imatinib - egy gyógyászati szerből elleni küzdelemben tumorok olyan betegeknél, akik nem működtethető.A kemoterápiában célzott citotoxikus hatású.
Új generációs gyógyszer, amely szelektív hatással van a leukociták ellen, amelyek genetikai változásokon estek át.
összetétele, Termék forma és csomagolás A gyógyszer
hatóanyag-készítmény az azonos nevet. A hatóanyag mennyisége a tabletták és kapszulák változik 50 mg 400.
imatinib 50 mg hatóanyagot tartalmaz további összetevők abszorpciójának elősegítése és oldódását a mezilát( egyik formája az imatinib):
- alacsony mértékben szubsztituált hidroxi-propil( shaper) - 65,2 mg;
- kis molekulatömegű polivinilpirrolidont oldhatatlan formában( bél szorbens) - 0285 mg;
- nátrium-karboxi-metil-keményítő( sűrítőszer) - 21 mg;
- pirogén szilícium-dioxid formájában kolloidot( bél szorbens) - 1,9 mg;
- sztearinsav magnéziumsója( segédanyag) - 1,035 mg.
formálásához héj tabletta impregnált sárga vas-oxidot( 6,84 mg) és vörös( 0,36 mg) színes( Opadry vörös és sárga).
Az 50 mg hatóanyagot tartalmazó tabletták barna színűek, narancssárga színűek. A karton csomagolásban 3 db 10 db tabletta van. A tabletták alakja kerek, mindkét oldalon dudorok és "50" vésett. A tabletta formák
100 és 400 mg aktív hatóanyagot vésett felületén jelezve a hatóanyag mennyisége. Minőségi és mennyiségi összetétele a segédanyagok a különbséget, tabletták 50 mg-mezilát. Az alacsony molekulatömegű polivinil
talált két formában: kroszpovidon és povidon K30.Az oldhatatlan anyagot( biológiai analóg szilícium-dioxid) használunk szorbens a bélben - kroszkarmellóz-nátrium. A tabletták jobb tömörítéséhez laktózt alkalmaznak, amely dehidratált.
Sűrítőanyagként talkum van. Mivel a felhasznált festék tabletta membrán Opadry piros( E172), titán-dioxid, a polimer etándiol, hipromellóz, és a talkum. Színes tabletta 100 és 400 mg aktív hatóanyagot szintén barna, de a rózsaszín árnyalatú.Tabletták
különböző gravírozási vannak bliszter csomagolásba 10 darab, vagy üveg polimer anyagok. A tabletták számát a bank 400 mg vagy 100 mg hatóanyagot változik 10-180( összesen 12 erre kvantitatív).
kapszula 100 mg imatinib mezilátot, szilícium-dioxid formájában kolloid, kroszpovidon, magnézium-sztearát, dehidratált laktóz. Csomagolt zselatin kapszulák a tíz legjobb hólyagban. Dobozban lévő buborékcsomagok száma - 3 darab.
Gyártó
csomagolás, a tabletták számát a cellás lemezek, lemezek száma a csomagban függően változhat a gyártó.
legtöbb mások az orosz gyógyszeripari piacon, a hazai gyártók jelennek meg( ózon és a civil szervezetek Biokad), kínai( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), A Belarusz Köztársaság( RPUP "Academpharm"), egy izraeli cég "TEVA".
javallatok
imatinib alkalmazása az alábbi esetekben:
- metasztázis, ismétlődő vagy nem képes dermatofibrosarcoma műtét elvégzésére érett és korszerű életkorú betegek esetében;
- matastazirovanii vagy lehetetlensége működését a rosszindulatú daganatok szervek az emésztőrendszer érett és idősebb betegek;
- jelenlétében a Philadelphia-kromoszóma mielodnym leukémia eredő először felnőtt betegek és gyermekgyógyászati;
- kevés végzett kezelés hatása az interferon α krónikus mieloid leukémiában vagy akut során progresszív szakaszaiban gyermekek és felnőttek esetén életkor;
- limfoblasztos leukémia az akut fázisban a gyermekek és felnőttek betegek kemoterápiás kezelést( a meglévő Philadelphia kromoszóma);Az
- monoterápiás szer felnőtt betegeknél az akut lymphoblast leukémia relapszusainak vagy refrakter formáinak kezelésében;
- a citopeniás jelenségekre és a dysplasiás folyamatok akut leukémia degenerálódásának valószínűségére felnőtt betegeknél;
- zsír-sejtes leukémia, ha nincs mutáció van társítva a helyettesítő az aszparaginsav 2-amino-3-butánsav pozícióban 816( egy alternatív kiviteli - az adatok hiánya mutációk) betegekben felnőttkorban;
- krónikus eozinofil leukémia felnőtt betegeknél;
- kiegészítő kezelés a gasztrointesztinális stroma tumor eltávolítása után.
Ellenjavallatok
Az imatinibet nem csak akkor alkalmazzák, ha az egyik( aktív vagy kiegészítő) anyag túlérzékenysége észlelhető.Az Imtinib szedése után fokozott májkárosodás, ezért a dózis ebben az esetben megpróbálja felvenni a minimális értéket.
A csecsemők és a kisgyermekek számára nincs ellenjavallat.
A hatásmechanizmus
Az imatinib jelentős hatással van a malignus daganatokra. A betegség által előidézett kóros enzim fehérje tirozin kinázt a gyógyszer gátolja.
patológiás termelésének az enzim kezdődik krónikus mieloid leukémia egy mutációt 22. kromoszómán, amely az orvostudományban ismert, mint a „Philadelphia kromoszóma.”
A protein tirozin kináz gátlása gátolja a vérlemezkék és az őssejtek növekedését. Az imatinib gátolja az apoptotikus testek sejtvesztésének folyamatát és az emésztőrendszer rosszindulatú sejtjeinek proliferációját.
Az imatinib biohasznosulása nem alacsonyabb 98% -nál. Lenyelés után az Imatinib hatóanyag azonnal elnyeli és a vér maximális koncentrációját 3 óra múlva eléri. A plazmafehérjékhez kötődő állapotban lévő célsejtekhez jut.
A hatóanyag felezési ideje 18 óra, de a májban termelődő metabolikus intermedierek 40 órán belül szétesnek. A metabolitok megközelítőleg 2/3-a kiválasztódik az emésztőrendszerből, 1/3 a vesékből.
Az imatinib felezési ideje a májban a Cytochrome P450 rendszer enzimjeinek( CYP3A4, CYP13A2 stb.) Részvételével jön létre.
Használati utasítás Imatinib
Az imatinibet naponta egyszer használják orálisan. A vétel ideje önkényes. A gyógyszer szedésénél elegendő mennyiségű folyadék szükséges - legalább 0,2 liter. Jobb kombinálni a gyógyszert a napi étkezés egyikével.
A felnőtt korban lévő betegek napi 400 mg imatinib-kezelést igényelnek. Ha a hematológiai paraméterek vagy a klinikai haladás ismétlődő hatását észlelik, a napi adag 1,5-szeresére nő.
A leukémia akut vagy válságos szakaszában ajánlott 600 mg-os napi adagot fenntartani. A súlyos mellékhatások és a betegség előrehaladtának hiányában a gyógyszerfelvétel ajánlott napi kétszer 400 mg-ra osztani az étkezés során.
gyermekek esetében az adagot 2 szabály alapján választják ki: az
- a gyermekek maximális napi dózisa nem haladhatja meg a felnőttek standard adagját( 400 mg);
- a pontos dózis közvetlen arányban van a gyermek testének felületével( mg / m2).
Mellékhatások
- A izomrendszer előfordulhat izomfájdalom. Néha izomgörcsök és görcsök vannak.
- része az emésztőrendszer rendellenesség van jelölve, kíséri hányinger, hányás, hasmenés.
- A bőr egyes betegek lehetnek a kiütés és erythemás foltok.
- Az extrémségek néha duzzadtak.
Túladagolás Az nemnogochislen daganatellenes gyógyszer.
vételi néhány napig több mint 600 mg imatinib vezetett folyadék felhalmozódása a hasüregben, a vér kreatininszintjének, transzaminázok és a bilirubin a májban. Ha megszakítja imatinib hematológiai és klinikai tünetek megszűnéséig. Kísérleti állatok
adagolás során a hét egyenértékű dózisban 1600 mg naponta, megjelenését okozta a izomgörcsök. A rohamok eltűntek a gyógyszereltávolítás után.
különleges utasításokat kell függeszteni Akut májkárosodásban a gyógyszer szedését. A kezelés alatt a májat folyamatosan monitorozzák.
adatok nem tudja használni a gyógyszer vesekárosodás, nem.
enyhe homályos látás kísérő részesülő imatinib, szédülés, akadályozzák a vezetést. Gyógyszerkölcsönhatás
megosztása paracetamol fokozza a hatékonyságát mind gyógyszerek, amelyeket figyelembe kell venni, amikor kiválasztunk Imatinib adagolás. Ciklosporin és warfarin, egyéb inhibitorai egyik formája az enzim reduktáz inhibitorok hatékonyabbak, ha együtt adjuk be Imatibinom.
eritromicin és klaritromicin növeli a vér szintjét imatinib és a dexametazon fenobarbitál és - éppen ellenkezőleg, az alacsonyabb.
Vélemények
Ami a mellékhatások, a betegek reagálnak a fórumok ugyanolyan arányban a pozitív és negatív, mivel a hatás a gyógyszer nem azonos a különböző szervezetek.
Ár orosz
imatinib dózisban 100 mg-os van egy kezdeti értéke 17.500 rubelt( 30 tabletta).A magasabb dózisú készítmények drágábbak.
maximális költsége a kapszulák imatinib - 74600 rubel.
analógok imatinib
analógok imatinib Imagliv, Neopaks, Genfatinib stb
szinonimák kábítószer
Synonymous gyógyszerek márkanevek alatt, amely ismert az imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient stb
a
gyógyszertárak temperáló feltételek A gyógyszertár hatóanyag szabadul csak vényre.
tárolási feltételek és eltarthatóság
imatinib és analógjai tárolják elzárva a gyermekek. Tárolási feltételek előnyösek: nem több, mint 25 fok, helyenként közvetlen napfénytől védve alacsony páratartalom.
imatinib felhasználható élettartama több mint 24 hónap.