Topotesan bitkisel kaynaklı maddeler anti-tümör ile ilgili olup, bir Latince adı vardır - eski Topotecani atıfta Topotecanum.bronko-solunum sistemi ve yumurtalıklar habis neoplazmaların tedavisinde kullanılan
ilaç.Topotekan belirtilmemiş myeloid lösemi ve miyelodisplastik sendromlar için reçete edilir.İlaç antitümör, immünosüpresif ve sitosidal etkilere sahiptir.
Kompozisyon, Ürün Formu ve Paketleme
Topotecan infüzyonu hazırlamak için kullanılan bir liyofilizat olduğunu.
Madde, sarı renkte gözenekli, gözenekli bir kütle.4 mg'lık saf maddenin şişelerinde üretilir.Şişe içindeki topotekan hidroklorür 4.35 mg içerir.
Yardımcı maddeler:
- manitol 48 mg;
- tartarik asit 20 mg;
- Na hidroksit, pH 2.8-3.2'ye yükseltilir.
Şişeler camdan imal edilmiştir, şeffaf renkte, hacim 8 ml, karton paketlerde paketlenmiştir.
Viallerde 2.5 mg toz mevcuttur. Topotecan-Aktavis, karton paketlerde 1 mg madde bulunan 5 ml'lik flakonlarda bulunur.
Üretici
İzlanda Topotecan Actavis Group üretimi için ruhsat sahibi ve Romen firmasına Sindal Pharma ilacı üretmektedir.
Endikasyonları
ilaç Topotecan küçük hücreli akciğer kanseri ve küçük hücreli olmayan şekil, yumurtalık kanseri için endikedir.İlk basamak tedavinin beklenen sonuçları vermediği durumlarda yumurtalık kanserinin metastatik formunda belirtilir.miyelodisplastik sendrom veya kronik miyelomonositik lösemi:
diyagnozda topotekan bakınız.tahsis edilmelidir Topotekanın randevuya kontrendikasyonlar arasında
Kontrendikasyonlar
: ilaca
- allerjisi;
- çocuğun ve emzik döneminin süresi;
- ağır formda bozulmuş böbrek fonksiyonunu( Cl kreatinin 20 mL / dakikadan az);
- anemi( 90 g / l'den daha düşük hemoglobin düzeyi);
- nötrofillerin başlangıç seviyesi geçirildi, ilk tedavi sürecinin, önce, miyelosupresyon ifade 1.5 109 / l ve / veya trombosit seviyeleri ≤100 • 109 / L •.
topotekan kullanımına bazı sınırlamalar vardır:
- su çiçeği ve diğer enfeksiyonları;Uygulama öncesi
- radyasyon veya sitotoksik terapi;
- çocukların, çünkü ilacın çocuk vücudundaki etkisi tam olarak anlaşılamamıştır. Bir kadın hamile olduğunu
ise ilaç belirtilmemişse( bu fetüsü etkiler) ve emzirme sırasında - beslemeyi kesin. Uyuşturucu kullanırken, doğurganlık çağındaki çiftlerin istenmeyen gebeliklerden korunması için güvenilir araçlar kullanmaları önerilir. Topotekan antineoplastik ajanlarına aittir.
Topotesanın bir anti-tümör aktivitesi merkezinde enzimin inhibisyonu, DNA replikasyonunda doğrudan dahil olmasıdır. Topotesan topoizomeraz-I inhibe eder ve sonuç, DNA şerit kopukluklarının tek proteinassotsiirovannyh uyarılmasıdır.
/ giriş 30 dakika pentahidrat / 5 gün 0.5-1.5 mg / m2'lik bir dozda infüzyon, ilaç yaklaşık 2/3 hepatik kan akışının bir yüksek boşluk( 64 L / saat) sahip olduğunda./ Pentahidrat üzerinde 5 gün sonra, ilgili maddelerin
tam saflaştırma 71-76% uygulanan dozudur.İlacın yaklaşık% 51'i idrarla atılır. Toplam topotekanın dışkı ile eliminasyonu% 18'dir.
İlaçın 5 gün süre ile başlamasıyla, farmakokinetik parametrelerde herhangi bir değişiklik kaydedilmedi. Topotekanın plazma proteinlerine bağlanması düşüktür( % 35) ve kan hücreleri ile plazma arasındaki dağılım düzgündür. Topotekanın% 10'dan azı metabolize olur.kontrol grubuna kıyasla yaklaşık% 67 oranında ilaç azalır karaciğer yetmezliği plazma klerensi
hastalar.
Popülasyon çalışmasında topotekan klirensinin yaş, vücut ağırlığı ve asit üzerine belirgin bir bağımlılığı yoktur.
pentahidrat 0,75-1,95 mg / m2 / gün bir dozda 2-7,5 mg / vücut yüzey alanının m2 veya 72 saat sürekli infüzyon dozunda Topotesanın 24 saat sürekli infüzyon alan çocuklarda farmakokinetik incelenmiştir. Her iki durumda da, boşaltma aynı doz rejimine sahip yetişkinlerde olduğu gibiydi.
Plazma klirensi ve dağılım hacmi erkeklerdeki kadınlardan daha yüksektir, ancak bu farklılıklar esas olarak vücudun yüzey alanından kaynaklanmaktadır.granisetron, ondansetron, morfin veya kortikosteroid ile topotecan
eşzamanlı kullanımı topotekanın farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi olmamıştır.
Kullanım Talimatı Topotecan: doz
İlaç miktarı ve dozu doğrudan hastalığa bağlıdır.
- yumurtalık kanseri, küçük hücreli olmayan akciğer kanseri zaman - / infüzyon birbirini takip eden 5 gün boyunca günde 1.5 mg / m2'lik bir dozda 30 dakika süre ile tatbik edilir. Arzu edilen parametreleri elde etmek için 21 gün sonra işlemi yineleyin.
- Hücre Akciğer Kanseri 5 ardışık gün boyunca 30 dakika infüzyon 1.5-2 mg / günlük m2 / hesaplananaynı aralıklarla art arda. Terapinin süresi en az 4 dersten oluşur.
- miyelodisplastik sendrom ve kronik miyelomonositik lösemi bir resepsiyon tedavi.İyileşme sağlanıncaya kadar 3-4 haftada bir ardışık gün boyunca 24 saatlik bir infüzyon olarak 2 mg / m2 / gün hesaplanması.Ayda bir kez tekrarlayın.
- renal fonksiyon ( Cı kreatinin 20-39 ml / dakika) bozulmuş, tavsiye edilen doz, 0.75 mg / m2'dir.
- serviks kanseri ile başlar zaman - 0.75 mg / m2 her gün 30 dakika / infüzyon bir kez günde on;2 ve 3 gün. Kurslar, parametreleri kaydederken 3 hafta sonra tekrarlanır ve ilerleme kaydedilirse tekrarların sayısı 6'ya erişebilir.
Preparat, kullanımdan hemen önce çözülür ve seyreltilir.4 mg topotekanın şişeye çözülmesi için, enjeksiyon için 4 ml steril su ekleyin. Böyle bir çözüm 1 mg / ml'lik bir konsantrasyonda topotekan içerecektir.sodyum klorür% 0.9 çözeltisinin uygun hacimleri r-ra
daha da seyreltilmesi, infüzyon ya da% 5 dekstroz topotecan 25-50 gereken konsantrasyon ile r-ra için infüzyon için / p-set için /mlg / ml. Yan etkiler
- Kardiyo-vasküler ve kan:
- ağır ve orta şiddetli anemi( az 100 g / l hemoglobin seviyesi -% 95 ve 80 g / l - 40%);
- ateşli nötropeni( 1.5 · 109 / L -% 98'den az, 0.5 · 109 / L -% 81'e kadar);
- lökopeni( 3.0 ± 109 / L -% 98'e kadar, 1.0 · 109 / L -% 32'den daha düşük);
- trombositopeni( 75 * 109 / L -% 63'den az, 25 * 109 / L -% 26'ya kadar);
- kanama, kanama, incl.gizlendi.sindirim sistemi itibaren
- : bulantı, kusma, ishal, kabızlık, karın ağrısı, stomatit, anoreksi, bağırsak tıkanması.Sinir sistemi ve duyu organları kaynaktan
- : baş ağrısı( % 21), parestezi( % 9), yorgunluk, asteni.
- Alerjik reaksiyonlar: anafilaktik reaksiyonlar, solunum yetmezliği, anjiyoödem, dermatit( deri rengi, döküntü, ürtiker gibi değişiklik).
Olası bulgular da vardır:
- toplam alopesi( % 42);
- dispnesi( % 20);
- sepsis( % 0.7 - öldürücü);
- ateş;
- şişme;
- enfeksiyon gelişimi;
- hiperbilirübinemi;
- eklem ağrısı;
- enjeksiyon yerinde çürük ve kızarıklık.aşırı dozda
Aşırı doz kanama, ağır kemik iliği depresyonu, stomatit, ateş, miyelosupresyon oluşabilir.
Bu durumun giderilmesi için hastaneye kaldırma, hayati fonksiyonların izlenmesi, semptomatik tedavi gereklidir.
gerektiğinde - kan bileşenleri, geniş spektrumlu antibiyotiklerin atanması nakli.Özel panzehir bilinmiyor.
Özel talimatlar
İlaç kullanımı, kemoterapi deneyimine sahip bir doktorun gözetiminde önerilir. Tıbbi personel olası komplikasyonların teşhisi ve tedavisi için yeterli önlem ve kolaylıklar sağlamalıdır.ve tedavi sırasında Önceki
hemoglobin veya hematokrit, beyaz kan hücresi sayımı ve trombosit sayısını belirlemek için gereklidir.
Nötropeni gelişimi, enfeksiyon belirtilerini zamanında teşhis etmek için dikkatle izlemeye ihtiyaç duyar.trombositopeni durumunda invazif yöntemler, cilt üzerinde / içinde yer ve( kanama işaretleri) mukoza zarlarının normal denetim, idrar, kusma, dışkıda kan kontrol performansı çok dikkatli tavsiye.
Bu tür hastalar için tıraş, manikür, diş temizliği sırasında yaralanma riski vardır. Kan içerisindeki düşük trombosit içeriği ile, diş ipi ve kürdanlarını dikkatle kullanmalıdır;düşme ve diğer yaralanmalar, hem de alkol ve aspirin alımını önlemek, gastrointestinal kanama riskini artırabilir.hemoglobin düzeyi 90 g / L, x 109 / L, en az 1.0 · 109l / trombosit ve 100 nötrofil sayısının ulaşırsa tezahür halinde
gematotoksichnosti sonraki işlem mümkündür
Tedavi sırasında uygun kontraseptif önlemler kullanılmalıdır. Deriyle veya mukoza zarlarıyla temas halinde, mukoza zarları iyice su ve cilt ile su ve sabunla yıkanmalıdır.Çözünme, seyreltme ve ilacın verilmesi, koruyucu önlemler( eldiven, maske, giysi, vb.) Izlenerek eğitimli tıbbi personel tarafından yapılır. Ilaç etkileşim
ilave bir arada ya da sitotoksik ilaçlar alan, miyelosupresif etki arttırılabilir. Bu gibi durumlarda, ilacın dozunu azaltmadan yapamazsınız. Diğer miyelotoksik ilaçlar, radyasyon terapisi nötropeni güçlendirebilir.
İmmünsüpresanlar, enfeksiyon olasılığını artırır.İnaktif aşılarla bağışıklamanın etkinliğini zayıflatın;canlı virüs içeren aşılar kullanıldığında, virüs çoğalmasını ve aşılamanın yan etkilerini arttırır. Moskova
- ağır ve orta şiddetli anemi( az 100 g / l hemoglobin seviyesi -% 95 ve 80 g / l - 40%);
- ateşli nötropeni( 1.5 · 109 / L -% 98'den az, 0.5 · 109 / L -% 81'e kadar);
- lökopeni( 3.0 ± 109 / L -% 98'e kadar, 1.0 · 109 / L -% 32'den daha düşük);
- trombositopeni( 75 * 109 / L -% 63'den az, 25 * 109 / L -% 26'ya kadar);
- kanama, kanama, incl.gizlendi.sindirim sistemi itibaren
Topotecanın topotekan için