Etoposide ir semisintētiska narkoze, kas pieder topoizomerāzes II inhibitoriem. Aktīva ir citotoksiska iedarbība, jo tā spēj bojāt vēža šūnu DNS.
Sastāvs, forma un iepakojums
Aktīvā viela ir etoposīds.
1 ml zāļu satur 20 mg etopozīta.
Ražotājs
jautājums veica Indijas kompānija Okasa Pharma un Ķīnas bažas Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Lietošanas indikācijas
Lietošana norādīta, ja:
- Sīkšūnu plaušu vēzis;
- Hodžkina slimības;
- baktericīdu sēklinieku karcinoma;
- Nehodžkina limfoma( kā indukcijas terapija);
- Akūta mielomonocitāla un mielocitāla leikēmija( kā kombinētās ārstēšanas sastāvdaļa);
- Placentāla korionskarca;
- Nesīkšūnu plaušu vēzis( kā paliatīvā ārstēšana);Akūta leikēmija
- .
Kontrindikācijas
Etoposide nav ieteicams šādos gadījumos:
- Paaugstināta jutība;Lēna
- asinsrades procesus kaulu smadzenēs( smaga leikopēnija mazāk par 2 miljoniem / ml, neitropēnija - 1,5 tūkstoši / l, trombocitopēnija mazāk nekā 75 miljoniem / ml);
- klātbūtne nieru un aknu mazspējas anamnēzē;
- Akūti infekcijas procesi( patogēni var kļūt par sēnītēm, vīrusiem un baktērijām);
- Dažāda veida sirds ritma traucējumi;
- Grūtniecība un zīdīšana.
piesardzības vajadzēs izmantot citotoksiskās zāles šādos saistītām pataloģijām:
- ķīmijterapija vai staru terapijas vēsturē;
- Pret vējbakām;
- Nieru funkcijas disfunkcija;
- nervu sistēmas patoloģijas;
- Hronisks alkoholisms;
- Agrīnā bērnība. Farmakoloģiskā darbība
etoposìda - citotoksiskais ārstnieciskais no grupas podophyllotoxin atvasinājumu. Tā veicina DNS molekulas bojājumus, jo inhibē topoizomerāzes II enzīma struktūru. Aģents ir raksturīgs mitozas cikla G2 fāzei un vēlīnai S fāzei. Zāles nespēj traucēt mikrotubulu komplektu.
Farmakodinamika un farmakokinētika
Etoposīdam ir pretvēža aktivitāte. Tas spēj izraisīt fāzei specifisku citotoksisku iedarbību. Eksperti atzīmē zāļu atkarību no devas.
Ievadīšana ar lielu devu( vairāk nekā 10 μg / ml) veicina mitozei ievadīto šūnu lizināšanu. Zemākas koncentrācijas( 0,3-10 μg / ml) izmantošana novērš šūnu iekļūšanu mitozā iedalījuma profilā.
Galvenais narkotiku makromolekulārais efekts ir spēja mainīt DNS.
Tas noved pie topoizomerāzes II struktūras izmaiņām, kā rezultātā notiek tās aktivitātes inhibīcija. Rezultātā tiek pārtraukta DNS replikācija, proliferācija, šūnu cikls palēninās. Zāles spēja pārtraukt nukleotīdu transportēšanu traucē DNS atjaunošanos un sintēzi.
Perorālās lietošanas laikā etoposīdam ir mainīga absorbcija, kas samazinās pieaugošā devā.Vidējā biopieejamība ir 50%.
Pēc intravenozas ievadīšanas eliminācijas pusperiods var būt līdz 11 stundām. Etoposide netiek kumulēts ar plazmu, ja to lieto 5 dienas pēc 100 mg / m2.
Preparāts praktiski neiziet caur GEB.Koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā un audzēju audos ir mazāka nekā saturs plazmā.Nesaistītā narkotiku daļa vēža slimniekiem tiek noteikta pēc bilirubīna līmeņa asinīs.
Etoposīda metabolisms rodas aknās. Izdalās ar urīnu lielā mērā nemainīgs( 60%), ar izkārnījumiem( 16%) un žults( mazāk nekā 6%).Nav veikti īpaši laboratorijas testi dzīvniekiem, lai noteiktu zāļu kancerogenitāti. Etoposide tiek uzskatīts par cilvēka potenciāli kancerogēnu.
Etoposìdalietošanu:
deva Saskaņā anotācija vēlams intravenoza pilienveida gatavošanas. Devas tiek noteiktas individuālā režīmā.
. Pretiekaisuma preparātu var sajaukt ar dekstrozi( šķīduma koncentrācija ir 0,2-0,4 mg / l).Jebkurš Etoposide savienojums ar buferšķīdumiem, kas pārsniedz pH 8. Aizliegts lietot
Devas īpašības:
- Pie 100 mg /m vienu reizi dienā 5 dienas. Cikls tiek atkārtots mēnesi vēlāk;
- 125 mg / kv.m.m pirmajā, trešajā un piektajā ārstēšanas dienā.Kursu atkārtojas pēc 3 nedēļām;
- Pie 50 mg / kv.m mutiski katru dienu 3 nedēļas. Kurss tiek atkārtots pēc 1 mēneša;
Svarīgi! Terapijas kursu var atkārtot pēc perifēro asiņu parametru atjaunošanas.
Blakusparādības
dati no daudzām pētījumiem ļauj identificēt blakusparādības:
- pārkāpšana asins parametrus. Attīstības gaitā attīstās leikopēnija, anēmija, trombocitopēnija. Kaulu smadzeņu funkcionalitātes atjaunošana tiek novērota pēc 3 nedēļām;
- Akūtas leikēmijas attīstība;
- Gastrointestinālā toksicitāte liecina attīstību: slikta dūša un vemšana( 35% pacientu), sāpes vēderā( 2%), anoreksiju 12% gadījumu, caurejas( 13%), stomatīts( 6%), aknu patoloģiju( 3%).Slikta dūša un vemšana prasa zāļu izņemšanu no 1% vēža slimnieku, lai uzlabotu vispārējo stāvokli, kas izraisa pretvēža līdzekļus;
- hipotensija( līdz 2%). pārejoša asinsspiediena pazemināšanās attīstās kā sekas ātrai ieviešanai etopozīdu, tas nav saistīts ar kardiotoksicitāte narkotiku vai EKG izmaiņas. Lai samazinātu blakusparādības smaguma pakāpi, ir pietiekami palielināt infūzijas ilgumu;
- alerģija( līdz 2%). Varbūt attīstība šo anafilaktisku reakciju ieviešanas laikā: drebuļi, drudzis, bronhospazmas, paātrināta sirdsdarbība, pazemināts asinsspiediens. Dažu stundu laikā vispārējais stāvoklis tiek normalizēts. Iespējams, sejas tūska, laringospazma, klepus, cianozes izpausme, pastiprināta svīšana, samaņas zudums. Retos gadījumos anafilakse izraisa pacienta mirst;
- dermatoloģiskām reakcijām parādās formā: reversīva alopēcija, kas izraisa pilnīgu matu izkrišana, izsitumi, nieze;
- toksiskā iedarbība uz CNS: nogurums, apgrūtināta staigāšana, ekstremitāšu nejutīgums, vājums, krampji;
- Etoposīds 2% pacientu izraisa perifērās nervu sistēmas bojājumus.
Reizēm pacienti ziņoja nepatīkamu garšu mutē, ādas pigmentācija, neignorētu garozas izcelsmi, disfāgija, attīstību flebīts injekcijas vietā.Pārdozēšana
Palielināts terapeitisko devu noved pie attīstības smagu mukozītu, traucējumiem, kaulu smadzeņu un attīstību metabolo acidozi, aknu patoloģijas, pacienta nāvi.
Nav īpaša pretplakta etoposīdam. Tādēļ, lietojot pārdozēšanu, simptomātiska ārstēšana.
Brīdinājumi
iecelt etoposìda vajadzētu tikai onkologs, kuram ir pieredze ārstēšanā Šīs citotoksiskās zāles.
īpaši nosacījumi, kas faktiski saīsināšanu komplikācijas terapija( sterilas kastes, plašs antibiotikas, zāles par aizvietojošās ārstēšanas asins komponentu), ir arī nepieciešams.
Pēc pirmās ievadīšanas attīstās reakcijas, kas norāda uz pacienta paaugstinātas jutības reakciju pret etoposīdu. Kad tie parādās, ir jāpārtrauc citotoksiskas zāles ievadīšana, lai uzsāktu terapiju ar pretpirāli.
Ar attīstību trombocitopēnija ārstēšanas laikā, ir jābūt piesardzīgiem, lai veiktu invazīvas procedūras, zobu ārstēšana.Šādiem pacientiem nepieciešama regulāra pārbaude injekcijas vietā, ādas un gļotādu, laikā, lai noteiktu asiņošanu. Nepieciešams izslēgt alkohola lietošanu aspirīnu, kas palielina kuņģa asiņošanas risku.
Pacientiem ar vēža slimniekiem, kuriem ir leikopēnija, palielinās infekcijas attīstības risks.Šādos gadījumos ir nepieciešams lietot antibiotikas. Ir nepieciešams vakcinēt pacientu un viņa ģimenes locekļus, atteikties lietot perorālu poliomielīta vakcīnu.
Izvairieties no zykstvazalnogo ievadīšanas sakarā ar bojājumiem vēnā.Zābam ir izteikta kairinoša iedarbība uz audiem, tādēļ injicēšanas vietai jābūt sasmalcinātai ar hidrokortizonu, pēc dienas, kad tiek uzlikts pārsējs ar hormonālo ziedi. Pacientiem ar reproduktīvo vecumu neatkarīgi no dzimuma terapijas laikā jālieto droši kontracepcijas līdzekļi.
zāļu mijiedarbība
Kopīga uzņemšana ar zālēm, kas izraisa kaulu smadzeņu funkciju nomākumu, izraisa piedevu mielodepresiju.
Lietošana kopā ar cisplatīnu samazina etoposīda koncentrāciju asinīs, palielinot zāļu toksicitāti.
Lielas ciklosporīna devas palīdz samazināt citotoksisko līdzekļu klīrensu, palielinot tā darbības ilgumu, izraisot leikopēnijas attīstību.
Atsauksmes
Marina, 47 gadi, Maskava:
Es lietoju zāles limfomas ārstēšanai. Pirmo 2-3 dienu laikā es jutos ļoti slikti. Etoposide samazināja galveno asinskaitli, kas ilgu laiku bija jāatjauno ar dārgām injekcijām.
Oļegs, 50 gadus vecs, Maskava:
Ārsts izrakstīja etoposīdu, lai tiktu galā ar limfogranulomatozi. Pēc terapijas sākuma bija izsitumi, slikta dūša un vemšana, fotofobija. Piektajā dienā sākās krampji.
Cenas Maskavā
Etopozīda izmaksas kapitāla aptiekās ir atkarīgas no zāļu devas un daudzuma:
- 20 mg / ml 5 ml - 350 rubļi uz vienu pudeli;
- 100mg / ml 5ml - 415 rubļi;
- 20mg / ml 10ml - 580 stūri;
- 200mg / ml 10ml - 670 rubļi.
etoposīda analogi
Analogie preparāti ir šādi:
- Teniposīds;
- Vinblastine;
- kolhāms;
- Rozevin.
Sinonīmi
Etoposīda sinonīmi ir:
- Vapezid;
- Fins;
- Vero-etoposīds;
- Fitozīds;
- Vepsīda;
- Etoside;
- epipodofilotoksīns;
- Etoposide-Ebwe;
- citoposīds;
- Etoposide-Teva;
- Šis ir pop;
- Etoposide-objektīvs.
Aptieku izsniegšanas nosacījumi
Aizsardzība ir paredzēta A saraksta preparātiem, tādēļ to var iegādāties aptiekās stingri saskaņā ar recepti.
Glabāšanas apstākļi un uzglabāšanas laiks
Citotoksiskais līdzeklis jāuzglabā tumšā vietā, kur saules gaisma nevar iekļūt. Temperatūras režīms ir 15-25 ° C. Etoposide var lietot 3 gadus no ražošanas datuma.