Cladribine är ett läkemedel med antitumöraktivitet och immunosuppressiv verkan. Drogen har funnit bred tillämpning för terapi av hårig cellleukemi och multipel skleros.
release form, sammansättning och packning
kladribin produceras i form av en färglös lösning koncentrat för beredning av infusionslösning.
frisättning av cytostatika i injektionsflaskor med 10 ml № 1, № 40 eller 5 ml ampuller № 5, № 10.
Tillverkare
beredning produceras i Kina, Zoon Commerce.
Indikationer
Kladribin är allmänt används för behandling av följande villkor:
- Hårcellsleukemi;
- Follikulär icke-Hodgkins lymfom;
- lymfocytisk leukemi;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;
- Multipel skleros.
Kontra Läkemedlet är förbjudet i följande fall:
- närvaro av överkänslighet mot någon ingrediens av läkemedlet;
- Barnets ålder;
- Mot bakgrund av användningen av andra mielosuppressiva läkemedel;
- Kroniska leversjukdomar;
- Graviditet och amning;
- Måttlig eller kraftigt nedsatt patologi där kreatininclearance under 50 ml / min. Verkningsmekanismen
Kladribin är en analog av en purin glykosid, som fungerar som antimetaboliter.
kemisk förening resistent mot deaminering processen genom att ersätta väteatomen av klor i den andra positionen.
Cladribine är ett prodrug som celler snabbt absorberar efter intravenös administrering. Ytterligare finns
intracellulär fosforylering, omvandla en förening till det aktiva nukleotiden 2-klordeoxiadenosin 5trifosfat. Den aktiva formen av kladribin
ackumuleras i lymfocyter och andra hematopoietiska celler.
läkemedel med cytotoxisk verkan, vilken innefattar hämning av DNA-syntes, inhibera ribonukleotidreduktas och utveckla specifika biokemiska processer som förstör aktivt prolifererande celler.
Lymfoidceller är mycket känsliga för läkemedlet. Upp till 25% Cladribine kan tränga in i cerebrospinalvätskan. Elimineringsperioden är från 5 till 19 timmar. Läkemedlet utsöndras i urinen, i en obetydlig mängd med en kalorimassa.
kladribin Hanteringsinstruktioner När hårcellsleukemi cytostatiska medlet administreras parenteralt, är dosen i genomsnitt 0,09-0,1 mg / kg per dag. Behandlingstiden är 7 dagar.
Multipel skleros visar oral administrering av läkemedlet vid 10-20 mg / dag. Schema och varaktighet av behandlingen ska väljas av läkaren beroende på klinisk bild och tolerans.
Biverkningar Vid användning av kladribin det finns sådana oönskade effekter:
- den del av blodbildande organ kan utveckla leukopeni, neutropeni, trombocytopeni, anemi( hemolytisk eller aplastisk), pancytopeni. Det finns också en utveckling av myelodysplastiskt syndrom;
- I vissa fall finns det utveckling hudutslag, peeling, kliande hud;
- CNS: sömnstörningar, yrsel, utveckling av perifer sensorisk neuropati, huvudvärk,
- Kanske utvecklingen av ödem och hjärtfrekvens allt snabbare , som en kränkning av det kardiovaskulära systemet;
- På den del av matsmältningssystemet: illamående och kräkningar, anorektisk tillstånd, diarré eller förstoppning, buksmärta, ökad bilirubin;
- andningsorganen: hosta, ökad andningsfrekvens, egenskaperna hos den överträdelse auskultation;
- Den erytem vid injektionsstället cytostatika möjliga , smärta, ödem, trombos och flebit.
Dessutom kan patienterna notera följande symtom: trötthet, asteni, hypertermi, smärta, utveckling purpura, nasal blödning, nedsatt immunförsvar, som åtföljs av opportunistiska infektioner.Överdosering
Vid ökning av dosen kan utveckla symtom på akut nefrotoxicitet och neuro irreversibla( pares, tetrapareses).Patienten är märkt myelosuppression.
Detta tillstånd kräver akut symptomatisk behandling.
Särskilda instruktioner
Manliga patienter ska använda preventivmedel i 3 månader efter behandling. Detta beror på den negativa effekten av Cladribine på spermatogenesprocessen.
Om partnern blir gravid, är det nödvändigt att informera gynekologen om eventuella embryotoxiska och teratogena effekter av läkemedlet.
Försiktighet är föreskriven cytostatika hos äldre patienter på grund av brist på klinisk information.
Om patienten har en historia av njur- eller leverinsufficiens, är det nödvändigt under behandlingen att ständigt övervaka arbetet med dessa organ. Vid behandling med tecken på hepa- eller nefrotoxicitet, avbryta behandlingen.
Vid behov föreskriva antibiotika och cytostatika stoppar behandlingen. Cladribine-behandling är kontraindicerad inom 3 månader efter administrering av levande eller dämpade vacciner på grund av ökad risk för infektion.
För neurotoxisk terapi ska behandlingen avbrytas tills välbefinnandet återställs. Det finns rapporter om utseendet på melanom, äggstockscancer och bukspottkörtel på grund av behandling med cytostatika.
Beslutet att använda Cladribine hos cancerpatienter med multipel skleros måste göras individuellt. Om patienten är yrig under behandlingen är det bättre att ge upp körningen.
Drug Interaction
När kombinerad behandling med immunmodulerande läkemedel kräver kontinuerlig klinisk övervakning tillsammans med en bedömning av parametrarna för ett allmänt blodprov.
Korttidsbehandling med glukokortikosteroider möjliggör samtidig administrering av Cladribine med interferon eller Ibuprofen. Men vi behöver kontinuerlig övervakning av hematologiska parametrar. Syfte
cytostatika patienter som fick immunsuppressiva( metotrexat, mitoxantron, takrolimus) eller glukokortikosteroider under en lång tid, är kontraindicerad. Detta förknippas med en ökad risk för biverkningar av cytostatikum.
Läkemedel som hämmar aktiviteten hos ABCG2 protein( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) i organen i matsmältningssystemet i stånd att öka biotillgängligheten av kladribin( 2,5 gånger) och dess systemiska effekt.
Cladribine är känslig för sura förhållanden, så droger som förändrar surhetsgraden i magen kan påverka biotillgängligheten hos cytostatikumet. Studier har dock visat att samtidig administrering av Cladribine och omeprazol är möjlig.
Recensioner
Antonina, 37, Moskva:
De erbjöd sig att delta i Cladribine-studien, jag har multipel skleros. Terapi handlar om att ta drogen 2 gånger om året i en kort kurs. Jag får ett läkemedel i 4 år - jag lyckades helt utesluta utvecklingen av exacerbationer.
Maria, 47, Astrakhan:
Läkaren utsåg Cladribine för hårig cell leukemi. Läkemedlet var effektivt nog, men reducerade kraftigt antalet lymfocyter, så efter behandlingen utvecklade jag lunginflammation.
priset för Kladribin i Ryssland
drog kostnad i ryska apotek varierar från 26,3 till 37,7 tusen rubel för 7 flaskor 10 ml.
Analoger
Bland gruppanalogerna utmärks följande läkemedel:
- Mercaptopurin;
- Metotrexat;
- Hydroxikarbamid;
- Fluoraffur;
- Cytarabin.
Synonymer för
Följande är synonymerna: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Leveransvillkor från apotek
Den cytotoxiska tillhör listan B, så den är receptbelagd.
Förvaringsförhållanden och hållbarhet
Cladribine måste förvaras på en mörk plats där solljus inte tränger in. Temperaturreglering: 2-8 ° С.Cytostatika ska användas inom 5 år.