Temozolomiid on kasvajavastane ravim, mida iseloomustab immuunsuse pärssimise võime, viitab imidasotetasiini teise põlvkonna derivaadile.
vormi vabastus, koostis ja pakendamine
Temozolomide on mõeldud suukaudseks kasutamiseks. Kapslid on pakitud pimedas klaasist viaalidesse, pakitud papp-pakenditesse.
Temozolomide
- Temozolomide kapslite tootja on India, Venemaa.
- Temozolomide-Teva - Iisrael.
Kasutamisnäited
- Pahaloomuliste glioomide ravi keerulises ravis haiguse taandarengu korral;
- Metastaasidega seotud pahaloomuline melanoom. Toimemehhanism
Temozolomide hävitatakse asemel moodustatud monometiltriazenoimidazolkarboksamid( MTIK).
MTIC on aktiivne metaboliit, mis laguneb aminoimidasoolkarboksamiidiks + diasooniumiooniks. Diasooniumioon on aktiivne komponent, mis edastab metüülrühmi DNA-le, reageerib DNA lämmastikalusel.
Põhireaktsioon toimub guaniini O6 positsioonis, guaani N7 asendis, adeniini O3 positsioonis, esineb täiendav reaktsioon. Kõige olulisem kahju tekib siis, kui DNA-guaniini metüülitakse asendis O6.
Selle reaktsiooni käigus sisestatakse tümidiin tsütosiini asemel DNA ahelasse, mida raku kontrollsüsteem tajub signaalina tsükli peatamiseks.
Katkestus esineb G2 / M punktis, mis vastab mitoosi-rakkude jagunemisele eelnenud staadiumile. Raku jagunemine ei toimu, peatumiskoht kontrollpunktis G2 / M käivitab vähirakkude apoptoosi( programmeeritud hävitamine).Temozolomiid imetakse maos. Ravim eritub neerude kaudu.
Kasutusjuhend: annus
kapslid jookse 60 minutit enne sööki. Kapsel võetakse vette. Ravim võetakse tsükliliselt, iga tsükli kestus on 28 päeva.
algannus on:
- patsientidel ei keemiaravi saanud - 200 mg / m2 5 päeva, mille järel pausi mis kestab 23 päeva;Keemiaravi saanud patsientidel on
- - 150 mg / m2 5 päeva jooksul, seejärel paus 23 päeva.
Patsiendid, kes läbivad korrati kemoteraapiat, võib annust suurendada, nii et see oli 200 mg / m2, kui esimesel päeval ringlusvoo:
- neutrofiilid peaks - 1,5 x 109 / l;
- trombotsüüdid - vähemalt 100 × 109 / l.
kõrvaltoimed Temozolomiid pärsib immuunsust. Seda kvaliteeti iseloomustab kalduvus nakkuslikele viiruslikele, bakteriaalsetele, seenhaigustele. Ravi sagedased infektsioonid on herpeedilised, kanda kandidoosid, gripilaadsed seisundid.
Laboratory vereanalüüside paljastada temosolomiidhappena ravis:
- arvu vähenemine vereliistakute, neutrofiilide, lümfotsüütide
- -l esineb vähem tõenäoliselt kõigi vererakkude tüüpe, leukopeeniat, aneemiat.
kõrvaltoimed avalduvad süsteemi muutused:
- närvis - unisus, väsimus, peavalu, depressioon, segasus, treemor, halb koordinatsioon, peapööritus;
- südame-veresoonkonna - jäsemete turse, tahhükardia, veenitromboos;
- immuunne - urtikaaria, anafülaktiline šokk, angioödeem, turse; naha
- - lööbed, alopeetsia, sügelus, erütroderma, pigmentatsioon, näo turse;
- hingamisteede organid - hingeldus, infektsioonid;
- seedetrakti - iiveldus, anoreksia, häire, tool, maitsehäireid, kõhuvalu.
Üleannustamine
Temozolomiidi antidoot puudub. Kui üleannustamine on hematoloogilise kontrolli all sümptomaatiline ravi.
hoiatab
Temozolomide on keelatud raseduse ajal.
teratogeenset ravimi D viitab kategooria klassifitseerimise tegevus FDA puu. Tööriist ei kasuta imetamise ajal, sest puuduvad andmed selle võimet tungida piima.
tõttu kahjulik mõju ravimi DNA-ravi ajal on vajalik kasutada rasestumisvastaseid vahendeid. Ohu tõttu pöördumatut viljatust meeste soovitatakse krüosäilitati sperma enne ravi.
Temozolomide on keelatud laste vanusest;
- alla 3 aastat glioblastoomi multiformne;
- alla 18 melanoomi.
ettevaatlikud Temozolomide kasutatakse eakatel puhul neeru-, maksapuudulikkus, laktoositalumatusega, galaktoos.
Kui tugev iiveldus enne või pärast ravi Temozolomide võttes antiemeetikutega - ravimid spetsiaalselt kõrvaldada iiveldus ravi kasvajate vastaste ravimitega.
ravimi põhjustab uimasust, mootori kontrolli võimsuse, tee halveneb. Ravimite koostoime
kasutamine Temozolomide ravimitega:
- valproehappe - viib langus oma kliirensit plasmast;
- halveneb luuüdi aktiivsust - suurendab luuüdi supressioon.
Arvustused
keemia temosoloamiidi soovitatav retsidiveerunud glioomis aju. Application ravi saab stabiliseerida seisukorras, ei ole alati pikka aega, kuid pikendab remissiooniaega.
Hind ravimeid
kulude TMZ( pakk 5 kapslit, India) rublades:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Pakend Temozolomide, India, 20 kapslit hind rubla:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
kulude Teva temosolomiid( pakkimine 5 kapslit, Iisrael) RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
analoogide temosolomiidhappena
Drugs kasutatakse pahaloomulise glioblastoomi, melanoom metastaasid, millel on sarnane toime - karmustiin, karboplaatina, Avastin, PCV protokoll, mis sisaldab lomustiin, vinkristiin, prokarbasiin.
Sünonüümid
Narkootikumide - sünonüümid toimeaine - Temozolomide-Teva, Temtsital, temodaal Astroglif, Tezalom.
tarnetingimuste apteekide
retsepti.
hoiutingimuste säilivusaeg ravimi
läbida 3 aastat, hoida pimedas kohas temperatuuril mitte üle 30 0C.