Everolimus viitab pahaloomuliste kasvajate arengu vastu võitlemisele.
tootmise, koostist ja pakkimine
Everoliimust saab tablettidena, millel on erinev kvantitatiivne koostis Toimeaine: 2,5 mg, 5 mg ja 10 mg.
tabletid on pakendatud pappkarpidesse, koguses 3, 6 või 9 villid, mis sisaldavad 10 tabletti või kollakasvalge( kreem) toonid.
sportlaste tabletid piklikud, lamedad. Tableti ühel küljel on graveeritud "NBR".
. Teine külg on everoliimuse kvantitatiivse sisu identifitseerimismärk: 2,5 mg tablettidega
- graveeritud "LCL" abil;5 mg tabletid sisaldavad
- graveeringut "5";
- 10 mg tabletid on graafikuga "UHE".
everoliimus Lisaks tabletid erinevate toimeainete sisaldus sisaldada abiaineid:
- laktoos - 71,875 mg( 1 osa), et 287,5 mg( 4. osa);
- Krospovidoon - 25 mg kuni 100 mg( proportsioonid 1: 4 püsivad);
- steariinhape - 0,625 mg kuni 2,5 mg( proportsioonid on samad);
- hüpromelloos( proportsionaalselt) - 22,5 mg - 90 mg;
- tolueen derivaat asendades benseeniringis kahe vesinikuaatomi per radikaali ja butüül gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktoos kristallilise monohüdraadi kujul - 2,45 mg - 9,8 mg.
Tootja
tootjad kõik tooted, mis sisaldavad everoliimus( Afinitor ja Sertikan) on Šveitsi farmaatsiafirma "Novartis Pharma AG."
Näidustused korral madala efektiivsuse ravimainete pahaloomuliste kasvajate raviks paljude vormide neeru metastaasid teistesse organitesse või puudumine retseptiravimid everoliimusega. Praktika näitab
ravimi efektiivsust pahaloomuliste kasvajate neuroendokriinse iseloomu kopsudes, pankreases ja seedesüsteemi.
Rinnavähk pärast hormonaalsete ainete kokkupuudet on efektiivne mõjutavad pahaloomulisi rakke everoliimusega kombinatsioonis aromataasi inhibiitoriga. Menopausijärgses eas patsientidel on ravimit parem kasutada hormoon-sõltuval kujul.
Kui puudub otsene näidustus kirurgilist eemaldamist neerude angiomyolipoma, raviskeemis hõlmavad everoliimus ette neeru- angiomyolipoma koos köberskleroosi. Tuberkuloosne skleroos on ka everoliimuse kasutamise näide subependiumomalga giant-cell astrocytomas diagnoosimisel.
Kohustuslik kasutustingimused everoliimus viimasel juhul - mitte noorem kui 3 aastat ja ei ole võimalik kirurgilist eemaldamist kasvaja.
vastunäidustused
Drugs everoliimusega ei kasutatud hiidrakuliseks astrotsütoom subependymal sümbol maksa kaal klassifikatsiooni Child-Pugh skoor 5-15( Child A, B ja C) patsientidel 3-18-aastastele lastele.
patsientidel vanemad kui 18 aastat, ravimi everoliimus tõmmata maksakahjustusega 10 kuni 15 punkti Child-Pugh klassifikatsiooni. Everoliimuse kasutamise vanusepiirangud on nooremate lastehoiuaeg( lasteaed), millel on hiidrakulise astrotsütoomide sub-ependümiline iseloom.
Subendüümsete hiidrakuliste astrotsütoomide puudumisel ei ole alla 18-aastastele patsientidele alla kirjutatud everoliimuse ravimid.
Raseduse ja imetamise perioodil ei tohi everoliimust määrata. Kui on olemas individuaalne sallimatus mitte ainult everoliimusele, vaid ka rapamütsiini mis tahes derivaadile. Universaalne vastunäidustus on patsiendi tundlikkus ravimi abiainete suhtes, et everoliimust paremini assimileerida.
ei soovitata ravimi võtmist everoliimusega, kui perioodil saadud ravi indutseerijad P-glükoproteiini ja CYP3A4 ensüümi isomeeri.
toimemehhanism Everolimus
Everolimus on valgu türosiini kinaasi inhibiitor, millel on pahaloomuliste rakkude proliferatsioonile immunosupressiivne toime.
Proliferatsiooni vahendatud inhibeerimine on seotud esialgse kokkupuutega T-lümfotsüütidega seotud antigeeniga. Täiendavad spetsiifilised T-lümfotsüüdid( interleukiin-2 ja interleukiin-15) näitavad proliferatsiooni inhibeerimist, mis peatab klonaalse ekspansiooni.
Reaktsioonide pärssimine on seotud ka rakusisese meetodiga, mis näitab proliferatsiooni mehhanismi edastamist, blokeerides vastavaid retseptoreid. Proliferatsioon peatub vahefaasi faasis presynteesiperioodi G1 ajal.
everoliimuse toimemehhanismi molekulaarne tase seostatakse kompleksi "everoliimuse valgu FKBP-12" moodustamisega. Valk lokaliseeritakse rakkude tsütoplasmas. Everoliimuse toime põhjuseks on ATP moodustumise pärssimine ensüümi p70 S6 kinaasi poolt.
Omakorda moodustub p70 S6 kinaas ensümaatilisest reaktsioonist, milles osaleb m-TOR valk. Sellegipoolest on proliferatsioonireaktsioonide esialgne inhibeerimine omistatud m-TOR-valgu aktiivsuse blokeerimisele.
everoliimus Kuigi toimemehhanism erineb tsüklosporiin farmakodünaamika samasuguse tulemuse jagada kahte ravimid toimivad usaldusväärselt leviku mõjutatud rakud, mis on näidanud, et allotransplantatsiooniks mudelid.
Pealegi T-lümfotsüütide proliferatsiooni tee, mida eristab mõju everoliimus rakkudel, mis ei ole seotud vereloomet( rakud vistseraalne silelihaste).Neointima kahjustuse tsoonis püütud endoteelirakkude kroonilise äratõukereaktsiooni patogenees on seletatav ka proliferatiivsete muutustega.
fibroblastid, endoteeli, lihasrakud veresoonte kasvajarakud on tundlikud mõju everoliimus kasvufaktori vohama.
Selliste vähivormidega haiguste areng pärast everoliimuse kasutamist puudus 5 kuud. Enam kui kolmandik patsientidest pärast everoliimuse manustamist lõpetas vähkkasvaja 6 kuu jooksul. Toote kasutamise
Everoliimust võtta 1 tablett päevas, eelistades hommikutundidel( tühja kõhu või pärast nimetatud delipidiseeritud toit).
tablett tuleks võtta külma puhastatud vesiveski abil.Ärge võtke tableti närimiseks, purustamiseks ega muul viisil selle terviklikkuse rikkumiseks.
Patsiendi füüsilise võimatust võtta pilli pannakse klaasi külma veega, lahjendatakse seda põhjalikult ja purjus. Teate saamise everoliimus Lahus valatakse klaasi veega ja juua seda kandev jääke toimeaine ning pakkudes soovitud lahuse kontsentreerimisel sobivad imendumist maos.
Everoliimuse raviskeem on individuaalne: ravimi kasutamine lõpetatakse pärast kliiniliste sümptomite kadumist või halva toksilisuse talutavuse märgi ilmumist.
Enamasti vähkkasvaja korral on tavaline ööpäevane annus ühekordse annuse 10 mg. Raskekujuliste toksiliste reaktsioonide tekkimisel vähendatakse everoliimuse annust 2 korda või ravimi edasine kasutamine tühistatakse.
Pandeemiaalse hiiglasliku raku astrotsütoomiga patsientidel arvutatakse annus alates 4,5 mg / m2-st. Kere pinna arvutamine toimub vastavalt Duboisi valemile.
Mürgiste reaktsioonide puudumisel määratakse everoliimuse kontsentratsioon veres 2 nädalat pärast esimest manustamist. Kontsentratsioon ei tohi ületada 15 ng / ml, kuid see ei tohiks olla alla 3 ng / ml. Everoliimuse kontsentratsioon alla 3 ng / ml suurendab ravimi annust.
kõrvaltoimed Ravimil on kõrvaltoime peaaegu kõigilt keha funktsionaalsetest süsteemidest. Kõrvaltoimete ilmnemise aste tuleb hinnata raviarsti poolt ja korrigeerida õigeaegselt ravirežiimiga.Üledoseerimist
Üleannus täheldati ravi pärast liig annuse everoliimus tuleks suunata kõrvaldamist üleannustamise sümptomeid. Everoliimuse annus, mis ei ületa 70 mg päevas, talub rahuldavalt kehas.
Erijuhised
Neerufunktsiooni jälgimine raviperioodi vältel jätkub. Avastamise korral kõrges kontsentratsioonis päevas kreatiniinisisalduse patsiendi uriini läbi režiimidel korrektsioon, vähendades annust tsüklosporiin.
Igapäevase uriinianalüüsi jälgimisel jälgitakse rapamütsiini derivaadi stabiilsust.
ühilduvus tuleb märkida, et vaktsineerimine vastuvõtmisel everoliimus on ebasoovitav, kuna vähenes menetluse tõhusust.
Raviaja jooksul ei ole soovitatav tarbida greipfruudi ja muid tsitrusviljatooteid lahtiselt.
vastupidine efekt on täheldatav kasutamist kaltsiumikanali blokaatorid( dipiini), seenevastaseid aineid( flukonasool), makroliidantibootikumidega( asitromütsiini), proteaasi inhibiitorid( amprenaviir).
Arvamused
Ravim klassifitseeritakse kalliks, seega puudub everoliimuse patsientide arvustuste arv. Olemasolevatel ülevaadetel on seisundi paranemine ja kasvaja agressiivsuse vähendamine 100%.
Hind everoliimus tabletid
Afinitora apteekide näitus varieeruvus seotud hindade toimeaine kogus neid.2,5 mg tabletid maksavad umbes 93 tuhat rubla, 5 mg - 123 000 rubla, 10 mg - 171 000 rubla. Analoogide
ärinimesid preparaadid, mis sisaldavad everoliimus teada 2: Sertikan ja Afinitor.
sünonüümid everoliimuse analoogid langevad kokku sünonüümide ja geneeriliste ravimitega.
tarnetingimuste apteekide apteek
everoliimusega ravimi retsepti-onkoloog.
säilitustingimused ja kõlblikkusaeg
Ravimi säilitamise temperatuur ei tohi olla üle 30 kraadi. Otsalnye ladustamistingimused on kõigi valmististe puhul standardid: kuiv keskkond, kaitstud otsese päikesevalguse eest.
Video hormonaalset sõltuvat rinnanäärmevähki Everolimus'ist: