Etoposide היא תרופה semisynthetic השייך מעכבי topoisomerase II.לסוכן יש אפקט ציטוטוקסי בשל יכולתו לפגוע בדנ"א של תאים סרטניים.
הרכב, צורה ואריזה
המרכיב הפעיל הוא etoposide.
1 מ"ל של התרופה מכיל 20 מ"ג של etoposide.
יצרן
שהונפקו על ידי החברה ההודית אוקאסה פארמה והדאגה הסינית ג'יאנגסו Hengrui רפואה ושות '
אינדיקציות לשימוש
שימוש ציין אם:
- סרטן ריאות תאים קטנים;
- מחלות של הודג'קין;
- קרצינומה של גידולים קוטלי גידולים;
- לימפומה שאינה הודג'קין( כטיפול אינדוקציה);
- לויקמיה חריפה של מיאלומונוסיטים ומיאלוציטים( כמרכיב של טיפול משולב);
- קרצינומה שליה שליה.
- סרטן ריאה תא לא קטן( כטיפול פליאטיבי);לוקמיה חריפה
- .
התוויות
Etoposide אינו מומלץ לתנאים הבאים:
- רגישות יתר;תהליכים hematopoietic
- איטי במח העצם( חמור: לויקופניה פחות מ -2 מיליון / מ"ל, נויטרופניה - 1,5 אלף / L, תרומבוציטופניה פחות מ -75 מיליון / מ"ל);
- נוכחות באנמנזה של כשל בכליות וכבד;
- תהליכים זיהומיים חריפים( פתוגנים עשויים להיות פטריות, וירוסים וחיידקים);
- סוגים שונים של הפרעות בקצב הלב;
- הריון והנקה.אמצעי זהירות
צריך להשתמש בסמים ציטוטוקסיות תחת פתולוגיות הקשורות הבאים:
- כימותרפיה או הקרנות בהיסטוריה;
- נגד אבעבועות רוח;
- תפקוד כליות;
- פתולוגיות של מערכת העצבים;
- אלכוהוליזם כרוני;
- ילדות מוקדמת.פעילות הפרמקולוגית
etoposide - תרופה ציטוטוקסיות מקבוצת נגזרי podophyllotoxin.זה מקדם נזק למולקולה DNA עקב עיכוב של המבנה של האנזים topoisomerase II.הסוכן הוא ספציפי בשלב G2 ו בסוף שלב S של מחזור מיטוטי.התרופה לא יכולה לשבש את הרכבה של microtubules.
פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה
Etoposide יש פעילות אנטי-סרטנית.הוא מסוגל להוביל אפקט ציטוטוקסי שלב ספציפי.מומחים מציינים את התלות במינון של התרופה.
מינון גבוה( יותר מ 10 מיקרוגרם / מ"ל) מקדם את תמוגה של תאים שנכנסו מיטוזה.השימוש בריכוז נמוך( 0.3-10 מיקרוגרם / מ"ל) ימנע את כניסתם של תאים לתוך פרופס של חלוקה מיטוטי.
ההשפעה המקרומולקולרית העיקרית של התרופה היא היכולת לשנות את ה- DNA.
זה מוביל לשינוי במבנה של topoisomerase II, עקב אשר עיכוב של פעילותה מתרחשת.כתוצאה מכך, שכפול הדנ"א שבור, התפשטות, מחזור התא מאט.היכולת של התרופה לשבש את התחבורה של נוקליאוטידים מפריע ההתאוששות וסינתזה של ה- DNA.
במהלך הטיפול בעל פה, etoposide יש ספיגה משתנה כי פוחתת עם מינון גדל.הביו-זמינות הממוצעת היא 50%.
עם ניהול תוך ורידי, חיסול מחצית החיים יכול להיות עד 11 שעות.Etoposide אינו מצטבר על ידי פלזמה אם נעשה שימוש במשך 5 ימים ב 100 מ"ג / m2.
ההכנה כמעט לא עובר דרך GEB.ריכוז הנוזל השדרתי ורקמות הגידול נמוך מהתוכן בפלסמה.החלק הלא מאוחד של התרופה בחולי סרטן נקבע על ידי רמת הבילירובין בדם.
מטבוליזם של etoposide מתרחשת בכבד.זה מופרש בשתן בעיקר בצורה ללא שינוי( עד 60%), עם קלוריות( 16%) ו מרה( פחות מ 6%).בדיקות מעבדה מיוחדות על בעלי חיים כדי לקבוע את קרצינוגניות של התרופה לא נערך.Etoposide נחשב פוטנציאלי מסרטן לבני אדם compounds.
הוראות שימוש etoposide: מינון
ביאור לדברים רצוי הכנת עירוי.המינון נקבע במצב בודד.הכנת antitumor
עשויה להיות מעורבת עם דקסטרוז( ריכוז פתרון של 0.2-0.4 מ"ג / ליטר).כל מגע של Etoposide עם פתרונות חיץ העולה על pH 8 אסורה
תכונות מינון:
- ב 100 מ"ג /מ 'פעם ביום עד 5 ימים.מחזור זה חוזר על עצמו כעבור חודש;
- עבור 125 מ"ג / מ"רמ 'בימים הראשונים, השלישי והחמישי של הטיפול.הקורס חוזר על עצמו לאחר 3 שבועות;
- ב 50 מ"ג / מ"ר.מ 'כל יום במשך 3 שבועות.הקורס חוזר על עצמו לאחר חודש;
חשוב!ניתן לחזור על מהלך הטיפול לאחר שחזור הפרמטרים של הדם ההיקפי.
תופעות לוואי של
הנתונים של מחקרים רבים מאפשרים להבחין בין תופעות לוואי כגון:
- הפרת מדדי דם. במהלך הפיתוח, לוקופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה מתפתחת.שחזור של פונקציונליות מוח העצם הוא ציין לאחר 3 שבועות;
- פיתוח של לוקמיה חריפה;
- העיכול רעילות מרמז פיתוח: בחילות והקאות( 35% מהחולים), כאבי בטן( 2%), אנורקסיה ב 12% מהמקרים, שלשולים( 13%), דלקת( 6%), פתולוגיה כבד( 3%).בחילה והקאות דורשים את נסיגת התרופה ב -1% מחולי הסרטן, כדי לשפר את המצב הכללי שנקבע על ידי תרופות אנטי-
- Hypotension( עד 2%).ירידה חולפת בלחץ דם מתפתחת כתוצאה של המבוא המהיר של etoposide, היא אינה קשורה לשינויי סמים או א.ק.ג. קרדיאלית.כדי להקטין את חומרת תופעת הלוואי, די להאריך את משך העירוי.
- אלרגיה( עד 2%). אולי ההתפתחות של תגובות אנפילקטי אלה במהלך המבוא: צמרמורות, חום, סימפונות, קצב לב מוגבר, ירידה בלחץ דם.בתוך כמה שעות, המדינה הכללית מנורמל.עלול לגרום נפיחות בפנים, laryngospasm, שיעול, כיחלון, הזעה, איבוד הכרה.במקרים נדירים, אנפילקסיס גורם לחולה למות;תגובות דרמטולוגיים
- להופיע בצורה: התקרחות הפיכה , אשר גורמת לנשירת שיער מלא, פריחה, גירוד;
- השפעה רעילה על CNS: עייפות , קושי בהליכה, חוסר תחושה בגפיים, חולשה, עוויתות;
- Etoposide ב 2% מהחולה גורם נזק למערכת העצבים ההיקפית.לפעמים
, מטופלים דיווחו טעם לא נעים בפה, פיגמנטציה בעור, ממוצא קליפת המוח עיוורון, הבליעה, התפתחות דלקת הורידים באזור הזריקה.מינון יתר מינון תרפויטי מוגבר
מוביל להתפתחות של דלקת חמורה, שיבוש של מח עצם לבין ההתפתחות של חמצת מטבולית, פתולוגיות בכבד, מותו של החולה.
אין תרופה מיוחדת עבור etoposide.לכן, כאשר מנת יתר משמש, טיפול סימפטומטי.
הדרכה ספציפית
prescription Etoposide צריך רק אונקולוג שיש לו ניסיון עם התרופה ציטוטוקסיות.תנאים מיוחדים
כי יקצץ ביעילות קצר הסיבוכים של טיפול( תיבות סטרילי, מגוון רחב של אנטיביוטיקה, תרופות לטיפול החלפה של מרכיבי הדם) נדרשים גם.
תגובות המעידות על רגישות יתר של המטופל ל- Etoposide מתפתחות לאחר הממשל הראשון.כאשר הם מופיעים, יש צורך להפסיק את ההקדמה של תרופות ציטוטוקסיות, כדי להתחיל טיפול עם תרופות אנטיאלרגיות.
עם התפתחות של טרומבוציטופניה במהלך הטיפול, יש צורך לבצע עם מניפולציות טיפול פולשני, טיפול שיניים.חולים אלה צריכים בדיקה סדירה של מקומות של ניהול של תרופות, עור רירית הממברנה על מנת לקבוע את התפתחות הדימום בזמן.יש צורך להוציא את צריכת אלכוהול, אספירין, אשר מגדיל את הסיכון של דימום קיבה.
בחולים עם חולי סרטן עם לוקופניה, הסיכון לפתח זיהום גדל.במקרים כאלה יש צורך להשתמש באנטיביוטיקה.יש צורך לחסן את החולה ובני משפחתו, מסרבים להשתמש בחיסון פוליו בעל פה.
הימנע מבוא zykstvazalnogo עקב פגיעה בווריד.התרופה יש השפעה מגרה בולטת על הרקמה, ולכן אתר ההזרקה חייב להיות קצוץ עם הידרוקורטיזון, לאחר החלת תחבושת עם משחה הורמונלית ליום.
במהלך הטיפול בחולים בגיל הפוריות, ללא קשר למין, יש להשתמש באמצעי מניעה מהימנים.
אינטראקציה של תרופות
קבלת פנים משותפת עם תרופות הגורמות לדיכוי של פונקציונליות מוח העצם, גורמת למיצוי דיכאון.שימוש עם ציספלטין מוביל לירידה בריכוז בדם של etoposide, להגדיל את הרעילות של התרופה.מינונים גבוהים של Cyclosporine תורמים להקטנת הסילוקוטוקסים, מה שמגדיל את משך פעילותו וגורם להתפתחות לוקופניה.
ביקורות
מרינה, 47 שנים, מוסקווה:
השתמשתי בתרופה לטיפול בלימפומה.במהלך 2-3 הימים הראשונים הרגשתי רע מאוד.Etoposide הפחית את הספירה הדם הראשי, אשר היה צריך להיות משוחזר עם זריקות יקר במשך זמן רב.
אולג, בן 50, מוסקווה:
הרופא רשם את ה- etoposide כדי להתמודד עם לימפוגרנולומאטוזיס.לאחר תחילת הטיפול, היתה פריחה, בחילות והקאות, פוטופוביה.ביום החמישי החלו עוויתות.
מחירים במוסקבה
העלות של etoposide בבתי המרקחת של הבירה תלוי במינון כמות של התרופה:
- 20mg / ml 5ml - 350 רובל לכל בקבוק;
- 100 מ"ג / מ"ל 5 מ"ל - 415 רובל;
- 20 מ"ג / מ"ל 10 מ"ל - 580 דליים;
- 200 מ"ג / מ"ל 10 מ"ל - 670 רובל.
אנלוגים של etoposide
להלן ההכנות האנלוגיות:
- Teniposide;
- וינבלסטין;
- קולצ'מין;רוזווין.
מילים נרדפות
מילים נרדפות של etoposide הן:
- Vapezid;
- סנפיר;
- Vero-etoposide;
- Phytoside;
- Vepsid;
- Etoside;
- epipodophyllotoxin;
- Etoposide-Ebwe;
- ציטופוזיד;
- Etoposide-Teva;
- זה פופ;
- עדשה אטופוזידית.
תנאי מחלקים מבתי מרקחת
הסעד הוא עבור הכנות לרשימה א ', ולכן ניתן לרכוש אותו בבתי מרקחת אך ורק בהתאם למרשם.
תנאי אחסון וחיי מדף
הסוכן הציטוטוקסי צריך להיות מאוחסן במקום חשוך שבו אור השמש אינו יכול לחדור.משטר הטמפרטורה הוא 15-25 ° C.ניתן להשתמש ב- Etoposide במשך 3 שנים מיום הייצור.