Topotecan: producent, brugermanual, pris, anmeldelser, analoger

click fraud protection

Topotecan refererer til antitumormidler af vegetabilsk oprindelse og har et latinske navn - Topotecanum, der tilhører slægten Topotecani.

Lægemidlet anvendes til behandling af maligne neoplasmer i broncho-lungesystemet og æggestokkene. Topotecan er ordineret til myeloid leukæmi, med uspecificerede og myelodysplastiske syndromer. Lægemidlet har antitumor, immunosuppressive og cytocidale virkninger.

Sammensætning, form og emballage

Topotecan er et lyofilizat, der anvendes til fremstilling af infusioner.

Stoffet er en porøs masse med en gul tinge. Fremstillet i hætteglas på 4 mg rent stof. Topotecanhydrochlorid i hætteglasset indeholder 4,35 mg.

Hjælpestoffer er:

• mannitol 48 mg;
• vinsyre 20 mg;
• Na-hydroxid til pH 2,8-3,2.

Flasker er lavet af glas, transparent i farve, volumen 8 ml, pakket i papemballage.

Der er et pulver på 2,5 mg i hætteglas. Topotecan-Aktavis fås i 5 ml hætteglas med 1 mg stof i papemballage.

Producent

Indeholder licens til produktion af Topotekan Aktavis Group fra Island og producerer stoffet i Rumænien, selskabet Sindan-Pharma.

Indikationer for anvendelse

Topotecan er indiceret til lungekræft i småcellet og ikke-småcellet form, ovariecancer. Det indikeres i metastatisk form for ovariecancer, hvis førstelinjebehandlingen ikke gav de forventede resultater.

Der henvises til topotecan til diagnose: myelodysplastisk syndrom eller kronisk myelomonocytisk leukæmi.

Kontraindikationer

Blandt kontraindikationer for udnævnelsen af ​​topotecan bør tildelte:

• overfølsomhed over for lægemidlet;
• periode med bæring af barnet og amning
• nedsat nyrefunktion i svær form( Cl-kreatinin mindre end 20 ml / min);
• anæmi( hæmoglobinniveau mindre end 90 g / l);
• udtrykte myelosuppression før det første behandlingsforløb, når udgangsmængden af ​​neutrofiler var & lt; 1.5 • 109 / l og / eller blodpladeniveauer ≤100 • 109 / l.

Der er nogle begrænsninger for brugen af ​​Topotecan:

• chicken pox og andre infektioner;
• -stråling eller cytotoksisk behandling før administration
• børn, fordi stoffets virkning på børnenes krop ikke forstås fuldt ud.

Hvis en kvinde er gravid, er stoffet ikke ordineret( det påvirker fostret), og når du ammer, skal du stoppe med at amme. Når man tager lægemidlet, anbefales par af den fødedygtige alder at bruge pålidelige midler til beskyttelse mod uønsket graviditet. Topotecan tilhører antineoplastiske midler.

Kernen i antitumoraktiviteten af ​​topotecan er inhiberingen af ​​enzymet, som tager en direkte rolle i replikationen af ​​DNA.

Topotecan hæmmer topoisomerase-I og resulterer i induktion af proteinassocierede enkelt-DNA-strengestop. Når

/ introduktion pentahydrat 30 min / infusion i en dosis på 0,5-1,5 mg / m2 i 5 dage, at lægemidlet har en høj clearance( 64 L / h), som er omkring 2/3 af den hepatiske blodstrøm.

Komplet rensning fra samtidig stoffer efter 5 dage med administration af IV topotecan er 71-76% af den påførte dosis. Omkring 51% af lægemidlet udskilles i urinen. Eliminering med afføring af total topotecan er 18%.

Med indførelsen af ​​lægemidlet i 5 dage blev der ikke noteret nogen ændringer i farmakokinetiske parametre. Bindingen af ​​topotecan til plasmaproteiner er lav( 35%), og fordelingen mellem blodceller og plasma er ensartet. Mindre end 10% af topotecan metaboliseres.

Hos patienter med leverinsufficiens nedsættes plasma clearance af lægemidlet med ca. 67% sammenlignet med kontrolgruppen.

I populationsundersøgelsen er der ingen signifikant afhængighed af topotecan clearance på alder, kropsvægt og ascites.

pentahydrat undersøgt farmakokinetikken hos børn som fik 24 timers kontinuerlig infusion af topotecan i en dosis på 2-7,5 mg / m2 kropsoverfladeareal, eller 72 timers kontinuerlig infusion med en dosis på 0,75-1,95 mg / m2 / dag. I begge tilfælde var clearance lig med den hos voksne med de samme doseringsregimer.

Plasma clearance og distributionsvolumen er lidt højere hos mænd end hos kvinder, men disse forskelle skyldes hovedsageligt kroppens overflade.

samtidig brug af topotecan med granisetron, ondansetron, morfin eller kortikosteroider havde ingen signifikant virkning på farmakokinetikken af ​​topotecan.

Instruktion til brug Topotecan: dosering

Mængden af ​​lægemidlet og dets dosis afhænger direkte af sygdommen.

• For ovariecancer, ikke-småcellet lungekræft - IV infusion i 30 minutter i en dosis på 1,5 mg / m2 pr. Dag i 5 på hinanden følgende dage. Gentag proceduren efter 21 dage for at opnå de ønskede parametre.
• Lillecelle lungekræft er beregnet til at være 1,5-2 mg / m2 pr. Dag IV infusion over 30 minutter i 5 på hinanden følgende dage;gentagne gange med samme interval. Varigheden af ​​behandlingen involverer mindst 4 kurser.
• Myelodysplastisk syndrom og kronisk myelomonocytisk leukæmi behandles ved en anden teknik. Beregning af 2 mg / m2 / dag som en 24-timers infusion i 5 på hinanden følgende dage hver 3-4 uger, indtil remission opnås. Gentag derefter en gang om måneden.
• Ved nedsat nyrefunktion ( Cl creatinin 20-39 ml / min) er den anbefalede dosis 0,75 mg / m2.
• I tilfælde af livmoderhalskræft begynder med - 0,75 mg / m2 daglig 30-minutters infusion en gang om dagen på 1;2 og 3-dages dag. Kurserne gentages efter 3 uger, mens parametrene gemmes, og antallet af gentagelser kan nå 6, hvis fremskridt opretholdes.

Præparatet opløses og fortyndes umiddelbart inden brug. For at opløse 4 mg topotecan i hætteglasset, tilsættes 4 ml sterilt vand til injektion. En sådan opløsning vil indeholde topotecan i en koncentration på 1 mg / ml.

Yderligere fortynding af r-ra med passende volumener af 0,9% opløsning af natriumchlorid til / i infusion eller 5% dextrose p-sæt / i infusion for r-ra med den krævede koncentration af topotecan 25-50mcg / ml. Bivirkninger

1. Cardio-kar og blod:
   • tung og mellemstore svær anæmi( hæmoglobin på mindre end 100 g / l - 95%, og 80 g / l - 40%);
   • febril neutropeni( mindre end 1,5 · 109 / l - 98%, op til 0,5 · 109 / l - 81%);
   • leukopeni( op til 3,0 · 109 / l - 98%, mindre end 1,0 · 109 / l - 32%);
   • trombocytopeni( mindre end 75 · 109 / L - 63%, op til 25 · 109 / L - 26%);
   • blødning, blødning, inkl.skjult.
2. fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, mavesmerter, stomatitis, anoreksi, tarmobstruktion.
3. Fra nervesystemet og sensoriske organer: hovedpine( 21%), paræstesi( 9%), træthed, asteni.
4. Allergiske reaktioner: anafylaktoide reaktioner( ændring i hudfarve, udslæt, urticaria etc.), respiratorisk svigt, angioødem, dermatitis.

Der er også mulige manifestationer:

• total alopeci( 42%);
• dyspnø( 20%);
• sepsis( 0,7% - letalt);
• feber;
• hævelse;
• udvikling af infektioner;
• hyperbilirubinæmi;
• artralgi;
• blå mærker og rødme på injektionsstedet.

Overdosering

Når dosis overskrides, kan der være alvorlig knoglemarvsdepression, stomatitis, feber, myelosuppression, blødning.

Til fjernelse fra denne betingelse er indlæggelse, overvågning af vitale funktioner, symptomatisk behandling nødvendig.

Om nødvendigt - transfusion af blodkomponenter, udnævnelse af antibiotika med et bredt spektrum af handlinger. Den specifikke modgift er ukendt.

Særlige instruktioner

Anvendelse af lægemidlet anbefales under tilsyn af en læge med erfaring i kemoterapi. Medicinsk personale bør tilvejebringe passende foranstaltninger og faciliteter til diagnosticering og behandling af mulige komplikationer.

Før og under behandlingen er det nødvendigt at bestemme hæmoglobin eller hæmatokrit, antallet af leukocytter og blodplader.

Udviklingen af ​​neutropeni forårsager behovet for nøje overvågning med henblik på rettidig diagnosticering af infektionssymptomer. I tilfælde af trombocytopeni tilrådes ekstrem forsigtighed i udførelsen af ​​invasive procedurer, regelmæssig inspektion af steder på / i hud og slimhinder( for tegn på blødning), kontrol af blod i urin, opkast, afføring.

For sådanne patienter er der risiko for skade under barbering, manicure, tandrensning. Med et lavt indhold af blodplader i blodet bør der bruges forsigtighed med tandlæge og tandstikkerundgå fald og andre skader, samt at tage alkohol og acetylsalicylsyre, hvilket øger risikoen for gastrointestinal blødning. I tilfælde af manifestation er mulig

gematotoksichnosti efterfølgende behandling, hvis hæmoglobin på 90 g / l, den neutrofiltal på mindst 1,0 · 109 L / blodplade og over 100 x 109 / L.

Tilstrækkelige præventionsforanstaltninger bør anvendes under behandlingen. I tilfælde af kontakt med hud eller slimhinder skal slimhinderne vaskes grundigt med vand og huden med vand og sæbe. Opløsning, fortynding og administration af lægemidlet udføres af uddannet medicinsk personale med overholdelse af beskyttelsesforanstaltninger( handsker, maske, tøj osv.).

Drug Interaction

Når du tager cytotoksiske lægemidler i kombination eller derudover kan den myelosuppressive effekt blive forbedret. I sådanne tilfælde kan du ikke undvære dosis af lægemidlet. Andre myelotoksiske lægemidler, strålebehandling kan forstærke neutropeni.

-immunosuppressive stoffer øger sandsynligheden for infektion. Svække effektiviteten af ​​immunisering med inaktiverede vaccinernår der anvendes vacciner, der indeholder levende vira, forbedres replikationen af ​​viruset og bivirkningerne af vaccination.

Topotecan priser i Moskva

Topotecan kan købes i Moskva for rubler eller euro afhængigt af hvor man skal bestille stoffet.

Analoger af præparatet

Det vigtigste aktive stof i Topotecan svarer til Gikamtin. Andre analoger er: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Synonymer til lægemidler

Synonymer for topotecan er Hycamtin, Potactasol.

Anmeldelser

Emma:

Behandling med topotecan viste sig at være svært. Min hæmoglobin faldt kraftigt, og jeg havde borderline anæmi. En hel måned var en pause i at tage stoffet. Min læge sagde, at behandlingen af ​​Topotekan var grusom, og han hjalp mig ikke rigtig. Mine tumorer voksede lidt, og lægen ændrede stoffet til en anden. Jeg var glad, fordi Topotecan udmattede mig meget, jeg følte mig altid træt. Selvom lægen forklarede min træthed med anæmi. Jeg ved ikke, om dette er en bivirkning af lægemidlet, bare hvile, så meget som muligt, mens du tager det og pas på næseblod.

Sheila:

Min læge sagde, at du kan tilpasse sig Topotecan, fordi effekten er meget god. Jeg fik den første infusion i går, og indtil nu har jeg ikke følt nogen negative reaktioner. Jeg ved, at dette kan ske i løbet af få dage. Mine blodprøver var forholdsvis normale, og jeg var lidt træt næste dag. Jeg har ikke mistet mit hår og de fortsætter med at vokse. I nogle andre patienter har jeg set svær mavesmerter og diarré.

Betingelser for dispensering fra apoteker

Lægemidlet er dispenseret fra apoteker ved recept.

Opbevaringsbetingelser og udløbsdato

Opbevar Topotecan på et mørkt sted ved en temperatur på højst 25 ° C.Børn bør ikke have adgang til stoffet! Holdbarhed - 36 måneder.