Imatinib er et legemiddel i kampen mot svulster hos pasienter som ikke kan opereres. Det er foreskrevet som et målrettet cytotoksisk ved kjemoterapi.
En ny generasjons stoff med selektiv virkning mot leukocytter som gjennomgikk genetiske endringer.
Sammensetning, form og emballasje
Preparatet har et aktivt stoff med samme navn på preparatet. Mengden av aktiv substans i tabletter og kapsler varierer fra 50 mg til 400
Imatinib med 50 mg aktiv substans omfatter ytterligere ingredienser for å lette absorpsjon og oppløsning av mesylatet( en av de former av imatinib):
- lav-substituert hydroksypropylcellulose( former) - 65,2 mg;
- lavmolekylær polyvinylpyrrolidon i uoppløselig form( intestinal sorbent) - 0,285 mg;
- natriumkarboksymetylstivelse( fortykningsmiddel) - 21 mg;
- pyrogenisk silisiumdioxid i form av et kolloid( intestinal sorbent) - 1,9 mg;
- magnesiumsalt av stearinsyre( eksipiens) - 1,035 mg.
For å danne skall tablett impregnert med gult jernoksid( 6,84 mg) og rød( 0,36 mg) farge( Opadry rød og gul).
Tabletter med 50 mg aktiv substans er brune i fargen med oransje. Kartongemballasje inneholder 3 cellulære plater med 10 tabletter hver. Formen på tablettene er rund, med bulger på begge sider og gravert "50".
Tabletter med 100 og 400 mg aktiv substans er gravert på overflaten med en indikasjon på mengden aktiv substans. Den kvantitative og kvalitative sammensetningen av hjelpestoffene har forskjeller med tabletter med 50 mg mesylat.
Polyvinylpyrrolidon med lav molekylvekt finnes i to former: crospovidon og povidon K30.Som sorbent i tarmen brukes en løselig substans( biologisk analog silisiumdioksyd) - kroskarmellosnatrium. For bedre kompresjon av tablettstoffene, brukes laktose som er dehydrert.
Som fortykningsmiddel inngår talkum. Som det fargestoff som brukes tablett membran Opadry rød( E172), titandioksyd, polymer etandiol, hypromellose, og talkum. Fargen på tablettene med 100 og 400 mg aktiv ingrediens er også brun, men med en rosa tinge.
Tabletter utmerker seg ved gravering, pakket i blisterpakninger med 10 stykker eller en boks av polymere materialer. Antallet av tabletter i banken 400 mg eller 100 mg aktiv substans variabel 10 180( totalt 12 for dette kvantitativt).
kapselen omfatter 100 mg av imatinib mesylat, silisiumdioksid i form av en kolloid, krysspovidon, magnesiumstearat, dehydrert laktose. Pakket gelatinkapsler i topp ti i blister. Antall blister i en kartong - 3 stk.
Produsent
emballasje, det antall tabletter i et celledelt plater, antall plater i pakken kan variere, avhengig av produsenten.
fleste andre i det russiske farmasøytiske markedet, innenlandske produsenter vises( Ozone og NGO Biokad), kinesisk( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Republikken Hviterussland( RPUP "Academpharm"), et israelsk selskap "TEVA".
Indikasjoner for bruk
Imatinib brukes i følgende tilfeller:
- metastase, gjentakelse eller umulig å gjennomføre drift under dermatofibrosarcoma modne pasienter og eldre;
- matastazirovanii eller umuligheten av drift av malignitet i organer i fordøyelsessystemet modne og eldre pasienter;
- i nærvær av Philadelphia kromosom mielodnym leukemi oppstår for første gang hos voksne og pediatriske;
- med liten effekt av behandling med interferon α kronisk myelogen leukemi eller akutt under progressive stadier i pediatriske og voksne pasienter med alder;
- lymfoblastisk leukemi i den akutte fasen hos barn og voksne pasienter med kjemoterapeutisk behandling( med den eksisterende Philadelphia kromosom);
- monoterapi ved behandling av tilbakefall eller ildfaste former for akutt lymfoblastisk leukemi pasienter voksen;
- ved tsitopenichesky fenomener og dysplastiske sannsynlighet regenereringsprosesser i akutt leukemi pasienter voksen;
- med fett-celle leukemi, hvis ingen mutasjoner er forbundet med erstatning av asparaginsyre for 2-amino-3-butansyre i posisjon 816( en alternativ utførelse - den manglende data om mutasjoner) i pasienter med voksen;
- kronisk eosinofil leukemi hos voksne pasienter;
- tilleggsbehandling etter fjerning av gastrointestinal stromal tumor. Kontra
Imatinib brukes ikke bare for å påvise hypersensitivitet til en av substansene( eller annet aktivt).Nedsatt leverfunksjon etter inntak av Imtinib kan intensivere, slik at dosen i dette tilfellet prøver å hente minimum.
Ingen kontraindikasjoner for spedbarn og småbarn er tilgjengelige.
Virkningsmekanisme
Imatinib har en uttalt effekt på ondartede neoplasmer. Den patologiske enzymproteintyrosinkinasen, fremstilt av sykdommen, hemmeres av legemidlet.
Patologisk produksjon av enzymet begynner i kronisk myelogen leukemi med en mutasjon på kromosom 22, som i medisin som er kjent som "Philadelphia kromosom."
Inhiberingen av proteintyrosinkinase hemmer veksten av blodplater og stamceller. Imatinib er i stand til å hemme celledødsprosessen til apoptotiske celler og formeringen av maligne celler i fordøyelsessystemet.
Imatinib biotilgjengelighet er ikke lavere enn 98%.Etter inntak begynner den aktive substansen Imatinib umiddelbart å bli absorbert og når maksimal konsentrasjon i blodet etter 3 timer. Leveres til målceller i en bundet tilstand med plasmaproteiner.
halveringstiden for den aktive bestanddel er 18 timer, men de intermediære metabolske produkter dannet i leveren, i oppløsning i 40 timer. Ca 2/3 av metabolittene utskilles av fordøyelsessystemet, 1/3 av nyrene.
imatinib halveringstid i leveren er mediert av cytokrom P450-enzymer system( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
Instruksjoner for bruk Imatinib
Imatinib brukes en gang daglig via munnveien. Resepsjonstiden er vilkårlig. Når du tar stoffet trenger du tilstrekkelig mengde væske - minst 0,2 liter. Det er bedre å kombinere stoffet med en av de daglige måltidene.
Pasienter i voksen alder i utvinningsstadiet tar 400 mg Imatinib per dag. Hvis det oppdages hematologiske parametere eller en klinisk fremgang, økes den daglige dosen med 1,5 ganger.
I akutt eller krise stadium av leukemi anbefales det å opprettholde en daglig dose på 600 mg. I fravær av uttalt bivirkninger og sykdommens fremgang anbefales det at legemiddelinntaket deles inn i 400 mg to ganger daglig i løpet av måltidene.
For pediatriske pasienter doseringen er valgt fra 2 regler:
- maksimale daglige dose for barn bør ikke være mer enn den standard dose for voksne( 400 mg);
- den nøyaktige doseringen er i direkte forhold til overflaten av barnets kropp( mg / m2).
Bivirkninger
- Fra bevegelsesapparatet kan oppleve muskelsmerter. Noen ganger er det muskelspasmer og kramper.
- del av fordøyelsessystemet lidelse er merket, ledsaget av kvalme og oppkast, diaré.
- Huden av noen pasienter kan det være et utslett og erytematøse flekker.
- Ekstremiteter er noen ganger hovne.
Dosering Erfaring med nemnogochislen antitumor narkotika.
mottak for flere dager over 600 mg Imatinib førte til opphopning av væske i bukhulen, økning i blod kreatinin, transaminaser og bilirubin i leveren. Hvis du avbryter Imatinib hematologisk og kliniske symptomer forsvant. Forsøksdyr
administrasjon i løpet av uken en dose tilsvarende 1600 mg per dag, forårsaket utseendet muskelkramper. Beslag forsvunnet etter uttak av legemiddel.
Spesielle instruksjoner bør bli suspendert Akutt leverfunksjon tar stoffet. Under behandlingen overvåkes leveren kontinuerlig.
data manglende evne til å bruke stoffet i nedsatt nyrefunksjon, no.
svakt uklart syn som følger mottar Imatinib, svimmelhet, utgjør et hinder for kjøring. Medikament-interaksjon
delings paracetamol forbedrer effekten av begge medikamenter, noe som bør tas i betraktning ved valg av Imatinib dosering. Cyclosporine og Warfarin, andre hemmere av en form av enzymet reduktaseinhibitorer er mer effektive når de gis samtidig med Imatibinom.
Erytromycin og klaritromycin øker blod nivåer av Imatinib og Dexamethasone Fenobarbital og - tvert imot, lavere.
Kritikken
Med hensyn til bivirkninger, pasienter responderer på forumet med den samme andelen av positive og negative, som effekten av stoffet er ikke det samme på ulike organismer.
Prisen på russisk
Imatinib ved en dose på 100 mg, hadde en opprinnelig verdi på 17500 rubler( 30 tabletter).Preparater med høyere dosering er dyrere.
høyeste pris er kapsler Imatinib - 74600 rubler.
analoger Imatinib
analogene Imatinib er Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
Synonymer narkotika
synonymt narkotika er varenavn der kjent Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
av
apotek tempe forhold Stoffet apotek er utgitt bare på resept.
lagringsforhold og holdbarhet
Imatinib og dets analoger lagres utilgjengelig for barn. Lagringsbetingelser er foretrukket: ikke mer enn 25 grader, på steder som er beskyttet fra direkte sollys med lav fuktighet.
Imatinib er tilgjengelig for bruk i 24 måneder.