Etoposid, topoizomeraz II inhibitörlerine ait yarı sentetik bir ilaçtır. Ajan, kanser hücrelerinin DNA'sına zarar verme yeteneği nedeniyle sitotoksik bir etkiye sahiptir.
Bileşimi, şekli ve ambalajlaması
Etken madde etoposiddir.
1 ml'lik ilaç 20 mg etoposid içerir.
Üretici
sorunu bir Hint şirketi Okasa Pharma ve Çin endişe Jiangsu Hengrui Tıp Co taşınan
Kullanım endikasyonları
Kullanım endikasyonları:
- Küçük hücreli akciğer kanseri;
- Hodgkin Hastalıkları;
- Germisidal testis karsinoması;
- Non-Hodgkin lenfoma( bir indüksiyon tedavisi olarak);
- Akut myelomonositik ve miyelositik lösemi( kombine tedavinin bir bileşeni olarak);
- Plasental koryon karsinoması;
- Küçük hücreli dışı akciğer kanseri( hafifletici bir tedavi olarak);Akut lösemi
- .
Kontrendikasyonlar Etoposide
alımı aşağıdaki koşullarda tavsiye:
- Hipersensivite;Kemik iliğinde yavaş
- hematopoietik işlemleri( ağır lökopeni az 2 milyon / mi, nötropeni - 1,5 bin / l, trombositopeni az 75 milyon / ml);
- Böbrek ve karaciğer yetmezliği anamnezinde varlığı;
- Akut bulaşıcı prosesler( patojenler mantar, virüs ve bakteri haline gelebilir);
- Çeşitli kalp ritmi bozuklukları;
- Gebelik ve emzirme.
önlemler Aşağıdaki ilgili patolojilerin altında bir sitotoksik ilaç kullanmak gerekir: oynayan
- kemoterapisi ya da radyoterapi;
- Suçiçemesine karşı;
- Böbrek fonksiyonlarının bozulması;
- Sinir sisteminin patolojileri;
- Kronik alkolizm;
- Erken çocukluk. Farmakolojik etki
Etoposit - podofillotoksin türevleri grubundan sitotoksik ilaç.Topoizomeraz II enziminin yapısının engellenmesine bağlı olarak DNA molekülüne hasar verir. Ajan, mitotik döngünün G2 fazı ve geç S fazı için spesifiktir.İlaç mikrotübüllerin toplanmasını bozamaz.
Farmakodinamikler ve farmakokinetik
Etoposid antitümör aktiviteye sahiptir. Faza özgü bir sitotoksik etki sağlayabilir. Uzmanlar ilacın doz bağımlılığını not ettiler.
Yüksek doz( 10 ug / ml'den fazla) alımı, mitoz alan hücrelerin lizisini arttırır. Daha düşük bir konsantrasyonun( 0.3-10 ug / ml) kullanımı, hücrelerin mitotik bölünme fazına girmesini engelleyecektir.
İlacın ana makromolekül etkisi, DNA'yı değiştirme kabiliyetidir.
Topoizomeraz II'nin yapısında bir değişikliğe yol açar, bunun sonucunda aktivitesinin inhibisyonu oluşur. Sonuç olarak DNA replikasyonu kırılır, çoğalır, hücre döngüsü yavaşlar.İlacın, nükleotidlerin taşınmasını bozma kabiliyeti, DNA'nın geri kazanımına ve sentezine müdahale eder.
Oral uygulama sırasında, etoposid, dozaj arttıkça azalan değişken absorbansa sahiptir. Ortalama biyoyararlanım oranı% 50'dir.
İntravenöz uygulama ile eliminasyon yarı ömrü 11 saate kadar olabilir. Etoposid 5 gün boyunca 100 mg / m2'de kullanıldığında plazma ile toplanmaz.
Müstahzar, pratik olarak GEB'den geçemez. Beyin omurilik sıvısı ve tümör dokularındaki konsantrasyon, plazma içerisinden daha düşüktür. Kanser hastalarında ilacın bağlanmamış fraksiyonu kandaki bilirubinin seviyesine göre belirlenir.
Etoposide metabolizması karaciğerde meydana gelir. Dışkı( % 16) ve safra( en az% 6) ile, büyük ölçüde değişmeden idrar( % 60) atılır.İlacın karsinojenisitesini belirlemek için hayvanlar üzerinde yapılan özel laboratuvar testleri yapılmadı.Etoposid'in insanlarda potansiyel olarak kanserojen olduğu düşünülmektedir.
EtoposidKullanım talimatları:
doz uygun olarak açıklama, tercihen intravenöz damla hazırlanması.Dozaj bireysel modda belirlenir.
Antitümör preparat dekstroz ile karıştırılabilir( çözeltinin konsantrasyonu 0,2-0,4 mg / l'dir).PH 8 değerini aşan tampon çözeltilerle Etoposide teması yasaklanmıştır
Dozlama özellikleri:
- 100 mg /m günde bir kez 5 gün boyunca. Bu döngü bir ay sonra tekrarlanır;
- 125 mg / sq M. içinm, tedavinin birinci, üçüncü ve beşinci günlerinde. Kurs 3 hafta sonra tekrarlanır;
- 50 mg / sq. Her hafta m 3 saat boyunca. Ders 1 ay sonra tekrarlanır;
Önemli! Periferik kanın parametrelerini düzelttikten sonra terapinin seyri tekrar edilebilir. Kan parametrelerinin
- İhlali: sayısız çalışmalardan
Yan etkileri
Veri yan etkileri belirlemek izin verir.
Gelişme sırasında, lökopeni, anemi, trombositopeni gelişir. Kemik iliği işlevselliğinin restorasyonu 3 hafta sonra gözlenir; - Akut löseminin gelişimi;durumda, ishal( % 13), stomatit( % 6), karaciğer patolojisi( % 3)% 12 mide bulantısı ve kusma( hastaların% 35), karın ağrısı( % 2), anoreksi:
- gastrointestinal toksisite gelişme göstermektedir. Mide bulantısı ve kusma, antiemetikler öngörülen genel durumu iyileştirmek için kanser hastalarının% 1'inde ilacın geri çekilmesini gerektirir;
- Hipotansiyon( % 2'ye kadar).etoposid ve hızlı olarak eklenmesini bir sonucu olarak, bu kardiyotoksik madde veya EKG değişiklikleri ile ilişkili değildir kan basıncında geçici bir azalma geliştirir. Yan etkinin şiddetini azaltmak için, infüzyonun süresini arttırmak yeterlidir;
- Alerji( % 2'ye kadar). Belki bu anafilaktik giriş sırasında reaksiyonların gelişimi: titreme, ateş, bronkospazm, artmış kalp hızı, kan basıncı azaldı.Birkaç saat içinde genel devlet normalleştirilir. Belki yüzün şişlik, laringospazm, öksürük, siyanoz, terleme artışı, bilinç kaybı.Nadir vakalarda, anafilaksi hastanın ölmesine neden olur;
- dermatolojik reaksiyonlar şeklinde görünür: Tüm saç dökülmesi, deri döküntüsü, kaşıntıya neden tersinir alopesi;CNS üzerinde
- toksik etkiler: yorgunluk, yürüme güçlüğü, bacak uyuşma, halsizlik, konvülsiyonlar;
- Etoposid hastanın% 2'sinde periferik sinir sistemine zarar verir.
Bazen hastalar enjeksiyon bölgesinde hoş olmayan bir ağızda tat, deri pigmentasyonu, körlük kortikal köken, yutma güçlüğü, flebit gelişimini bildirdi.
Artan terapötik dozunu Aşırı dozda ciddi mukoza iltihabı, kemik iliği bozulmasına ve metabolik asidoz gelişmesi, karaciğer patolojiler, hastanın ölümünden gelişmesine yol açar.
Etoposide için özel bir antidot yoktur. Bu nedenle, bir aşırı doz kullanıldığında, semptomatik tedavi.
Etoposide tayin Uyardı should sadece onkolog bu sitotoksik ilacın tedavisinde deneyimi olan.etkili bir şekilde tedavi komplikasyonlarını kısa kesilmiş olacak
özel durumlar( steril kutular, antibiyotikler geniş bir yelpazesi, kan bileşenlerinin ikame tedavisi için kullanılan ilaçlar) de ihtiyaç vardır.
Bir hastanın Etoposid'e aşırı duyarlılığını gösteren tepkiler ilk uygulamadan sonra gelişir. Göründükleri zaman, antialerjik ilaçlarla tedaviye başlamak için sitotoksik ilaçların verilmesinin durdurulması gereklidir.tedavi sırasında trombositopeni gelişmesiyle birlikte
invaziv prosedürler, diş tedavisi gerçekleştirmek için dikkatli olmalıdır. Bu tür hastaların kanamanın zaman içindeki gelişimini belirlemek için ilaçların, deri ve mukoza zararlılarının düzenli olarak muayene edilmesine ihtiyaç duyulmaktadır. Mide kanama riskini arttıran alkol, aspirin alımını dışlamak gerekir.
Lökopeni bulunan kanserli hastalarda enfeksiyon gelişme riski artar. Bu gibi durumlarda antibiyotik kullanmak gereklidir. Hastayı ve ailesini aşılamak, oral polio aşısı yapmaktan kaçınmak gerekiyor.
Damarın hasar görmesi nedeniyle zykstvazalnogo girişinden kaçının.İlaç dokusu üzerinde güçlü tahriş edici etkiye sahiptir, bu yüzden enjeksiyon yerleştirmek için ihtiyaç günde hormonal merhem ile bandaj sonra, hidrokortizon yükseldi.
Üreme çağındaki hastalar için tedavi sırasında cinsiyete bakılmaksızın güvenilir kontraseptifler kullanılmalıdır.kemik iliği fonksiyonunun inhibisyonuna neden ilaçlarla ilaç etkileşimi
ortak alımı, ilave mielodepressiu neden olur.
Cisplatin ile birlikte kullanılması, etoposidin kandaki konsantrasyonunda bir düşüşe yol açarak ilacın toksisitesini arttırır. Yüksek dozlar
Siklosporin, sitotoksik ajanların boşluğunu azaltmak onun etki süresini uzatmak, lökopeni gelişmesine neden yardımcı olur.
Değerlendirme
Marina, 47 yaş, Moskova:
Lenfoma tedavisinde bir ilaç kullandı.İlk 2-3 gün boyunca çok kötü hissettim. Etoposid, pahalı kan enjeksiyonlarıyla uzun süre restore edilmesi gereken ana kan sayımlarını azalttı.
Oleg, 50 yıl, Moskova:
doktor Hodgkin hastalığı ile başa çıkmak için etoposide atandı.Terapinin başlangıcından sonra, kızarıklık, bulantı ve kusma, fotofobi vardı.Beşinci günde, konvülsiyonlar başladı.eczanelerde Moskova
Etoposid yatırım maliyeti