och röda( 0,36 mg) färg( Opadry röd och gul).
Tabletter med 50 mg av den aktiva substansen är bruna i färg med en orange färg. Kartongförpackning innehåller 3 cellulära plattor med 10 tabletter vardera. Formen på tabletterna är rund, med utbuktningar på båda sidor och inristad "50".
Tabletter med 100 och 400 mg aktiv substans är graverade på ytan med en indikation på mängden aktiv substans. Den kvantitativa och kvalitativa sammansättningen av hjälpämnena har skillnader med tabletter med 50 mg mesylat.
Polyvinylpyrrolidon med låg molekylvikt finns i två former: krospovidon och povidon K30.Som sorbent i tarmen används en löslig substans( biologisk analog kiseldioxid) - kroskarmellosnatrium. För bättre komprimering av tablettämnena används laktos som är dehydratiserad.
Som ett förtjockningsmedel ingår talk. Som färgämne används tablett membran Opadry röd( E172), titandioxid, polymer etandiol, hypromellos, och talk. Färgen på tabletterna med 100 och 400 mg aktiv ingrediens är också brun, men med en rosa färg.
-tabletter präglas av gravyr, förpackade i blåsor av 10 stycken eller en burk polymera material. Antalet tabletter i potten med 400 mg eller 100 mg aktiv beståndsdel varierar från 10 till 180( totalt 12 kvantitativa varianter).
kapsel omfattar 100 mg Imatinib-mesylat, kiseldioxid i form av en kolloid, krospovidon, magnesiumstearat, dehydratiserad laktos. Förpackade gelatinkapslar i topp tio i blåsor. Antal blåsor i kartong - 3 stycken.
Tillverkare
förpackning, antalet tabletter I ett cellulärt plattor, antal plattor i förpackningen kan variera beroende på tillverkare.
flesta andra i den ryska läkemedelsmarknaden, inhemska tillverkare visas( Ozon och NGO Biokad), kinesiska( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Vitryssland( RPUP "Academpharm"), ett israeliskt företag "TEVA".
Indikationer för användning
Imatinib används i följande fall:
- -metastaser, återkommande eller oförmåga att utföra operation för dermatofibrosarcoma hos patienter i mogen och avancerad ålder;
- mastazatirovanii eller omöjligheten att utföra operationen av maligna neoplasmer på organen i matsmältningssystemet hos patienter i mogen och avancerad ålder;
- i närvaro av Philadelphia-kromosomen med myelodisk leukemi, som inträffade för första gången hos vuxna och barn.
- med otillräcklig effekt av behandling med interferon a av kronisk myeloid leukemi under exacerbation eller progression i patienter av barndom och vuxen ålder;
- lymfoblastisk leukemi i den akuta fasen hos patienter med barndom och vuxen ålder med kemoterapeutisk behandling( med befintlig Philadelphia-kromosom);
- är ett monoterapeutiskt medel vid behandling av återfall eller eldfasta former av akut lymfoblastisk leukemi hos vuxna patienter;
- för cytopena fenomen och sannolikheten för degenerering av dysplastiska processer till akut leukemi hos vuxna patienter;
- för fettcellleukemi, om det inte finns någon mutation i samband med ersättning av asparaginsyra med 2-amino-3-butansyra i position 816( alternativ - ingen mutationsdata) hos vuxna patienter;
- kronisk eosinofil leukemi hos vuxna patienter;
- ytterligare behandling efter avlägsnande av gastrointestinal stromaltumör.
Kontraindikationer
Imatinib används inte endast om överkänslighet mot något av ämnena( aktiv eller kompletterande) detekteras. Nedsatt leverfunktion efter att ha tagit Imtinib kan intensifiera, så dosen i det här fallet försöker hämta minimumet.
Inga kontraindikationer för spädbarn och småbarn finns tillgängliga.
Verkningsmekanism
Imatinib har en uttalad effekt på maligna neoplasmer. Det patologiska enzymproteintyrosinkinaset, som alstras av sjukdomen, hämmas av läkemedlet.
Patologisk utveckling av enzymet börjar med den kroniska formen av myeloid leukemi i mutationen av den 22: e kromosomen, vilken i medicin kallas "Philadelphia-kromosomen".
Inhiberingen av proteintyrosinkinas hämmar tillväxten av blodplättar och stamceller. Imatinib kan hämma processen med celldöd till apoptotiska kroppar och proliferation av maligna celler i matsmältningssystemet.
Biotillgängligheten för Imatinib är inte lägre än 98%.Efter intag börjar den aktiva substansen Imatinib omedelbart att absorberas och når maximal koncentration i blodet efter 3 timmar. Levereras till målceller i ett bunden tillstånd med plasmaproteiner.
Halveringstiden för den aktiva substansen är 18 timmar, men de metaboliska mellanprodukterna som produceras i levern sönderdelas inom 40 timmar. Cirka 2/3 av metaboliterna utsöndras av matsmältningssystemet, 1/3 av njurarna.
Halveringstiden för imatinib i levern sker med deltagande av enzymerna i Cytochrome P450-systemet( CYP3A4, CYP13A2, etc.).
Instruktioner för användning Imatinib
Imatinib används en gång om dagen via den orala vägen. Mottagningstiden är godtycklig. När du tar drogen behöver du en tillräcklig mängd vätska - minst 0,2 liter. Det är bättre att kombinera drogen med en av de dagliga måltiderna.
Patienter med vuxen ålder i återhämtningsstadiet tar 400 mg Imatinib per dag. Om det upptäcks hematologiska parametrar eller klinisk framsteg, ökar den dagliga dosen med 1,5 gånger.
I akut eller krisstadiet av leukemi rekommenderas att man behåller en daglig dos på 600 mg. I avsaknad av uttalade biverkningar och sjukdomsframsteg rekommenderas läkemedelsintaget att delas in i 400 mg två gånger om dagen under måltiden.
För pediatriska patienter väljes dosen baserat på 2 regler:
- Den maximala dagsdosen för barn bör inte överstiga standarddosen för vuxna( 400 mg).
- Den exakta dosen ligger i direkt proportion till barnets kropps yta( mg / m2).
Biverkningar
- Från det muskuloskeletala systemet kan uppleva myalgi. Ibland finns muskelspasmer och kramper.
- del av matsmältningssystemet sjukdom märkt, tillsammans med illamående och kräkningar, diarré.
- Huden på vissa patienter kan det finnas ett utslag och erytematösa fläckar.
- Extremiteter är ibland svullna.
Överdosering Erfarenhet nemnogochislen antitumörläkemedel.
mottagning i flera dagar över 600 mg Imatinib ledde till ansamling av vätska i bukhålan, ökning av blodkreatinin, transaminaser och bilirubin i levern. Om du avbryter Imatinib hematologiska och kliniska symptom försvunnit. Försöksdjur
administration under veckan en dos motsvarande 1600 mg per dag, orsakade uppkomsten av muskelkramper. Beslag försvann efter drogmissbruk.
Särskilda anvisningar bör avbrytas Akut nedsatt leverfunktion med drogen. Under behandlingen övervakas levern kontinuerligt.
uppgifter oförmåga att använda drogen vid nedsatt njurfunktion, nej.
liten dimsyn som medföljer emot Imatinib, yrsel, utgör ett hinder för att köra.läkemedelsinteraktion
Sharing paracetamol ökar effekten av båda läkemedlen, vilket bör beaktas vid val av Imatinib dosering. Cyklosporin och Warfarin, andra inhibitorer av en form av enzym reduktasinhibitorer är mer effektiva vid samtidig administrering med Imatibinom.
erytromycin och klaritromycin öka blodnivåerna av Imatinib och dexametason fenobarbital och - tvärtom, lägre.
Recensioner
När det gäller biverkningar, patienter svara på forum med samma andel av positiva och negativa, eftersom effekten av läkemedlet är inte samma sak på olika organismer.
priser på ryska
Imatinib vid en dosering av 100 mg har ett initialt värde på 17.500 rubel( 30 tabletter).Preparat med högre dosering är dyrare.
maximala kostnaden är kapslar Imatinib - 74600 rubel.
analoger Imatinib
analoger Imatinib är Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
Synonymer drog
synonyma läkemedel är handelsnamn under vilka kända Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
av
apotek anlöp villkor Apoteket läkemedel släpps endast på recept.
lagringsförhållanden och hållbarhet
Imatinib och dess analoger är förvaras utom räckhåll för barn.lagringsbetingelser är föredragna: inte mer än 25 grader, på platser som skyddas från direkt solljus med låg luftfuktighet.
Imatinib är tillgänglig för 24 månader.