Do sada je liječenje raka najučinkovitije lijekovi koji uništavaju raka su inhibitori enzima protein kinaza( koje potiču rast tumora).U ovu skupinu lijekova pripada Iressa, namijenjena liječenju raka pluća.
Otpuštanje formulacije, formulacija i pakiranje
Tablete su okrugle, konveksne na obje strane oblika. Pokriveno je filmskom školjkom od smeđeg nijansa, na pauzi - bijela. Na jednoj strani svake tablete nalazi se graviranje "IRESSA" i "250", druga strana bez oznake.
1 tableta sadrži:
- Gefitinib( 250 mg).
- Laktoza monohidrat( disaharid, kojemu je vezana molekula vode).Potrebno je za učinkovitu kompresiju tableta( 163,5 mg).
- Mikrokristalna celuloza( modifikacija pamučne celuloze), koja se koristi kao emulgator i stabilizator( 50 mg).
- Natrijeva kroskarmeloza( natrijeva celuloza), koja pomaže tabletu da se potpuno otopi nakon njegove upotrebe. Smanjuje gubitak količine aktivne tvari prije ulaska u krvožilni sustav( 20 mg).
- Povidon, polivinilpirolidon niske molekulske mase, koji se koristi kao vezivo za druge sastojke tvari. Poboljšava otapanje i biodostupnost lijeka( 10 mg).
- Natrijev lauril sulfat( natrijeva sol lauril sulfonske kiseline).To je emulgator( surfaktant), koji stabilizira smjesu komponenata pripravka( 1,5 mg).
- Magnezijev stearat je sredstvo za stabilizaciju koje se koristi za poboljšanje viskoznosti i održavanje konzistencije pripravka( 5 mg).
ljuska se sastoji od:
- hipromeloze - da nema miris i okus i djelomično metilirani hidroksipropil celuloza otopina koja se koristi za pripravu krutih filmskih premaza( 7,65 mg).
- Macrogol 300( etilen glikol polimer), koji regulira brzinu otapanja školjke tablete u želučanom soku( 1,5 mg).
- Željezo oksid crvene i žute E172 - kemijski spojevi željeza i kisika, koji se koriste za bojanje ljuske( 0,9 mg).
- Titan dioksid E171 - boja hrane( 0,5 mg).
Tri blistera pakiraju se u kartonsku kutiju. Svaki blister pakiranje sadrži 10 tableta.
Proizvođač
Britanska registrirana anglo-švedska farmaceutska tvrtka AstraZeneca.
Indikacije za uporabu
- Lokalno širenje( ne utječe na druge organe i limfne čvorove) rak pluća;
- metastatskim nemalih stanica raka pluća( karcinom skvamoznih stanica, adenokarcinom, karcinom velikih stanica), rezistentni na kemoterapiju, koji se provodi pomoću derivata platine.
Kontraindikacije
- Prisutnost individualne netolerancije na bilo koju komponentu.
- Dojenje, trudnoća.
Ne koristi se za terapiju kod djece i adolescenata.
lijek oprezno( aplikacija zahtijeva medicinski nadzor i možda doza korekciju) je indiciran za: pneumonija
- nakon zračenja, lijek, intersticijski;
- idiopatska plućna fibroza;Pneumonija
- .Mehanizam djelovanja
gefitinib selektivno inhibira proliferaciju mnogih tumora potiče enzima receptora tirozin kinaza faktora rasta epiderma.
Pod utjecajem inhibicije gefitiniba:
- rast tumora;
- pojavljivanje metastaza;
- neoplazma mreže krvnih žila u tumoru( angiogeneza).
Osim toga, gefitinib:
- ubrzava smrt stanica tumora( apoptoza);
- povećava aktivnost antitumorskih kemoterapijskih lijekova i učinkovitost drugih terapija.
Apsorpcija lijeka nije vrlo brz, pa se u krvnoj plazmi konstanta koncentracije lijeka utvrdi nakon uporabe od 7-10 doza. Maksimalna koncentracija se javlja 3-7 sati nakon uporabe lijeka.
U prosjeku je apsolutna biodostupnost lijeka( količina aktivne tvari koja je dosegla svoje mjesto djelovanja) 59%.Unos hrane za bioraspoloživost gefitiniba nije pogođen, ali ako pH želučanog soka prelazi 5, bioraspoloživost se smanjuje.
Gefitinib se rasprostire u tkivima( ne u dubinama već u širini).Studije
živi organizam je pokazao da gefitinib neznatno inhibira CYP2D6 enzima( jetreni enzim odgovoran za metabolizam oko ¼ svih lijekova).
Ukupna stopa pročišćavanja u plazmi( klirens u plazmi), prilikom primanja gefitinib - oko 500 ml / min i poluživota prosjek 41 sati. Lijek se uglavnom izlučuje izlučivanjem( bubreg čini manje od 4% doze).
Gefitinib u tijelo izlaže značajnijem metabolizma - u izlučevinama je otkriven 5 metabolita( intermedijer metaboličkih proizvoda) i 8 - u krvnoj plazmi.
U bolesnika s hepatitisom ili cirozom, učinci lijeka nisu bili proučavani.
Upute za uporabu Iressa: doziranje
Lijek( 250 mg) treba uzeti 1 puta dnevno.
Značajke primjene:
- Nisu korištene druge tekućine za pripremu otopine.
- Nemojte uzeti dvostruku dozu( interval treba biti duži od 12 sati).
- Prijam otopine Iressa može se primijeniti i kroz nozoastriju.
- Indikacija za promjenu doze je slabo otporna dijareja.
- Liječenje se može prekinuti 2 tjedna, nakon čega se Iressa liječenje nastavlja.
Nuspojave
S kojim učestalosti su zabilježene nuspojave: vrlo često( > 10%);često( > 1 - <10%);nerijetko( > 0,1 - <1%);rijetko( > 0,01 - <0,1%);vrlo rijetko( <0.01%).
prekršaje:
- probavnog sustava: često iskustvo mučninu, proljev, povraćanje, stomatitis;često - anoreksija, dehidracija, suhoća u usnoj šupljini;rijetko - perforiranje gastrointestinalnog trakta, pankreatitis.
- vaskularnog sustava: često - prisutnost krvi u mokraći, nosa;nerijetko - kasni koagulabilnost krvi, povećana učestalost krvarenja kod uzimanja varfarina.
- očiju: često - blefaritis, konjunktivitis, suhe oči;nerijetko - karakteriziran reverzibilnim oblikom erozije rožnice, koji se može kombinirati s abnormalnim rastom trepavica, keratitisom.
- Dišni: nerijetko promatrana međustanična upala pluća, mogući kobni ishod.
- koža i koža: vrlo često postoje manifestija pustularnog osipa, suhe kože, svrbeža;često promatrati alopeciju, promjenu noktiju;nerijetko promatrati košnice i angioedem;vrlo rijetko uočene manifestacije multiforme eksudativne eriteme i epidermalne toksikološke necrolyse.
- mokraćnog sustava: često asimptomatski otkrivaju laboratorijski porast serumskog kreatinina, cistitis, proteinurija;rijetko - hemoragični cistitis.
- hepatobilijarni sustav: često asimptomatski, obično je minimalna razina povećanja aktivnosti „jetra” transaminaza ili ukupna razina bilirubina rijetko hepatitisa
Ostali poremećaji - često prisutan astenija( obično izražena u manjoj mjeri), često pircksijc.
Obično su nuspojave reverzibilne( najčešće se manifestiraju tijekom prvog mjeseca).
U 8% pacijenata su bile prisutne nuspojave, u velikoj mjeri izražene.
U 1% slučajeva terapija zbog nuspojava je trebala biti prekinuta.
Predoziranje
Nema specifične terapije, liječenje je moguće samo simptomatski.
opreza
Jer među nuspojave lijeka su otkrivene intersticijska bolest pluća, s povećanim dispneja, kašalj, groznica, uzimanje lijeka treba prekinuti prije istraživanja. Uz potvrdu IPL-a, primjena Iresse se poništava i provodi se odgovarajuće liječenje.
čimbenika koji pridonose razvoju IPL, uključuju pušenje, starija dob, prisutnost kardiovaskularnih bolesti, povijest intersticijske pneumonije, teškog općeg stanja, trajanje bolesti najmanje 6 mjeseci.
Od kada dobijete Ircsa moguća povećana aktivnost „jetre” enzime, poželjno je povremeno provjeriti funkciju jetre.
Svaka neželjena reakcija razlog je da se obratite svom liječniku u bliskoj budućnosti.interakcija lijekova
Primjena Ircsa istodobno s lijekovima koji aktiviraju proizvodnju izoenzima CYP3A4( u gospina trava tinktura obliku, barbiturati, karbamazepin, itd), značajno smanjuje učinkovitost gefitinib.
Suzbijanje pripravaka izoenzima CYP3A4( itrakonazol) pojačava učinak Iressa.
Uz korištenje vinorelbina istovremeno s Iressom, povećava se mogućnost razvoja neutropenije.
Učinkovitost Iressa smanjuje se uporabom lijekova koji povećavaju pH želuca.
kombinacija antikoagulansi i gefitinib zahtijeva praćenje zgrušavanja krvi( povećan rizik od krvarenja).
Mišljenje
Nakon mjesec dana korištenja bolova postale nepotrebne, kašalj smanjio, značajno poboljšao kvalitetu života na 3 mjeseca, bez ozbiljnih nuspojava, ali postoji poremećaj crijeva, a osip( moguće je da se s njima).
Uz primanje Iressa, tumor je smanjen dvostruko, lijek se lako podnosi.
Analozi lijekova Iress
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Cijena U Moskvi
od 61200 do 84812 rub.
Sinonima za
Gefitinib.
Uvjeti za isporuku iz ljekarni
Na recept.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Uvjeti: tvorničko pakiranje, temperatura u skladištu ne prelazi 30 ° C
Može se upotrebljavati 4 godine od datuma proizvodnje.