Everolimus: oblik oslobađanja, proizvođač, mehanizam djelovanja, upute, cijena, analozi

Everolimus se odnosi na kemijska sredstva za suzbijanje razvoja malignih tumora.

proizvodnje, smjese i pakiranje

Everolimus dostupan u obliku tableta s različitim kvantitativnog sastava aktivne tvari, 2.5 mg, 5 mg i 10 mg.

Tablete se pakiraju u kutije s brojem od 3, 6 ili 9 blistera, u kojima se nalazi 10 tableta bijelih ili žućkastih( kremenih) nijansi.

Štapice izdužene, ravne. Na jednoj strani tablete je ugraviran "NBR".

Druga strana je identifikacijska oznaka za kvantitativni sadržaj everolimusa:

  • tablete s 2,5 mg su ugravirane s "LCL";
  • tablete s 5 mg imaju graviranje "5";Tablete
  • s 10 mg su ugravirane s "UHE".

everolimus toga, tablete s različitim sadržajem aktivne tvari obuhvaćaju adjuvanse:

  • osuši laktozu - 71.875 mg( 1 dio) do 287.5 mg( 4) dio;
  • Crospovidon - od 25 mg do 100 mg( proporcije 1: 4 ustrajati);
  • stearinski magnezij - od 0,625 mg do 2,5 mg( proporcije su jednake);
  • hipromeloza( proporcionalno) - 22,5 mg - 90 mg;
  • derivat toluena zamjenom dva atoma vodika u benzenskom prstenu s butilnim radikalima i hidroksilnom skupinom - 0,055 mg - 0,22 mg;
  • laktoza u kristaliničnom monohidratnom obliku - 2,45 mg - 9,8 mg.

Proizvođač

Proizvođač svih pripravaka koji sadrže everolimus( Affiner i Sertikan) je švicarska farmaceutska tvrtka Novartis Pharma AG.

Indikacije za uporabu u slučaju niske učinkovitosti terapijskih agensa u liječenju malignih tumora mnogih oblika bubrega metastaza u drugim organima ili nedostatak propisanih lijekova s ​​everolimusa. Praksa pokazuje

lijeka učinkovitost u liječenju malignih tumora neuroendokrinog karaktera u pluća, gušterače i probavnog sustava.

U karcinomu dojke nakon izlaganja hormonalnim sredstvima, učinkovito je utjecati na maligne stanice s everolimusom u kombinaciji s aromataznim inhibitorom. Lijek se bolje upotrebljava u hormonskom ovisnom obliku u bolesnika u dobi postmenopauze.

Ako nema neposredan indikacija za kirurške resekcije bubrega angiomiolipom, u režimu tretiranja uključuju, everolimus uvjetom bubrega angiomiolipom povezanost s tuberous sclerosis. Tuberkulozna skleroza je također pokazatelj upotrebe everolimusa u dijagnostici astrocitoma golemih stanica subependymalnogo prirode.

Osnovni uvjeti za primjenu everolimusa u potonjem slučaju su starosti od najmanje 3 godine i odsutnost mogućnosti kirurške resekcije tumora.

Kontraindikacije

Lijekovi s everolimusa se ne koristi u veleslalomu stanica astrocitom subependimalnih lik s jetrom utezi Child-Pugh klasifikaciji ocjenama od 5-15( Child A, B i C) u bolesnika 3-18 godina starosti.

Za pacijente iznad 18 godina, pripravci everolimusa nisu primjenjivi s oštećenjem jetre od 10 do 15 bodova u Child-Pugh klasifikaciji. Dobna ograničenja za uporabu everolimusa su mlađe predškolsko razdoblje( vrtić) s sub-ependimnim karakterom astrocitoma golemih stanica.

U nedostatku subendimalnih astrocitoma golemih stanica, lijekovi s everolimusom nisu propisani pacijentima mlađim od 18 godina.

U razdoblju trudnoće i laktacije, neverolimus se ne bi trebao propisati. Ako postoji pojedinačna netrpeljivost ne samo na everolimus, već na bilo koji derivat rapamicina. Univerzalna kontraindikacija je pacijentova povećana osjetljivost na ekscipijente lijeka radi bolje asimilacije everolimusa.

Ne preporuča se uzimati lijek everolimusom ako se tijekom liječenja uzme indukcija inducora P-glikoproteina i CYP3A4 izomera.

Mehanizam djelovanja Everolimus

Everolimus je inhibitor protein-tirozin-kinaze, vrši imunosupresivno djelovanje s obzirom na postupak proliferacije malignih stanica.

Posredovana inhibicija proliferacije povezana je s početnom ekspozicijom na antigen vezan za T limfocite. Daljnji specifični T-limfociti( interleukin-2 i interleukin-15) pokazuju inhibiciju proliferacije koja zaustavlja ekspanziju klona.

Inhibicija reakcija je također povezana s intracelularnom metodom signalizacije prijenosa mehanizma proliferacije, blokirajući odgovarajuće receptore. Proliferacija se zaustavlja u fazi interfaze, tijekom presonzijskog razdoblja G1.

Molekularna razina mehanizma djelovanja everolimusa povezana je s formiranjem kompleksa "everolimus protein FKBP-12".Protein je lokaliziran u citoplazmi stanica. Učinak everolimusa posljedica je inhibicije nastanka ATP enzima p70 S6 kinaze.

S druge strane, p70 S6 kinaza nastaje enzimatskom reakcijom uz sudjelovanje m-TOR proteina. Inicijalna inhibicija reakcija proliferacije pripisana je, zbog toga, za blokiranje aktivnosti m-TOR proteina.

everolimus Iako je mehanizam djelovanja razlikuje od ciklosporina farmakodinamiku sa sličnim performansama, dijele dva drogu pouzdano djeluju na proliferaciju pogođenim stanicama za koje je pokazano da alotransplantacije modela.

Osim proliferacije putu T-limfocita, identificirati utjecaj everolimusa na stanice koje se ne odnose na hematopoeze( stanica visceralnih glatkih mišića).Patogeneza kroničnog odbacivanja bivših endotelnih stanica uhvaćenih u zonu neointimalne lezije također je objašnjena proliferativnim promjenama.

fibroblasti, endotelne stanice, stanice mišića krvnih žila, tumorske stanice su osjetljivi na učinke everolimus na faktor rasta je proliferacija.

Napredak bolesti kod ovih oblika raka nakon primjene everolimusa bio je odsutan 5 mjeseci. Više od trećine pacijenata nakon primjene everolimusnog napredovanja tumorskog tumora zaustavilo se 6 mjeseci. Upute za upotrebu

everolimusa uzeti 1 tabletu dnevno, radije jutarnje sate( tašte ili nakon primitka rekao delipidized hranu).

Tabletu treba uzeti hladnom vodom za čišćenje. Nemojte uzimati tablicu žvakanjem, drobljenjem i drugim kršenjem njegove cjelovitosti.

U slučaju pacijentove fizičke nemogućnosti uzimanja pilule, stavlja se u čašu hladne vode, temeljito razrijedi i pijan. Nakon uzimanja otopine everolimusa, voda se izlije u čašu i pijan, pridržava ostatke aktivne tvari i osigurava željenu koncentraciju otopine prikladne za apsorpciju u želucu. Shema

everolimusa individualni tretman: lijek je zaustavljen nakon nestanka kliničkih simptoma ili znakova toksičnosti slabe podnošljivosti.

U većini slučajeva raka, uobičajena dnevna doza je 10 mg za jednu dozu. S razvojem teških toksičnih reakcija, doza everolimusa se smanjuje faktorom 2 ili se daljnja upotreba lijeka poništava.

U bolesnika s astandom subendimalnog giantnog stanja, doza je izračunata počevši od 4,5 mg / m2.Izračunavanje površine tijela provodi se prema Duboisovoj formuli.

U odsutnosti toksičnih reakcija, koncentracija everolimusa u krvi određena je dva tjedna nakon prvog unosa. Koncentracija ne smije biti veća od 15 ng / ml, ali ne smije biti manja od 3 ng / ml. U koncentraciji everolimusa ispod 3 ng / ml, povećava se doza lijeka.

Nuspojave od

Lijek ima nuspojave od gotovo svih funkcionalnih sustava u tijelu. Stupanj očitovanja nuspojava treba procijeniti liječnik koji je liječnik i pravodobno ih ispraviti režimom liječenja.

Predoziranje

Iako nema slučajeva predoziranja, liječenje nakon prekomjerne doze everolimusa treba biti usmjereno na uklanjanje simptoma predoziranja. Dozu everolimusa, ne veće od 70 mg dnevno, tijelo je toleriralo na zadovoljavajući način.

Posebne upute

Praćenje funkcije bubrega tijekom perioda liječenja je u tijeku. Kada se u urinu pacijenta nalazi velika koncentracija dnevnog kreatinina, korigira se režim liječenja, čime se smanjuje doziranje ciklosporina.

Uz dnevno praćenje analize urina prati se stabilnost derivata rapamicina.

kompatibilnost treba napomenuti da cijepljenje prilikom primanja everolim je nepoželjno zbog smanjene učinkovitosti postupka.

U vrijeme liječenja se ne preporuča rasipanje grejpa i ostalih sokova od citrusa.

suprotan učinak opaža u upotrebi su blokatori kalcijevih kanala( nikardipin), antifungalna sredstva( flukonazol), makrolidni antibiotici( azitromicin), inhibitore proteaze( amprenavir).

Recenzije

Lijek je klasificiran kao skupe, pa je broj pregleda pacijenata everolimusa odsutan. Dostupne recenzije imaju 100% karakter poboljšanja stanja i smanjenja agresivnosti tumora.

Price everolimusa tablete

Afinitora ljekarne pokazuju varijabilnost cijena povezana s količinom aktivne tvari u njima. Tablete od 2,5 mg koštaju oko 93 tisuće rubalja, 5 mg - 123 000 rubalja, 10 mg - 171 000 rubalja. Analoga Od

tržišni nazivi preparata koji sadrže everolim poznat 2: Sertikan i Afinitor.

Sinonimi za

Analogues everolimusa podudaraju se s sinonima i generičkim podacima.

uvjetima opskrbe ljekarni u ljekarni

s everolimusa lijeka na recept-onkologa.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Temperatura za pohranjivanje lijeka ne smije biti iznad 30 stupnjeva. Otsalnye uvjeti za pohranu su standardni za sve pripreme: suha okolina, zaštićena od izravne sunčeve svjetlosti.

Video o Everolimusu u karcinomu dojke ovisnih o hormonima:

  • Udio