Topotecan: ražotājs, lietošanas instrukcija, cena, atsauksmes, analogi

click fraud protection

Topotecan attiecas uz augu izcelsmes pretvēža līdzekļiem un tai ir latīņu nosaukums Topotecanum, kas pieder pie Topotecani ģints.

. Šo zāļu lieto bronsko-plaušu sistēmas ļaundabīgo audzēju un olnīcu audzēju ārstēšanai. Topotekānu ordinē mieloīdā leikēmija ar nespecifiskiem un mielodisplastiskiem sindromiem. Zāles ir pretvēža, imūnsupresīvas un citociālas iedarbības.

Sastāvs, forma un iepakojums

Topotecan ir liofilizāts, ko izmanto infūzijas pagatavošanai.

Viela ir poraina masa ar dzeltenu nokrāsu. Izgatavots flakonos ar 4 mg tīras vielas. Topotecan hydrochloride flakonā ir 4,35 mg.

palīgvielas ir:

• mannīts 48 mg;
• vīnskābe 20 mg;
• Na hidroksīds līdz pH 2,8-3,2.

Pudele ir izgatavota no stikla, caurspīdīga, 8 ml tilpums, iepakots kartona iepakojumā.

Flakonā ir 2,5 mg pulveris. Topotecan-Aktavis ir pieejams 5 ml flakonos ar 1 mg vielu kartona iepakojumos.

Ražotājs

pieder licence ražošanas Topotecan Actavis Group Īslandes, un ražo šo narkotiku Rumānijas uzņēmumā Sindal Pharma.

Lietošanas indikācijas

Topotekāns indicēts plaušu vēzim mazu šūnu un nesīkšūnu formā, olnīcu vēzim. Tas ir norādīts olnīcu vēža metastātiskajā formā, ja pirmās līnijas terapija nesniedza gaidītos rezultātus.

. Skatīt topotekānu diagnozei: mielodisplastisks sindroms vai hroniska mielomonocītiskā leikēmija.

Kontrindikācijas

Starp kontrindikācijām Topotecan iecelšanai jāievēro:

• paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu;
• bērna un zīdīšanas perioda gultnis;
• traucēta nieru funkcija smagā formā( Cl kreatinīna līmenis ir mazāks par 20 ml / min);
• anēmija( hemoglobīna līmenis mazāks par 90 g / l);
• izteikta mielosupresija, pirms pirmā ārstēšanas kursa, kad sākuma līmenis neitrofilu bija & lt; 1.5 • 109 / l un / vai trombocītu līmeņu ≤100 • 109 / l.

Pastāv daži ierobežojumi topotekāna lietošanai:

• vējbakām un citām infekcijām;
• starojums vai citotoksiska terapija pirms ievadīšanas;
• bērni, jo zāļu ietekme uz bērnu ķermeni nav pilnībā izprasta.

Ja sieviete ir stāvoklī, tad zāles nav parakstītas( tas ietekmē augli), un, barojot bērnu ar krūti, pārtrauciet barošanu ar krūti. Lietojot šo zāļu, reproduktīvā vecuma pāriem ir ieteicams izmantot drošus aizsardzības līdzekļus pret nevēlamu grūtniecību. Topotekāns pieder pret antineoplastiskiem līdzekļiem.

Topotekāna pretvēža aktivitātes pamatā ir fermenta inhibēšana, kas tieši ietekmē DNS replikāciju.

Topotecan inhibē topoizomerāzi-I un iegūst ar olbaltumvielām saistītu vienas DNS virskārtas pārrāvumu. Kad

/ ievads pentahidrāts 30 min / in infūziju devā 0,5-1,5 mg / m2 5 dienas, zāles ir liels klīrenss( 64 l / h), kas ir aptuveni 2/3 no aknu asins plūsmu.

Pilnīga attīrīšana no vienlaicīgām vielām pēc 5 dienām topotekāna ievadīšanas laikā ir 71-76% no lietotās devas. Apmēram 51% zāļu izdalās ar urīnu. Eliminācija ar kopējā topotekāna ekskrementiem ir 18%.

Ar zāļu ievadīšanu 5 dienas nekonstatēja farmakokinētisko parametru izmaiņas. Topotekāna saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir zema( 35%), un izplatīšanās starp asins šūnām un plazmu ir vienāda. Mazāk nekā 10% topotekāna metabolizējas.

Pacientiem ar aknu mazspēju zāļu plazmas klīrenss tiek samazināts par aptuveni 67% salīdzinājumā ar kontroles grupā.

Populācijas pētījumā topotekāna klīrenss nav būtiski atkarīgs no vecuma, ķermeņa svara un ascīta.

pentahidrāta pētīta farmakokinētiku bērniem, kas saņēma 24-stundu ilgstošas ​​infūzijas topotekāna devā 2-7.5 mg / m2 ķermeņa virsmas laukuma, vai 72 stundu ilgas nepārtrauktas infūzijas veidā devā 0,75-1,95 mg / m2 / dienā.Abos gadījumos klīrenss bija līdzīgs kā pieaugušajiem ar tādām pašām devu shēmām.

Plazmas klīrenss un izkliedes tilpums vīriešiem ir nedaudz augstāks nekā sievietēm, taču šīs atšķirības galvenokārt ir saistītas ar ķermeņa virsmas laukumu.

Topotekāna vienlaicīga lietošana ar granisetronu, ondansetronu, morfīnu vai GCS neietekmēja topotekāna farmakokinētiku.

Lietošanas instrukcija Topotecan: dozēšana

Zāļu daudzums un tā deva ir tieši atkarīga no slimības.

• Olnīcu vēzis, nesīkšūnu plaušu vēža -IV infūzija 30 minūtes devā 1,5 mg / m2 dienā 5 dienas pēc kārtas. Lai veiktu vēlamos parametrus, atkārtojiet procedūru pēc 21 dienām.
• Sīkšūnu plaušu vēža ir aprēķināta 1,5-2 mg / m2 dienā intravenozai infūzijai vairāk nekā 30 minūtes 5 dienas pēc kārtas;atkārtoti ar tādu pašu intervālu. Terapijas ilgums ietver vismaz 4 kursus.
• mielodisplastisks sindroms un hroniskā mielomonocītiskā leikēmija tiek ārstēti ar citu paņēmienu. Aprēķiniet 2 mg / m2 dienā 24 stundu ilgas infūzijas veidā 5 dienas pēc kārtas ik pēc 3-4 nedēļām, līdz tiek sasniegta remisija. Tad atkārtojiet reizi mēnesī.
• Ja traucēta nieru darbība ir ( Cl kreatinīna 20-39 ml / min), ieteicamā deva ir 0,75 mg / m2.
• Ar dzemdes kakla vēzi sākas ar - 0,75 mg / m2 dienā 30 minūšu iv infūziju 1 reizi dienā;2 un 3 diena. Kursus atkārtojas pēc 3 nedēļām, saglabājot parametrus, un atkārtojumu skaits var sasniegt 6, ja progress tiek saglabāts.

Preparāts ir izšķīdis un atšķaidīts tieši pirms lietošanas. Lai flakonā izšķīdinātu 4 mg topotekāna, pievienojiet 4 ml sterila ūdens injekcijām.Šāds šķīdums satur topotekānu koncentrācijā 1 mg / ml.

papildu atšķaidīšana r-ra ar attiecīgiem apjomiem 0,9% nātrija hlorīdu / in infūzijas vai 5% glikozes p-noteikti / in pagatavošanai r-ra ar nepieciešamajai koncentrācijai topotekāna 25-50mkg / ml. Blakusparādības

1. Sirds-asinsvadu un asinis:
   • smags un vidēja smaga anēmija( hemoglobīna līmenis ir mazāks par 100 g / l - 95%, un 80 g / l - 40%);
   • febrila neitropēnija( mazāk nekā 1,5 · 109 / L - 98%, līdz 0,5 · 109 / L - 81%);
   • leikopēnija( līdz 3,0 · 109 / L - 98%, mazāka par 1,0 · 109 / L - 32%);
   • trombocitopēnija( mazāk nekā 75 · 109 / L - 63%, līdz 25 · 109 / L - 26%);
   • asiņošana, asiņošana, t.sk.slēpta
2. No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, caureja, aizcietējums, sāpes vēderā, stomatīts, anoreksija, zarnu aizsprostojums.
3. No nervu sistēmas un maņu orgāniem: galvassāpes( 21%), parestēzija( 9%), nogurums, astēnija.
4. Alerģiskas reakcijas: anafilaktoīdas reakcijas( ādas krāsas maiņa, izsitumi, nātrene uc), elpošanas mazspēja, angioneirotiska tūska, dermatīts.

Ir arī iespējamas izpausmes:

• kopējā alopēcija( 42%);
• aizseņošana( 20%);
• sepsis( 0,7% - nāvējošs);
• drudzis;
• pietūkums;
• infekciju attīstība;
• hiperbilirubinēmija;
• artralģija;
• zilums un apsārtums injekcijas vietā.

Pārdozēšana pārsniedz devas, var rasties smagu kaulu smadzeņu nomākumu, stomatīts, drudzis, mielosupresija, asiņošana.

Lai noņemtu šo stāvokli, nepieciešama hospitalizācija, vitālo funkciju uzraudzība, simptomātiska terapija.

Ja nepieciešams - asins komponentu asins pārliešana, plašu darbības spektra izvēle antibiotikām.Īpašais antidots nav zināms.

Īpašas instrukcijas

Zāles lietošana ir ieteicama ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze ķīmijterapijā.Medicīnas personālam jānodrošina adekvāti pasākumi un iespējas diagnosticēšanai un iespējamo komplikāciju ārstēšanai.

Pirms un ārstēšana ir nepieciešama, lai noteiktu hemoglobīna vai hematokrīta, balto asins šūnu skaits un trombocītu skaits.

Neitropēnijas attīstība izraisa nepieciešamību rūpīgi uzraudzīt, lai savlaicīgi diagnosticētu infekcijas simptomus. Gadījumā, trombocitopēnija ieteikts īpašu piesardzību, veicot invazīvo procedūru, regulāru pārbaužu vietu par / ādas un gļotādu( par asiņošanas pazīmēm), kontrolē asins urīnā, vēmekļiem, fekālijām.

Šādiem pacientiem ir radušies traumēšanas risks skūšanās, manikīra, zobu tīrīšanas laikā.Ja trombocītu skaits ir zems asinīs, jālieto zobu diegs un zobu bakstēji ar piesardzību;izvairīties no kritieniem un citiem traumiem, kā arī alkohola un acetilsalicilskābes lietošana, palielinot kuņģa un zarnu trakta asiņošanas risku. Gadījumā, ja izpausmes

gematotoksichnosti turpmākā ārstēšana ir iespējama, ja hemoglobīna līmenis sasniedz 90 g / L, neitrofilu skaits vismaz 1,0 · 109.l / trombocītu un vairāk nekā 100 x 109 / L.

Ārstēšanas laikā jāizmanto adekvāti kontracepcijas līdzekļi. Gadījumā, ja nonāk saskarē ar ādu vai gļotādu, gļotāda kārtīgi jānomazgā ar ūdeni un ādas - ar ziepēm un ūdeni. Izšķīdināšanu, atšķaidīšanu un zāļu ievadīšanu veic apmācīts medicīnas personāls, ievērojot aizsardzības pasākumus( cimdus, masku, apģērbu utt.).Narkotiku mijiedarbība

Saņemot citotoksiskās zāles kombinācijā vai Turklāt mielosupresors efektu var uzlabot.Šādos gadījumos jūs nevarat iztikt, nesamazinot zāļu devu. Citas mielotoksiskas zāles, staru terapija var pastiprināt neitropēniju.

Imūnsupresanti palielina infekcijas iespējamību. Palēnina imunizācijas efektivitāti ar inaktivētām vakcīnām;izmantojot vakcīnas, kurās ir dzīvi vīrusi, uzlabo vīrusa replikāciju un vakcinācijas blakusparādības.

Cenas topotekānu Maskavas

Topoteāns var iegādāties Maskavā rubļos vai eiro, zavisimoti, kur pasūtīt narkotikas.

Preparāta analogi

Galvenā Topotecan aktīvā viela atbilst Gikamtin. Citi analogi ir: Verotecan, Topotecan-Aktavis, Vistopoktek.

Sinonīmi zālēm

Topotekāna sinonīmi ir Hycamtin, Potactasol.

atsauksmes

Emma:

Terapija ar topotekānu izrādījās grūta. Mans hemoglobīns ievērojami samazinājās, un man bija robežu anēmija. Viss mēnesis bija zāļu pārtraukums. Mans ārsts teica, ka Topotekana terapija bija nežēlīga un viņš patiešām mani nepalīdzēja. Mani audzēji nedaudz pieauga, un ārsts nomainīja narkotiku ar citu. Es priecājos, jo Topotekāns mani ļoti izsmēja, vienmēr esmu nogurusi. Lai gan ārsts izskaidroja manu nogurumu ar anēmiju. Es nezinu, vai tas ir zāļu blakusparādība, vienkārši atpūšaties, cik vien tas ir iespējams, to uzņemot un vērojot deguna asiņošanu.

Sheila:

Mans ārsts teica, ka varat pielāgoties Topotecan, jo tā iedarbība ir ļoti laba. Vakar vakar man bija pirmā infūzija, un līdz šim neesmu jūtama nekāda negatīva reakcija. Es zinu, ka tas var notikt dažu dienu laikā.Manas asins analīzes bija samērā normālas, un nākamajā dienā man bija nedaudz nogurusi. Es neesmu pazaudējis matus un turpina augt. Dažiem citiem pacientiem esmu redzējis smagas sāpes vēderā un caureju.

Nosacījumi asiņošanas gadījumam no aptiekām

Zāles izrakstītas no aptiekām pēc receptes.

Glabāšanas apstākļi un derīguma termiņš

Topotekāns uzglabājams tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C.Bērniem nedrīkst būt pieeja narkotikai! Derīguma termiņš 36 mēneši.