Topotecan: výrobce, uživatelská příručka, hodnocení, hodnocení, výsledky

click fraud protection

Topotekan označuje protinádorová činidla rostlinného původu a má latinský název - Topotecanum, patřící do rodu Topotecani.

Léčivo se používá k léčbě maligních novotvarů bronchopulmonálního systému a vaječníků.Topotekan je předepsán pro myeloidní leukémii s nešpecifikovanými a myelodysplastickými syndromy. Lék má protinádorové, imunosupresivní a cytocidální účinky.

Složení, forma a balení

Topotekan je lyofilizát používaný k přípravě infuzí.

Látka je porézní hmota se žlutým nádechem. Vyrábějí se v lahvičkách o obsahu 4 mg čisté látky. Hydrochlorid topotekanu v injekční lahvičce obsahuje 4,35 mg.

Pomocné látky jsou:

• mannitol 48 mg;
• kyselina vinná 20 mg;
• Na hydroxid na pH 2,8-3,2.

Láhve jsou vyrobeny ze skla, transparentní barvy, objem 8 ml, baleny v kartonových obalech.

V injekčních lahvičkách je prášek 2,5 mg. Topotecan-Aktavis je dostupný v 5 ml lahvičkách s obsahem 1 mg v kartonových obalech.

Výrobce

vlastní licenci na výrobu Topotecan Actavis Group Islandu a vyrábí léčiva v rumunské společnosti Sindal Pharma.

Indikace

lék Topotekan je indikován k malobuněčného plicního karcinomu a tvar non-malých buněk, rakoviny vaječníků.Je indikována v metastatické formě rakoviny vaječníků, pokud léčba první linky nepřinesla očekávané výsledky.

Podívejte se na topotekan pro diagnózu: myelodysplastický syndrom nebo chronickou myelomonocytární leukémii.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace jmenování topotekanu musí být přiděleny:

• přecitlivělost na lék;
• doba nosení dítěte a laktace;
• poškozuje funkci ledvin v těžké formě( Cl kreatinin méně než 20 ml / min);Anemie
• ( hladina hemoglobinu nižší než 90 g / l);
• vyjádřeno myelosupresi, před prvním průběhu léčby, pokud je počáteční množství neutrofilů byl teplotu nižší než 1,5 • 109 / l a / nebo hladin krevních destiček ≤100 • 109 / l.

Existují některá omezení týkající se užívání přípravku Topotecan: kuřecí kiahní

• a jiných infekcí;
• záření nebo cytotoxickou terapii před podáním;
• děti, protože účinek léčiva na tělo dítěte není zcela pochopen.

Pokud je žena těhotná, léčivo není indikován( má vliv na plod) a v období kojení - stop krmení.Při užívání léku se doporučuje, aby páry v plodném věku používaly spolehlivé prostředky ochrany před nechtěným těhotenstvím. Topotekan patří k antineoplastickým látkám

V srdci protinádorové aktivity topotekanu je inhibice enzymu, který má přímou roli při replikaci DNA.

Topotekan inhibuje topoizomerázu-I a má za následek indukci proteinů souvisejících zlomů řetězce DNA.Když

/ zavedení pentahydrát 30 min / v infuzi v dávce 0,5 až 1,5 mg / m2 po dobu 5 dní, léčivo má vysokou clearance( 64 l / h), což je asi 2/3 průtoku krve játry.

Úplné očistění od souběžných látek po 5 dnech IV podávání topotecanu je 71-76% aplikované dávky. Asi 51% léčiva se vylučuje močí.Eliminace stolicí s celkovým topotekanem je 18%.

Po podání léku po dobu 5 dnů nebyly zaznamenány žádné změny farmakokinetických parametrů.Vazba topotekanu na plazmatické proteiny je nízká( 35%) a rozdělení mezi krevními buňkami a plazmou je jednotné.Méně než 10% topotekanu je metabolizováno.

U pacientů s jaterní nedostatečností se plazmatická clearance léčiva snížila přibližně o 67% ve srovnání s kontrolní skupinou.

V populační studii neexistuje signifikantní závislost clearance klinického hodnocení topotecanu na věku, tělesnou hmotnost a ascites.

pentahydrát studoval farmakokinetiky u dětí, kterým 24 hodin kontinuální infuzi topotekanu v dávce 2-7.5 mg / m2 plochy povrchu těla, nebo 72-hodinové kontinuální infuze v dávce 0,75-1,95 mg / m2 / den. V obou případech byla clearance podobná clearance u dospělých se stejnými dávkovacími režimy.

plazmatická clearance a distribuční objem je u mužů o něco vyšší než u žen, ale tyto rozdíly jsou způsobeny zejména povrchu těla.

současné použití topotekanu s granisetronu, ondansetronu, morfinu nebo kortikosteroidů neměl žádný významný účinek na farmakokinetiku topotekanu. Topotecan Pokyn

Použití:

dávkové množství léčiva a jeho dávka závisí na onemocnění.Když rakovina vaječníků

• , nemalobuněčný karcinom plic - / v infuzi se podává po dobu 30 minut v dávce 1,5 mg / m2 za den po dobu 5 po sobě následujících dnů.Opakujte postup po 21 dnech, abyste dosáhli požadovaných parametrů.
• karcinomu plic vypočítá 1,5-2 mg / m2 za den / v infuzí po dobu 30 minut po dobu 5 po sobě následujících dnů;opakovaně se stejným intervalem. Doba trvání terapie zahrnuje nejméně 4 kursy.
• myelodysplastický syndrom a chronická myelomonocytická leukémie léčbě další příjem. Výpočet dávky 2 mg / m2 / den jako 24hodinová infuze po dobu 5 po sobě jdoucích dnů každé 3-4 týdny až do dosažení remise. Poté opakujte jednou měsíčně.Když
• Porucha funkce ledvin ( Cl kreatininu 20-39 ml / min), je doporučená dávka 0,75 mg / m2.Když
• rakovina děložního čípku začít s - 0,75 mg / m2 denně 30 minut / v infuzi jedenkrát jednou denně;2 a 3 den. Kursy se opakují po 3 týdnech při ukládání parametrů a počet opakování může dosáhnout 6, pokud je zachován pokrok.

Léčivo se rozpustí a zředí bezprostředně před použitím. Pro rozpuštění 4 mg topotekanu do lahvičky přidejte 4 ml sterilní vody pro injekci. Takový roztok bude obsahovat topotekan v koncentraci 1 mg / ml.

Další ředění r-ra příslušnými objemy 0,9% roztoku chloridu sodného pro / v infuzi nebo 5% dextróza p-nastavena na / v infuzi pro r-ra s požadovanou koncentrací topotekanu 25-50mcg / ml. Nežádoucí účinky

1. kardiovaskulární a krev:
   • těžké a středně těžká anémie( hladina hemoglobinu nižší než 100 g / l - 95%, a 80 g / l - 40%);
   • febrilní neutropenie( méně než 1,5 x 109 / l - 98%, až 0,5 x 109 / l - 81%);
   • leukopenie( až do 3,0 x 109 / l - 98%, méně než 1,0 x 109 / l - 32%);
   • trombocytopenie( méně než 75 x 109 / l - 63%, a to až na 25 x 109 / l - 26%);Krvácení
   • , včetně krvácenískryté.
2. ze zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolesti břicha, stomatitida, anorexie, střevní obstrukce.
3. z nervového systému a smyslových orgánů: bolest hlavy( 21%), parestézie( 9%), únava, slabost.
4. Alergické reakce: anafylaktické reakce( změna barvy kůže, vyrážka, kopřivka atd), respirační selhání, angioedému, dermatitidy.

tyto displeje jsou možné:

• celková alopecie( 42%);Dyspnea
• ( 20%);
• sepse( 0,7% - letální);
• horečka;Opuch
• ;
• vývoj infekcí;
• hyperbilirubinemie;
• artralgie;
• modřiny a zarudnutí v místě vpichu.

Předávkování přesahující dávkách se může objevit těžký útlum kostní dřeně, stomatitida, horečka, myelosupresi, krvácení.

pocházet z tohoto stavu vyžaduje hospitalizaci, monitorování vitálních funkcí, symptomatickou léčbu.

pokud je to nutné - transfuze krevních složek, jmenování širokospektrých antibiotik. Specifická antidota není známa.

Zvláštní pokyny

Použití léku je doporučeno pod dohledem lékaře, který má zkušenosti s chemoterapií.Lékařský personál by měl poskytovat přiměřená opatření a zařízení pro diagnostiku a léčbu možných komplikací.

před a v průběhu léčby je třeba určit, hemoglobinu nebo hematokritu, počtu bílých krvinek a počtu krevních destiček.

neutropenie vyžaduje pečlivé sledování pro včasnou diagnostiku příznaků infekce. V případě trombocytopenie radil extrémní opatrnost při provádění invazivních procedur, pravidelná kontrola míst na / v kůži a sliznicích( pro známky krvácení), kontrola krve v moči, zvratky, výkaly.

U takových pacientů hrozí riziko poranění během holení, manikúry, čištění zubů.Při nízkém obsahu krevních destiček v krvi byste měli opatrně používat zubní nit a špachtle;vyhnout se pádům a dalším zraněním, stejně jako užívání alkoholu a kyseliny acetylsalicylové, což zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.V případě projevu je možné

gematotoksichnosti následné zpracování v případě, že hladina hemoglobinu dosáhne 90 g / l, počet neutrofilů alespoň 1,0 · 109l / krevních destiček a více než 100 x 109 / L.

Během léčby by měla být použita přiměřená antikoncepční opatření.Při styku s kůží nebo sliznicemi by měly být sliznice důkladně omyty vodou a pokožkou vodou a mýdlem. Rozpuštění, ředění a podávání léku provádí vyškolený zdravotnický personál s dodržením ochranných opatření( rukavice, maska, oblečení atd.).lékové interakce

Při příjmu cytotoxické léky v kombinaci, nebo dodatečně, myelosupresivní účinek může být zvýšen. V takových případech nemůžete udělat bez snížení dávky léku. Jiné myelotoxické léky, radiační terapie mohou potenciovat neutropenii.

Imunosupresiva zvyšují pravděpodobnost infekce. Oslabení účinnosti očkování inaktivovanými vakcínami;při použití vakcín obsahujících živé viry zvyšuje replikaci viru a vedlejší účinky očkování.

Ceny topotecan v Moskvě

Topotekan lze koupit v Moskvě v rublech nebo eurech, zavisimoti na tom, kde na zakázku drogu.

Analogy přípravku

Hlavní účinná látka přípravku Topotecan odpovídá přípravku Gikamtin. Dalšími analogy jsou: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

synonyma léky

synonyma topotecan jsou Hycamtin, Potactasol.

Recenze

Emma: Léčba

Topotecan ukázalo být náročným úkolem. Můj hemoglobin se výrazně snížil a mám hraniční anémii. Celý měsíc byl přerušením užívání drogy. Můj doktor řekl, že léčba Topotekan je krutá a on mi opravdu neměl pomoci. Mé nádory se trochu zvětšily a doktor změnil drogu na druhou. Byl jsem rád, protože mě Topotecan moc vyčerpal, vždycky jsem se cítila unavená.Ačkoli lékař vysvětlil mou únavu s anémií.Nevím, jestli je to vedlejší účinek drogy, prostě odpočívejte, co nejvíce, zatímco ji vezmete a sledujte krvácení z nosu.

Sheila:

Můj doktor řekl, že si můžete přizpůsobit na topotekan, protože jeho efekt je velmi dobrý.Včera jsem měla první infuzi a až dosud jsem necítila žádné negativní reakce. Vím, že se to může stát za pár dní.Moje krevní testy byly relativně normální a byl jsem trochu unavený příští den. Neztratila jsem vlasy a stále rostou. U některých jiných pacientů jsem zaznamenal těžkou bolest břicha a průjem.

Podmínky pro vydávání lékáren

Lék je vydáván z lékáren na předpis.

Podmínky skladování a datum vypršení

Uchovávejte Topotecan na tmavém místě při teplotě nejvýše 25 ° C.Děti by neměly mít přístup k droze! Doba použitelnosti - 36 měsíců.