Imatiniib on kasvajatevastases võitluses ravim, mida kasutatakse patsientidel, keda ei saa kasutada. See on määratud kemoteraapias tsütotoksilise sihtmärgina.
Uue põlvkonna ravim, millel on selektiivne toime leukotsüütide vastu, kellel on geneetilised muutused.
Koostis, vorm ja pakend
Preparaadil on toimeaine sama valmistise nimetusega. Kogus toimeainet tablettides ja kapslites varieerub 50 mg kuni 400.
imatiniibiravi 50 mg toimeainet sisaldab täiendavaid koostisosi imendumise soodustamiseks ja lahustumine mesülaat( ühes vormidest imatiniibi):
- väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos( shape) - 65,2 mg;
- madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon lahustumatu kujul( soolte sorbent) - 0,285 mg;
- naatriumkarboksümetüültärklis( paksendaja) - 21 mg;
- pürogeenne ränidioksiid kolloidi vormis( soolest sorbent) - 1,9 mg;Stearinhappe( abiaine) magneesiumisool
- - 1,035 mg.
moodustamiseks kest tableti immutatud kollast raudoksiidi( 6,84 mg) ja punane( 0,36 mg) värvi( Opadry punane ja kollane).
50 mg toimeainet sisaldav tablett on pruuni värvusega oranži värvitooniga. Papppakend sisaldab kolme mobiilplaati, millest igaüks sisaldab 10 tabletti. Tableti kuju on ümmargune, mõlemalt küljelt on väljaheited ja graveeritud "50".
tabletid, milles on 100 ja 400 mg toimeainet, graveeritakse pinnale ja märgitakse toimeaine kogus. Abiainete kvantitatiivne ja kvalitatiivne koostis erineb 50 mg mesülaadiga tablettidega. Väikese molekulmassiga polüvinüülalkohol
leitud kahes vormis: krospovidooni ja povidoon K30.Soolestiku sorbendina kasutatakse lahustuvat ainet( ränidioksiidi bioloogiline analoog) - kroskarmelloosnaatriumi. Tableti ainete paremaks kokkusurumiseks kasutatakse laktoosi, mis on dehüdreeritud.
Paksendina on talk lisatud. Kuna värvaine kasutatakse tableti membraani Opadry punane( E172), titaandioksiid, polümeeri etaandiooli, hüpromelloos ja talk. Tablettide värvus, milles on 100 ja 400 mg toimeainet, on ka pruun, kuid roosa varjundiga.
tablette eristatakse graveeringu abil, pakitud 10 tükis blisterpakendisse või polümeermaterjalist kanga.400 mg või 100 mg toimeainet sisaldavas tabletis sisalduvate tablettide arv varieerub vahemikus 10 kuni 180( kokku 12 kvantitatiivset varianti).
kapsel koosneb 100 mg imatiniibmesülaadi ränidioksiidi kujul kolloid, krospovidoon, magneesiumstearaat, dehüdreeritud laktoosi. Pakendatud želatiinkapslid ülemises kümnendises blisterpakendis. Blisterpakendite arv kartongkarbis - 3 tk.
Tootja
pakendamise tablettide arvu Cellular plaatidel, teoreetiliste taldrikute arvu pakend võib varieeruda sõltuvalt tootjast.
Enamik teised Vene ravimiturul, kodumaiste tootjate ilmuvad( Osoon ja MTÜ Biokad), Hiina( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. . Ltd.), Valgevene Vabariik( RPUP "Academpharm"), Iisraeli firma "TEVA".
Kasutamisnäited
Imatiniibi kasutatakse järgmistel juhtudel:
- metastaasid, dermatofibrosarkoomi operatsioonide kordumine või võimetus täiskasvanute ja täiskasvanutega patsientidel;
- mastazatirovanii või võimetus teha pahaloomuliste kasvajate käitumist seedetrakti organites küpse ja vanusega patsientidel;
- Philadelphia kromosoomi manulusel müeloidse leukeemiaga, mis esines esimest korda täiskasvanutel ja lastel;
- , kellel esines kroonilise müeloidse leukeemia interferoon α ravimiseesmärgi puudulikkus lapseea ja täiskasvanueas ägenemise või progresseerumise faasis;
- lümfoblastiline leukeemia ägeda faasi korral lapsepõlves ja täiskasvanueas koos kemoteraapiaga( olemasoleva Philadelphia kromosoomis);
- on monoteraapiline aine ägeda lümfoblastilise leukeemia ägenemiste või ägenemiste vormide raviks täiskasvanud patsientidel;
- tsütopeeniliste nähtuste ja düsplastiliste protsesside degeneratsiooni tõenäosuse korral ägeda leukeemia tekkeks täiskasvanud patsientidel;
- rasvrakkude leukeemia korral, kui täiskasvanud patsientidel ei ole mutatsiooni, mis on seotud asparagiinhappe asendamisega 2-amino-3-butaanhappega positsioonis 816( alternatiivne mutatsioonita andmed);
- krooniline eosinofiilne leukeemia täiskasvanud patsientidel;
- täiendav ravi pärast gastrointestinaalse stromaalse kasvaja eemaldamist.
vastunäidustused
Imatiniibi ei kasutata ainult juhul, kui ühele ainetest( aktiivne või täiendav) tuvastatakse ülitundlikkus. Maksakahjustus pärast Imtinib'i võtmist võib intensiivistada, nii et annus sellisel juhul üritab minimaalset kiirenemist suurendada.
Imikud ja väikelapsed ei ole vastunäidustatud.
Toimemehhanism
Imatiniib avaldab märkimisväärset toimet pahaloomulistele kasvajatele. Ravimi poolt pärsitakse haiguse poolt toodetud patoloogilist ensüümi proteiini türosiinkinaasi.
Ensüümi patoloogiline areng algab kroonilise müeloidse leukeemia vormis 22-nda kromosoomi muteerimisel, mida meditsiinis tuntakse kui "Philadelphia kromosoomi".
Valgu türosiinkinaasi inhibeerimine inhibeerib trombotsüütide ja tüvirakkude kasvu. Imatiniib suudab inhibeerida rakkude surma protsessi apoptootiliste kehade ja seedetrakti pahaloomuliste rakkude proliferatsiooni.
Imatiniibi biosaadavus ei ole alla 98%.Pärast allaneelamist imendub toimeaine imatiniib kohe imendub ja saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon veres 3 tunni pärast. Valmistatud rakkude sihtmärgiks seondunud olekus plasmavalkudega.
Toimeaine poolväärtusaeg on 18 tundi, kuid maksas tekitatavad metaboolsed vaheühendid lagunevad 40 tunni jooksul. Ligikaudu 2/3 metaboliitidest eritub seedetraktist, 1/3 neerude kaudu.
Imatiniibi poolväärtusaeg maksas esineb tsütokroom P450 süsteemi( CYP3A4, CYP13A2 jne) ensüümide osalusel.
Kasutusjuhend Imatiniib
Imatiniibi kasutatakse suu kaudu manustamisel üks kord päevas. Vastuvõtteaeg on meelevaldne. Ravimi võtmisel vajate piisavas koguses vedelikku - vähemalt 0,2 liitrit. See on parem ühendada ravim ühe päevase toiduga.
Täiskasvanueas patsiendid taaskasutamise etapis võtavad 400 mg imatiniibi päevas. Kui avastatakse hematoloogiliste parameetrite kordumine või kliiniline progressioon, suureneb päevane annus 1,5 korda.
Leukeemia ägedas või kriisiolukorras on soovitatav säilitada päevane annus 600 mg. Tõsiste kõrvaltoimete puudumisel ja haiguse progresseerumisel soovitatakse ravimi manustamist jagada 400 mg-ni kaks korda päevas toiduga.
Pediaatriliste patsientide puhul valitakse 2 eeskirja alusel:
- maksimaalne päevane annus lastele ei tohiks ületada täiskasvanute standardannust( 400 mg);
- täpne annus on otseses proportsioonis lapse keha pindalaga( mg / m2).
kõrvaltoimed
- Alates lihasluukonna võib tekkida lihasvalu. Mõnikord on olemas lihasspasmid ja krambid.
- osa seedesüsteemi häire on märgitud, kaasneb iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus.
- Naha mõnedel patsientidel võib esineda lööve ja erütematoosne plaastrid.
- ägenemised mõnikord paistetuvad.
Üleannustamine nemnogochislen kasvajavastane ravim.
vastuvõtu mitmeks päevaks üle 600 mg imatiniibi viinud vedeliku kogunemine kõhuõõnde, kreatiniini sisalduse tõus veres, transaminaaside ja bilirubiini maksas. Imatiniibi kaotamisega kadusid hematoloogilised ja kliinilised sümptomid. Katseloomadele
manustamist nädala jooksul doosi ekvivalendiga 1600 mg päevas, mis on põhjustatud välimuse lihaskrambid. Krambid kadusid pärast ravimi ärajätmist.
erijuhtnöörid tuleks peatada Äge maksakahjustus ravimi võtmise. Ravi ajal maksat jälgitakse pidevalt.
Puuduvad andmed ravimi kasutamise võimetuse kohta neerukahjustuse korral.
kerge ähmane nägemine, mis kaasneb saavad imatiniibi, pearinglus, takistuseks sõidu. Ravimite koostoime
jagamine paratsetamooli suurendab mõlema ravimi toime, mis tuleb kaaluda valides imatiniibi manustamist. Tsüklosporiin ja varfariin, muude inhibiitorite ühe vormiga ensüümi reduktaasi inhibiitorid on efektiivsemad kui seda manustati koos Imatibinom.
erütromütsiin ja klaritromütsiin suurendada veres imatiniibi ja deksametasooni fenobarbitaal ja - vastupidi, väiksem.
Arvustused
Seoses kõrvaltoimeid, patsientide vastata foorumid sama osa positiivsed ja negatiivsed, kui ravimi mõju ei ole sama erinevate organismide.
hinda vene
imatiniibi annuses 100 mg esialgne väärtus 17.500 rubla( 30 tabletti).Suuremate annustega preparaadid on kallimad.
maksimaalne maksumus on kapslid imatiniibi - 74600 rubla.
analoogid imatiniibi
analoogid imatiniibi on Imagliv, Neopaks, Genfatinib jne
Sünonüümid ravimi
Sünonüüm ravimid on kaubanduslikud nimetused, mille alusel on teada imatiniibi:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient jne
kohta
apteekide karastamine tingimused apteegi ravim vabaneb ainult retsepti alusel.
säilitustingimuste ja säilivusaeg
imatiniibi ja selle analoogid on salvestatud välja lastele kättesaamatus kohas. Hoiutingimused eelistatud: mitte rohkem kui 25 kraadi, kohati kaitsta otsese päikesevalguse madala niiskuse.
Imatiniib on kasutatav 24 kuu jooksul.