Praeguseks vähiravis kõige tõhusam hävitavad ravimid vähi on proteiinkinaaside( ensüüme, mis soodustavad kasvaja kasvu).Sellesse ravimite rühma kuulub Iressa, mis on ette nähtud kopsuvähi raviks.
vormi vabastus, ravimvorm ja pakendamine
Tabletid on ümmargused, kumerad mõlemal pool vormi. Peale pruuni tooniga kilekotti, purunenud - valge. Iga tableti ühel küljel on graveeringud "IRESSA" ja "250", teine pool ilma märgistamata.
1 tablett sisaldab:
- gefitiniibi( 250 mg).
- Laktoosmonohüdraat( disahhariid, millele on lisatud vesimolekul).See on vajalik tablettide efektiivseks pressimiseks( 163,5 mg).
- Mikrokristalne tselluloos( muundatud puuvilla tselluloos), mida kasutatakse emulgaatorina ja stabilisaatori( 50 mg).
- Naatriumkroskarmelloos( naatriumtselluloos), mis aitab tabletil täielikult pärast selle kasutamist lahustada. Vähendab toimeaine koguse kaotust enne vereringesüsteemi sisenemist( 20 mg).
- povidoon, madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, mida kasutatakse teiste komponentide sideainematerjalist. Parandab ravimi lahustumist ja biosaadavust( 10 mg).
- Naatriumlaurüülsulfaat( laurüülsulfoonhappe naatriumsool).See on emulgaator( pindaktiivne aine), mis stabiliseerib preparaadi komponentide segu( 1,5 mg).
- Magneesiumstearaat - stabiliseeriv materjal, mida kasutatakse, et parandada viskoossust ja säilitada järjepidevuse ravimi( 5 mg).
kest koosneb:
- hüpromelloos - millel puudub lõhn ja maitse ning osaliselt denatureeritud hüdroksüpropüültselluloos lahus, mida kasutatakse tahkeid kilekateteks( 7,65 mg).
- makrogool 300( etüleenpolümeeri), mis reguleerib lahustumise kiirust kest tableti maomahla( 1,5 mg).
- Raudoksiid punane ja kollane E172 - raua ja hapniku keemilised ühendid, mida kasutatakse kestuse värvimiseks( 0,9 mg).
- Titaandioksiid E171 - toiduvärv( 0,5 mg).
Kolm blisterpakendit on pakendatud pappkarpi. Iga blisterpakend sisaldab 10 tabletti.
Tootja
Ühendkuningriigi registreeritud Anglo-Rootsi ravimifirma AstraZeneca.
Kasutamisnähud
- Lokaalselt levinud( ei mõjuta teisi organeid ja lümfisõlmi) kopsuvähk;
- metastaatilise mitte-kopsuvähiga( lamerakk-kartsinoom, adenokartsinoom, suurrakk-kartsinoom), rasksulavad keemiaravist, mis viiakse läbi, kasutades plaatina derivaadid.
vastunäidustused
- Üksiku sallimatuse olemasolu mis tahes komponendi suhtes.
- Imetamine, rasedus.
Ei kasutata laste ja noorukite raviks.
ravimi ettevaatusega( rakendus nõuab meditsiinilist järelevalvet ja võib-olla annuse korrigeerimine) on näidustatud:
- kopsupõletik kiiritusravi, narkootikumide, interstitsiaalne;
- idiopaatiline kopsufibroos;
- pneumokonioos. Toimemehhanism
Gefitimib'i selektiivselt inhibeerib paljusid kasvaja edendades ensüümi retseptortürosiinkinaasi epidermaalse kasvufaktori.
gefitiniibi mõju all inhibeerituna: kasvaja kasv
- ;Metastaaside ilmumine
- ;Kasvaja veresoonte võrgu
- neoplasm( angiogenees).
Lisaks gefitiniib:
- kiirendab kasvajarakkude surma( apoptoos);
- suurendab kasvajavastaste kemoterapeutikumide aktiivsust ja teiste ravimeetodite tõhusust.
Ravimi imendumise ei ole väga kiire, nii konstantse plasma ravimi kontsentratsioon on kindlaks pärast joomist 7-10 annustes. Maksimaalne kontsentratsioon ilmneb 3-7 tundi pärast ravimi kasutamist.
keskmine absoluutne biosaadavus( toimeaine kogusest, mis on saavutanud oma koha action) võrdne 59%.Sööki biosaadavust gefitiniibiga ei ole mõjutatud, kuid kui pH maomahla ületab 5 biosaadavus väheneb. Gefitimib'i
jaotu ulatuslikult kudedes( mitte sisemuse ja laius).Uuringud
elusorganism on näidanud, et gefitiniibiga marginaalselt pärsib ensüümi CYP2D6( maksaensüümide metabolismi eest vastutav ligikaudu veerand kõik narkootikumid).
üldmäärale plasma puhastamine( plasmakliirens) saabudes gefitiniibiga - umbes 500 ml / min ja poolestusaeg keskmised 41 tundi. Ravim eritub peamiselt väljaheitega( neerud moodustavad vähem kui 4% annusest).
Gefitimib'i organismis metaboliseeru oluliselt - in eritised tuvastati 5 metaboliitide( vahepealsed ainevahetusproduktide) ja 8 - vereplasmas.
Hepatiidi või tsirroosiga patsientidel ei ole ravimi toimet uuritud.
Juhised kanepitarbimine iressa:
annuse ettevalmistamise( 250 mg), mida võetakse üks kord päevas.
Rakendusfunktsioonid:
- Lahuse valmistamiseks kasutatavaid muid vedelikke ei kasutata.
- Ärge võtke topeltannust( intervall peaks olema pikem kui 12 tundi).
- Iressa lahuse vastuvõtmist võib manustada ka nasogastrilise toru kaudu.
- Annuse muutmise näidustus on halvasti resistentne kõhulahtisus.
- Ravi võib katkestada 2 nädala jooksul, pärast mida jätkatakse Iressa ravi. Ebasoodsad meetmete
Kui sageli täheldatud kõrvaltoimed esinevad väga sageli( & gt; 10%);tihti( > 1 - <10%);harva( > 0,1 - <1%);harva( > 0,01 - <0,1%);väga harva( <0,01%).
rikkumised:
- seedesüsteemi: sageli tekkida iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, stomatiit;sageli - anoreksia, dehüdratsioon, kuivus suuõõnes;harva - seedetrakti perforatsioon, pankreatiit.
- veresoonkonnale: sageli - esinemine veri uriinis, ninaverejooks;harva - vere hüübimishäired, verejooksu sagenemine varfariini võtmisel.
- organite vaatevälja: sageli - blefariit, konjunktiviit, kuiv silm;harva - iseloomustab pöörduva kujul erosiooni sarvkesta, milleks võib olla seotud ebanormaalse ripsmekasv, Sarvkestapõletik.
- Hingamisteede: harva täheldatud interstitsiaalne pneumoonia, mis võib lõppeda letaalselt.
- naha ja naha: sageli sümptomid pustuloosset lööve, kuiv nahk, sügelus;jälgivad sageli alopeetsiat, küünte vahetamist;harva jälgida nõgestõbi ja angioödeemi;väga harva täheldatud multiformse eksudatiivse erüteemi ja epidermaalse toksilise nekrolüüsi nähtusid.
- Kuseelundkonna: sageli paljastada asümptomaatiline laboris seerumi kreatiniini taseme tõusu, tsüstiit, proteinuuria;harva - hemorraagiline tsüstiit.
- hepatobiliaarsüsteemi: sageli asümptomaatiline, tavaliselt miinimumtase aktiivsuse tõus "maksa" transaminaaside või kõigi bilirubiinisisaldusele harva hepatiit
Muud häired - esineb sageli asteenia( väljendatakse tavaliselt väikestes kogustes), tihti palavik.
Tavaliselt on kõrvaltoimed pöörduvad( esinevad kõige sagedamini esimese kuu jooksul).
8% -l patsientidest esines kõrvaltoimeid, mis olid suurel määral väljendunud.
1% -l juhtudest tuli kõrvaltoimete tõttu ravi katkestada.
Üleannustamine
Puudub spetsiifiline teraapia, ravi on võimalik ainult sümptomaatiline.
ettevaatust
Kuna seas kõrvaltoimeid ravimi tuvastati interstitsiaalne kopsuhaigus, suurenenud hingeldus, köha, palavik, siis tuleb ravimi manustamine katkestada enne uuringut. IPL-i kinnituse korral tühistatakse Iressa taotlus ja viiakse läbi asjakohane ravi.
tegurid, mis aitavad kaasa arengule IPL, kuuluvad suitsetamine, vanus, juuresolekul südame-veresoonkonna haiguste, ajalugu interstitsiaalne pneumoonia, raske üldseisund, haiguse kestus vähem kui 6 kuud.
Kuna saabudes iressa võimalik suurenenud aktiivsus "maksa" ensüüme, on soovitav perioodiliselt kontrollida maksafunktsiooni.
Kõikidest soovimatutest kõrvaltoimetest on põhjust arstidega ühendust võtta lähitulevikus. Ravimite koostoime
Application iressa samaaegselt ravimeid, mis aktiveerivad tootmiseks isoensüüm CYP3A4( ka Naistepuna tinktuur kujul, barbituraadid, karbamasepiin, jne), mis vähendab oluliselt tõhusust gefitiniibiga.
isoseensüümi supresseeriv toime CYP3A4 preparaadid( itrakonasool) suurendavad Iressa toimet.
Vinorelbiini samaaegsel kasutamisel koos Iresse'ga suureneb neutropeenia tekkimise võimalus.
Iressa efektiivsus väheneb mao pH-taset suurendavate ravimite kasutamisega.
Antikoagulantide ja gefitiniibi kombinatsioon nõuab vere hüübivuse kontrollimist( suurenenud verejooksu risk).
Arvustused
Pärast kuu kasutamise valuvaigisteid muutunud tarbetuks, köha vähenes märkimisväärselt paranenud elukvaliteeti 3 kuud, ei tõsistest kõrvaltoimetest, kuid on soolehäire ja nahalööve( see on võimalik nendega tegeleda).
Iressa vastuvõtmisega vähenes kasvaja kahekordne, ravim on kergesti talutav.
analoogid iressa ravimi Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, erlotiniib.
Hind Moskvas
Alates 61200 kuni 84812 руб.
Gefitinibi sünonüümid.
Apteekide
väljastamise tingimused.
säilitustingimused ja säilivusaeg
Tingimused: tehaspakendis, temperatuur säilitamiskohas ei ületa 30 ° C.
See on kasutatav 4 aastat alates valmistamiskuupäevast.