Imatinib je lijek u borbi protiv tumora kod bolesnika koji se ne mogu liječiti. Propisan je kao ciljani citotoksični lijek u kemoterapiji.
Nova generacija lijekova s selektivnim djelovanjem protiv leukocita koji su podvrgnuti genetskim promjenama.
Sastav, oblik i pakiranje
Pripravak ima aktivnu tvar s istim nazivom pripravka. Količina aktivne tvari u tabletama ili kapsulama varira od 50 mg do 400.
imatiniba s 50 mg aktivne tvari sadrži dodatne sastojke za olakšavanje apsorpcije i otapanje mesilata( jedan od oblika imatiniba):
- nisko supstituirana hidroksipropilceluloza( oblikovatelj) - 65,2 mg;
- niske molekulske težine polivinilpirolidona u netopivi oblik( crijevni sorbent) - 0285 mg;
- natrij karboksimetil škrob( zgušnjivač) - 21 mg;
- pirogeni silicijev dioksid u obliku koloida( crijevni sorbent) - 1,9 mg;
- magnezijeva sol stearinske kiseline( ekscipijens) - 1,035 mg. Za formiranje tableta
ljuske natopljenog žuti željezov oksid( 6,84 mg) i crvena( 0,36 mg) u boji( Opadry crvena i žuta).
Tablete s 50 mg aktivne tvari su smeđe boje s narančastom bojom. Kartonska ambalaža uključuje 3 stanične ploče od po 10 tableta. Oblik tablete je okrugli, sa ispupčenjima na obje strane i urezanim "50".
Tablete s 100 i 400 mg aktivne tvari ugravirane su na površini s naznakom količine aktivne tvari. Kvantitativni i kvalitativni sastav pomoćnih tvari ima razlike s tabletama s 50 mg mesilata.
Polivinilpirolidon niske molekularne mase se nalazi u dva oblika: krospovidon i povidon K30.Netopljivi materijal( biološki analog silika) se koristi kao sorbensa u crijevu - kros-karameloznog natrija. Za bolju kompresiju tabletnih tvari, koristi se laktoza koja je dehidrirana.
Kao zgušnjivač, uključen je talk. Kao i boja se koristi tableta membrane Opadry crvena( E172), titan dioksid, polimera etandiol, hipromeloza, i talk. Boja tableta s 100 i 400 mg aktivnog sastojka je također smeđa, ali s ružičastom bojom.
tablete razlikuju se graviranjem, pakiranim u blistere od 10 komada ili limenku polimernih materijala. Broj tableta u loncu s 400 mg ili 100 mg aktivnog sastojka varira od 10 do 180( ukupno 12 kvantitativnih varijanti).
kapsula sadrži 100 mg imatinib mesilata, silicijev dioksid je u obliku koloida, krospovidon, magnezijev stearat, dehidriran laktoze. Pakirane želatinozne kapsule u prvih deset u blistera. Broj blistera u kutiji - 3 komada.
Proizvođač
pakiranje, broj tableta u staničnoj ploče, broj ploča u pakiranju može varirati ovisno o proizvođaču.
Većina drugih u ruskom farmaceutskom tržištu, domaći proizvođači pojavljuju( ozon i nevladinog Biokad), kineski( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Republika Bjelorusija( RPUP "Academpharm"), izraelska tvrtka "TEVA".
Indikacije za uporabu
Imatinib se koristi u sljedećim slučajevima:
- metastaza, ponavljanje ili nemogućnost operacije dermatofibrosarkoma u bolesnika zrelog i starijih dobi;
- mastaatitrovanii ili nemogućnost obavljanja zloćudnih novotvorina na organima probavnog sustava u bolesnika zrele i napredne dobi;
- u prisutnosti kromosoma Philadelphia s mijelodnom leukemijom, koja se prvi put pojavila u bolesnika odrasle i pedijatrijske dobi;
- s nedovoljnim učinkom liječenja interferonom α kronične mijeloidne leukemije tijekom pogoršavanja ili napredovanja u bolesnika djetinjstva i odrasle dobi;
- limfoblastična leukemija u akutnoj fazi u bolesnika djetinjstva i odrasle dobi kemoterapijskog liječenja( s postojećim Philadelphia kromosomom);
- je monoterapeutski agens za liječenje relapsa ili refrakternih oblika akutne limfoblastične leukemije u odraslih pacijenata;
- za citopeničke pojave i vjerojatnost degeneracije displastičnih procesa u akutnoj leukemiji u odraslih bolesnika;
- za leukemiju masnih stanica, ako nema mutacije povezane s zamjenom asparaginske kiseline s 2-amino-3-butanoičnom kiselinom na položaju 816( alternativno - bez podataka o mutaciji) kod odraslih pacijenata;
- kronična eozinofilna leukemija kod odraslih bolesnika;
- dodatno liječenje nakon uklanjanja gastrointestinalnog stromalnog tumora.
kontraindikacije
Imatinib se ne koristi samo ako je otkrivena preosjetljivost na jednu od tvari( aktivni ili dopunski).Može se pojačati hepaticno oštećenje nakon uzimanja Imtiniba, tako da doziranje u ovom slučaju pokušava podići minimalnu vrijednost.
Nisu dostupne kontraindikacije za dojenčad i malu djecu.
Mehanizam djelovanja
Imatinib ima izražen učinak na maligne novotvorine. Patogena enzimska proteinska tirozin-kinaza, koju proizvodi bolest, inhibira lijek.
Patološki razvoj enzima započinje kroničnim oblikom mijeloidne leukemije u mutaciji 22. kromosoma, koji je u medicini poznat kao "Philadelphia kromosom".
Inhibicija protein tirozin kinaze inhibira rast trombocita i matičnih stanica. Imatinib može inhibirati proces smrti stanica na apoptotička tijela i proliferaciju malignih stanica probavnog sustava. Bioraspoloživost imatiniba
nije manja od 98%.Nakon ingestije, aktivna tvar Imatinib odmah počinje apsorbirati i doseže maksimalnu koncentraciju u krvi nakon 3 sata. Isporučeno je ciljnim stanicama u vezanom stanju s proteinima plazme.
Poluživot aktivne tvari iznosi 18 sati, ali metabolički intermedijeri proizvedeni u jetrenom disintegraciju unutar 40 sati. Oko 2/3 metabolita izlučuje se probavnim sustavom, 1/3 bubrega.
Poluživot imatiniba u jetri javlja se uz sudjelovanje enzima Cytochrome P450 sustava( CYP3A4, CYP13A2, itd.).
Upute za uporabu Imatinib
Imatinib se koristi jednom dnevno oralnom rutom. Vrijeme prijema je proizvoljno. Pri uzimanju lijeka potrebna vam je dovoljna količina tekućine - najmanje 0,2 litre. Bolje je kombinirati lijek s jednim od dnevnih obroka.
Pacijenti odrasle dobi u fazi oporavka od 400 mg imatiniba dnevno. Ako se otkrije hematološki parametri ili klinički napredak, dnevna se doza povećava za 1,5 puta.
U akutnoj ili kriznoj fazi leukemije preporuča se održavanje dnevne doze od 600 mg. U nedostatku izraženih nuspojava i napretka bolesti, preporučuje se podjelu na 400 mg dva puta dnevno tijekom obroka.
Za pacijente u djece, doza se odabire na temelju 2 pravila:
- maksimalna dnevna doza za djecu ne smije prijeći standardnu dozu za odrasle( 400 mg);
- točna doza je u izravnoj proporciji s površinom djetetovog tijela( mg / m2).
nuspojave
- Od mišićno-koštanog sustava može doživjeti mijalgiju. Ponekad postoje mišićni spazmi i grčevi.
- dio probavnog poremećaja sustava označena je, uz mučninu i povraćanje, proljev.
- Na koži nekih bolesnika može doći do osipa i hiperemičnih područja.
- Extremities ponekad su natečeni.
Predoziranje Iskustvo s nemnogochislen antitumorski lijek.
prijem za nekoliko dana tijekom 600 mg imatinib dovelo do nakupljanja tekućine u trbušnoj šupljini, povećanja krvnog kreatinin, transaminaza i bilirubina u jetri. Ukidanjem imatiniba nestaju hematološki i klinički simptomi. Eksperimentalni životinje
davanje u tjednu kada je doza ekvivalent do 1600 mg po danu, izazvao pojavu mišićnih grčeva. Konvulzije su nestale nakon uzimanja lijeka.
Posebne upute trebao biti suspendiran akutno oštećenje uzimanja lijeka. Tijekom liječenja, jetra se kontinuirano prati.
Nema podataka o nemogućnosti primjene lijeka za oštećenje bubrega.
blagi zamagljen vid koji prati primanje imatinib, vrtoglavica, predstavljaju prepreku za vožnju.interakcija lijekova
Dijeljenje paracetamola poboljšava djelotvornost oba lijeka, što treba uzeti u obzir prilikom odabira imatinib doziranje. Ciklosporin i varfarin, drugi inhibitori jednog oblika inhibitora reduktaze su učinkovitiji kada se daje zajedno s Imatibinom.
eritromicin i klaritromicin povećati krvni razine imatiniba i deksametazon fenobarbiton i - naprotiv, niže.
Mišljenje
S obzirom na nuspojave, pacijenti reagiraju na forumima s istim udjelom pozitivne i negativne, što je učinak lijeka nije isti na različitim organizmima.
cijene u ruskom
imatiniba u dozi od 100 mg ima početnu vrijednost 17,500 rubalja( 30) tablete. Pripravci s većom dozom su skuplji.
maksimalne cijene su kapsule Imatinib - 74600 rubalja.
analoga Imatinib
analoge imatinib su Imagliv, Neopaks, Genfatinib itd
Sinonimi droga
sinonim lijekovi su trgovačka imena pod kojima poznat Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient itd
od
ljekarnama kaljenje uvjetima na ljekarne lijek oslobađa samo na recept,
uvjeti skladištenja i rok trajanja
Imatinib i njegovi analozi su pohranjeni izvan dohvata djece. Preferiraju uvjeti skladištenja: ne više od 25 stupnjeva, u mjestima zaštićenim od direktne sunčeve svjetlosti s niskom vlagom.
Imatinib korisna život više od 24 mjeseci.