Everolimus avser kemiska medel för att bekämpa utvecklingen av maligna tumörer.
av produktion, sammansättning och packning
Everolimus tillgänglig i tablettform med en annan kvantitativ sammansättning av den aktiva substansen: 2,5 mg, 5 mg och 10 mg.
tabletter är förpackade i pappkartonger, i en mängd av 3, 6 eller 9 blåsor, vilka innehåller 10 tabletter eller gulaktigt vita( kräm) nyanser.
Tabletter av idrottaren långsträckt, platt. På ena sidan av tabletten är en inristad "NBR".Den andra sidan är
identifieringsmärke för kvantitativ innehåll Everolimus:
- tabletter är 2,5 mg gravyr «LCL»;
- tabletter med 5 mg har en gravyr "5";
- tabletter med 10 mg är graverade med "UHE".
everolimus Dessutom tabletter med olika innehåll av aktiva substanser innefattar adjuvanser:
- torkad laktos - 71,875 mg( 1 del) till 287,5 mg( del 4);
- Crospovidon - från 25 mg till 100 mg( proportionerna 1: 4 kvarstår);
- -stearins magnesium - från 0,625 mg till 2,5 mg( proportionerna är desamma);
- hypromellos( proportionellt) - 22,5 mg - 90 mg;
- toluenderivatet med substitution i bensenringen av två väteatomer per radikal och butyl gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktos i kristallin monohydratform - 2,45 mg - 9,8 mg.
Tillverkare
tillverkare av alla produkter som innehåller everolimus( Afinitor och Sertikan) är ett schweiziskt läkemedelsföretag "Novartis Pharma AG."
Indikationer i händelse av en låg effekt av terapeutiska medel vid behandling av maligna tumörer i många former av njurmetastaser i andra organ eller brist på föreskrivna läkemedel med everolimus. Praxis visar
läkemedelseffektivitet i behandling av maligna tumörer av neuroendokrin karaktär i lungorna, bukspottkörteln och matsmältningssystemet.
I bröstcancer efter exponering hormonella medel effektivt påverka de maligna celler everolimus i kombination med en aromatashämmare. Läkemedlet är bättre att använda i hormonberoende form hos patienter med postmenopausal ålder.
Om det inte finns någon omedelbar indikation för kirurgisk resektion av njur angiomyolipom i en behandlingsregim inkluderar everolimus som njur angiomyolipom association med tuberös skleros. Tuberös skleros är också en indikation för användning vid diagnostisering av everolimus subependymalt jätte cell astrocytom karaktär.
Obligatoriska villkor för användning av everolimus i det senare fallet - inte yngre än 3 år och ingen möjlighet till kirurgisk resektion av tumören.
Kontra
Läkemedel med everolimus används inte i den jättecellsastrocytom subependymalt karaktär med levervikter klassificerings Familjer Pugh score 5-15( Child A, B och C) hos patienter 3-18 år.
För patienter äldre än 18 år, drogen everolimus tillämplig med nedsatt leverfunktion 10 till 15 punkter på Child-Pugh klassificering.Åldersgränser för användning everolimus är förskola period( dagis) för tecken subependymalt jättecell astrocytom.
I avsaknad av subependymala jättecell astrocytom läkemedel med everolimus inte ges till patienter som är yngre än 18 år.
Under graviditet och amning bör everolimus inte ordineras. Vid detektering av enskilda intolerans inte bara att everolimus, utan även varje derivat av rapamycin. Universal kontra är den ökade känsligheten hos patienten för hjälpämne i läkemedlet everolimus bättre smältbarhet.
rekommenderas inte att ta läkemedlet med everolimus, om under behandlingsperioden erhållit inducerare av P-glykoprotein och CYP3A4 enzym isomeren.
Handlingsmekanism Everolimus
Everolimus är en hämmare av proteintyrosinkinas, har en immunosuppressiv effekt på proliferationen av maligna celler.
Medierad hämning av proliferation är associerad med en initial exponering för ett antigen bundet till T-lymfocyter. Ytterligare specifika T-lymfocyter( interleukin-2 och interleukin-15) visar inhibering av proliferation vilket stannar klonal expansion.
Inhibering av reaktioner är också associerad med den intracellulära metoden att signalera överföringen av proliferationsmekanismen, blockering av motsvarande receptorer. Spridningen stannar vid fas av interfasen under den presyntetiska perioden G1.
Molekylivån hos verkningsmekanismen för everolimus är associerad med bildandet av "everolimus protein FKBP-12" -komplexet. Proteinet är lokaliserat i cytoplasma av celler. Effekten av everolimus beror på inhiberingen av bildandet av ATP med enzymet p70 S6-kinas.
I sin tur bildas p70 S6-kinas genom en enzymatisk reaktion med deltagandet av m-TOR-proteinet. Den initiala inhiberingen av proliferationsreaktioner tillskrivs av denna anledning till blockeringen av aktiviteten hos m-TOR-proteinet.
everolimus Även om verkningsmekanismen skiljer sig från cyklosporin farmakodynamik med liknande prestanda, som delar två läkemedel verkar tillförlitligt på proliferationen av de påverkade cellerna som har visat sig allotransplantation modeller.
Förutom T-lymfocytproliferation bana, identifierade effekterna av everolimus på celler som inte är relaterade till hematopoes( celler visceral glatt muskulatur).Patogenesen för kronisk avstötning av tidigare endotelceller som fångas i neointimal lesionszonen förklaras också av proliferativa förändringar.
fibroblaster, endotelceller, muskelceller i blodkärlen, tumörceller är känsliga för effekterna av everolimus på tillväxtfaktor att föröka sig.
Framstegen av sjukdomar med dessa former av cancer efter användning av everolimus var frånvarande i 5 månader. Mer än en tredjedel av patienterna efter administrering av everolimus stoppade cancercancerens utveckling i 6 månader. Bruksanvisning
Everolimus ta en tablett per dag, föredrar morgontimmarna( fasta eller efter att ha fått sagt delipidiserat mat).
Tabletten ska tas upp av en kallt vattenkvarn. Ta inte tabletten med tuggning, krossning och annat brott mot dess integritet.
Vid patientens fysiska omöjlighet att ta ett piller placeras det i ett glas kallt vatten, späds ordentligt med det och druckit. Vid mottagande everolimus lösningen hälls i ett glas vatten och dricka det, bärande resthalter av den aktiva substansen och att tillhandahålla den önskade koncentrationen av lösning lämplig för absorption i magen.
Behandlingsschemat för everolimus är individuellt: läkemedlet avbryts efter försvinnandet av kliniska symtom eller utseendet på ett tecken på dålig toxicitetstolerans.
I de flesta fall av cancer är den vanliga dagliga dosen 10 mg för en enstaka dos. Med utvecklingen av allvarliga toxiska reaktioner reduceras dosen av everolimus med en faktor 2 eller ytterligare användning av läkemedlet avbryts.
Hos patienter med subendymal gigantisk astrocytom beräknas doseringen med början vid 4,5 mg / m2.Beräkning av kroppens yta utförs enligt Dubois-formeln.
I frånvaro av toxiska reaktioner bestäms koncentrationen av everolimus i blodet 2 veckor efter det första intaget. Koncentrationen bör inte överstiga 15 ng / ml, men bör inte understiga 3 ng / ml. Vid en koncentration av everolimus under 3ng / ml ökar dosen av läkemedlet.
Biverkningar av
Läkemedlet har biverkningar från nästan alla funktionella system i kroppen. Graden av manifestation av biverkningar bör utvärderas av den behandlande läkaren och korrigeras i rätt tid av behandlingsregimen.Överdosering
Medan överdosering noterades, bör behandling efter överskottsdos everolimus riktas till eliminering av symptomen av en överdos. Dosen av everolimus, som inte överstiger 70 mg per dag, tolereras av kroppen tillfredsställande.
Särskilda instruktioner
Övervakning av njurfunktion under behandlingsperioden pågår. Vid detektering av en hög koncentration av daglig kreatinin i patientens urin genomregimer korrigering, vilket minskar doserings cyklosporin.
Med daglig övervakning av urinanalys övervakas stabiliteten hos rapamycinderivatet.
kompatibilitet bör notera att vaccination vid mottagning av everolimus är inte önskvärt på grund av minskad effektivitet i förfarandet.
Det rekommenderas inte att konsumera grapefrukt och andra citrusjuicer i bulk vid behandlingstillfället.
motsatt effekt observeras vid användningen av kalciumkanalblockerare( nikardipin), antifungala medel( flukonazol), makrolidantibiotika( azitromycin), proteashämmare( amprenavir).
Recensioner
läkemedel tillhör den kategori av dyra, så många vittnesmål från patienter på everolimus frånvarande. De tillgängliga recensionerna har en 100% karaktär av att förbättra tillståndet och minska tumörens aggressivitet.
Pris everolimus tabletter
Afinitora apotek uppvisar variation i priserna i samband med mängden aktiv substans i dem. Tabletter på 2,5 mg kostade cirka 93 tusen rubel, 5 mg - 123 000 rubel, 10 mg - 171 000 rubel. Analoger Från
handelsnamn preparat som innehåller everolimus känd 2: Sertikan och Afinitor.
Synonymer för
Analoger av everolimus sammanfaller med synonymer och generika.
Villkor för dispensering från apotek
I apoteket ges läkemedlet med everolimus enligt recept på en onkolog.
Förvaringsförhållanden och hållbarhet
Temperaturen för lagring av läkemedlet ska inte vara över 30 grader. Otsalnye lagringsförhållanden är standard för alla beredningar: torr miljö, skyddad från direkt solljus.
Video om Everolimus i hormonberoende bröstcancer: