označuje chemické prostředky kontroly rozvoje zhoubných nádorů.
výroby, složení a balení
everolimu k dispozici ve formě tablet s jiným kvantitativním složení účinné látky: 2,5 mg, 5 mg a 10 mg.
tablety jsou baleny do lepenkových krabic, v množství 3, 6 nebo 9 blistry, které obsahují 10 tablet nebo žlutavě bílé( krém) odstíny. Tablety
Afinitora podlouhlé, ploché.Na jedné straně tabletu je ryté "NBR".Druhá strana je
identifikační značka pro kvantitativní obsah Everolimus:
- tablety jsou 2,5 mg rytí «LCL»;
- tablety mají 5mg rytinu "5";Tablety
- s obsahem 10 mg jsou vyryty "UHE".
everolimus přídavek, tablety s odlišným obsahem účinné látky, obsahovat pomocné látky:
- sušené laktózy - 71.875 mg( 1 díl) do 287,5 mg( část 4);
- krospovidon, - od 25 mg do 100 mg( poměr 1: 4 vyhrazeno);
- stearová hořčík - od 0,625 mg do 2,5 mg( stejné podíly);
- hypromelóza( proporcionálně) - 22,5 mg - 90 mg;
- derivátu toluenu se substitucí v benzenovém kruhu dvou atomů vodíku na radikál a butyl gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;monohydrát laktózy
- v krystalické formě, - 2,45 mg - 9,8 mg.
Výrobce
výrobci všech výrobků obsahujících everolimus( Afinitor a Sertikan) je švýcarská farmaceutická společnost "Novartis Pharma AG."
Indikace pro použití v případě nízké účinnosti terapeutických činidel při léčení maligních nádorů mnoha formách ledvin metastáz v jiných orgánech nebo nedostatek předepsaných léků s everolimu. Praxe ukazuje,
účinnosti léčiva v léčbě zhoubných nádorů neuroendokrinních charakteru v plicích, slinivce a trávicí systém.
V případě rakoviny prsu po expozici hormonální činidla účinně ovlivňovat maligních buněk everolimu v kombinaci s inhibitorem aromatázy. Léčivo se nejlépe používají ve formě hormonálně podmíněné u postmenopauzálních pacientů.
Pokud nehrozí bezprostřední indikace k chirurgické resekci ledvin angiomyolipomu, v léčebném režimu patří everolimus předpokladu ledvin angiomyolipom asociaci s tuberózní sklerózou. Tuberózní skleróza je indikací pro použití v diagnostice everolimus Subependymální velkobuněčná astrocytomu charakter.
Povinné podmínky použití everolimu v druhém případě - ne mladší než 3 roky a žádná možnost chirurgické resekci nádoru.
Kontraindikace
drogy s everolimem se nepoužívá v obří buňky astrocytomu subependymálním charakteru s hmotnosti jater klasifikace Child-Pugh skóre 5-15( Child A, B a C) u pacientů ve věku 3-18 let.
U pacientů starších než 18 let, je lék everolimus nepoužitelná s poškozením jater 10 až 15 bodů v klasifikaci Child-Pugh. Věkové hranice pro použití everolimu jsou předškolní období( školky) pro charakter Subependymální obřích buněk astrocytomy.
V nepřítomnosti Subependymální obřích buněk astrocytomů léků s everolimem není podáván pacientům mladších než 18 let.
Během těhotenství a kojení everolimus jmenovat nepřijatelné.Po detekci jednotlivých nesnášenlivosti nejen na everolimus, ale také jakékoliv derivátu rapamycinu. Univerzální kontraindikací je zvýšená citlivost pacienta na pomocnou látku léčiva everolimu pro lepší stravitelnost.
nedoporučuje, aby se účinné látky s everolimem, je-li v průběhu období léčení v induktory P-glykoproteinu a enzym CYP3A4 izomer.
Mechanismus účinku Everolimus
Everolimus je inhibitor protein tyrosin kinázy, projevuje imunosupresivní působení s ohledem na proces proliferace maligních buněk.
zprostředkovanou inhibici proliferace spojené s počáteční expozici na antigen, který je spojen s T-lymfocyty. Další specifické T-lymfocyty( interleukin-2 a interleukin-15) ukazují inhibici proliferace, který bere v klonální expanzi. Inhibice
účinky spojené s intracelulárním přenosu signálu Způsob proliferace mechanismu blokování odpovídajících receptorů.Proliferace se zastaví ve fázi interfáze během presyntézy G1.Efektová úroveň
everolimus mechanismus molekulární spojené s tvorbou komplexu „everolimus protein FKBP-12.“Protein je lokalizován v cytoplazmě buněk. Dopad everolimus reaguje na inhibici reakce ATP enzymu p70 S6 kinázy.
Na druhé straně, p70 S6 kináza je tvořen enzymatickou reakcí na protein podílející se m-TOR.Počáteční inhibice proliferace reakcí z tohoto důvodu, je spojena s účinky proteinu blokuje aktivní m-TOR.
everolimus Přestože mechanismus účinku se liší od cyklosporinu farmakodynamiku s podobnou účinností, sdílení dva léky působí spolehlivě na proliferaci postižených buněk, které bylo prokázáno, že alotransplantaci modelů.
Kromě proliferace dráze T-lymfocytů, které lze identifikovat dopad everolimu na buňky, které nejsou v souvislosti s hematopoezy( buňky hladkého svalstva vnitřních orgánů).Patogeneze chronické rejekce bývalých endoteliálních buněk zachycených v zasažené oblasti neointimální proliferace změn lze také vysvětlit.
fibroblasty, endotheliální buňky, svalové buňky cév, nádorové buňky jsou citlivé na účinky everolimu na růstový faktor proliferovat.
progrese za těchto forem rakoviny po použití everolimu byl po dobu 5 měsíců.Více než třetina pacientů po podání progrese rakovinového nádoru everolimu se zastavila po dobu 6 měsíců.Návod k použití
Everolimus 1 tabletu denně, raději ranních hodinách( nalačno nebo po podání uvedené delipidized jídlo).
Tabletu je třeba převzít studeným vodním mlýnem. Neužívejte tabletu žvýkáním, rozdrcením a jiným porušením její integrity.
V případě, že fyzická nemožnost pacienta požití tablety, je umístěna do kádinky se studenou vodou, důkladně se rozpustí a pít. Po obdržení everolimus roztok se nalije do sklenice vody a vypít, nesoucí zbytky účinné látky, a za poskytnutí požadovaného koncentrace roztoku vhodného pro absorpci v žaludku. Schématu
everolimus individuální zacházení: droga byla zastavena po vymizení klinických příznaků nebo známky toxicity špatnou snášenlivostí.
Ve většině případů rakoviny je obvyklá denní dávka 10 mg v jedné dávce. S rozvojem závažné toxické reakce everolimem dávkování se snižuje o 2 krát nebo další použití drogy se zruší.
Pacienti s Subependymální obří buňky astrocytomu dávkování počítáno od 4,5 mg / m2.Výpočet povrchu těla se provádí podle vzorce Dubois.
V nepřítomnosti toxické reakce everolimu koncentrace v krvi se stanoví 2 týdny po první dávce. Koncentrace by neměla překročit 15 ng / ml, ale neměla by být nižší než 3 ng / ml. Při koncentraci everolimu pod 3 ng / ml se dávka léčiva zvyšuje.
Vedlejší účinky
lék má vedlejší účinky na části téměř všech funkčních systémů.Stupeň projevu nežádoucích účinků by měla být hodnocena ošetřujícím lékařem a včasné přizpůsobení se léčebného režimu. Předávkování
Zatímco byly zjištěny k předávkování, léčba po everolimu nadměrné dávky by měly být zaměřeny na eliminaci příznaků předávkování.Dávka everolimu, která nepřesahuje 70 mg denně, je tělem dostatečně uspokojivá.
Zvláštní pokyny
Sledování funkce ledvin během léčby pokračuje. Pokud se v moči pacienta objeví vysoká koncentrace denního kreatininu, upraví se režim léčby, což snižuje dávkování cyklosporinu.
S každodenním sledováním moči je sledována stabilita derivátu rapamycinu.
Kompatibilita
Je třeba poznamenat, že očkování za použití everolimu je nežádoucí kvůli poklesu účinnosti postupu.
Nedoporučuje se konzumovat grapefruity a jiné citrusové šťávy ve velkém množství v době léčby.
Reverzní účinek je pozorován při použití blokátorů vápníkových kanálků( nicardipin), antifungálních látek( flukonazol), makrolidových antibiotik( azithromycin), inhibitorů proteázy( amprenaviru).
Hodnocení
Lék je klasifikován jako drahý, takže počet recenzí everolimu u pacientů chybí.Dostupné recenze mají 100% charakter zlepšení stavu a snížení agresivity nádoru.
Cena Everolimusa
Tablety Afinitora v lékárnách zjišťují variabilitu cen spojených s množstvím účinné látky v nich. Tablety 2,5 mg stojí asi 93 tisíc rublů, 5 mg - 123 000 rublů, 10 mg - 171 000 rublů.
Analogy
Z obchodních názvů přípravků obsahujících everolimus jsou známy 2: Serikan a sportovec.
Synonyma pro
Analogy everolimu se shodují se synonymy a generikami.
Podmínky pro vydávání lékáren
V lékárně se lék s everolimusem vydává podle předpisu onkologa.
Skladovací podmínky a životnost
Teplota pro skladování léku by neměla být vyšší než 30 stupňů.Otsalnye podmínky pro skladování jsou standardní pro všechny přípravky: suché prostředí, chráněné před přímým slunečním světlem.
Video o Everolimu v hormonálně dependentní rakovině prsu: