Everolimus refererer til kjemiske midler for å bekjempe utviklingen av ondartede svulster.
av produksjon, sammensetning og pakking
Everolimus tilgjengelig i tablettform med en annen kvantitativ sammensetning av den aktive substans: 2,5 mg, 5 mg og 10 mg.
tabletter er pakket i kartonger, i en mengde på 3, 6 eller 9 blemmer, som inneholder 10 tabletter eller gulhvite( krem) fargetoner.
Tabletter av atleten langstrakt, flat. På den ene siden av tabletten er en gravert "NBR".Den andre siden er
identifikasjonsmerke for kvantitativ innhold Everolimus:
- tabletter er 2,5 mg grave «LCL»;
- tabletter med 5 mg har en gravering "5";
- tabletter med 10 mg er gravert med "UHE".
everolimus tillegg tabletter med forskjellig innhold av aktive substanser inkluderer adjuvanser:
- tørket laktose - 71,875 mg( 1 del) til 287,5 mg( del 4);
- Crospovidon - fra 25 mg til 100 mg( proporsjoner 1: 4 vedvarer);
- stearins magnesium - fra 0,625 mg til 2,5 mg( proporsjonene er de samme);
- hypromellose( proporsjonalt) - 22,5 mg - 90 mg;
- -derivat av toluen med erstatning av to hydrogenatomer i benzenringen med en butylradikal og en hydroksygruppe - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktose i krystallinsk monohydratform - 2,45 mg - 9,8 mg.
Produsent
produsenter av alle produkter som inneholder everolimus( Afinitor og Sertikan) er en sveitsisk farmasøytisk selskap "Novartis Pharma AG."
Indikasjoner for bruk i tilfelle av en lav effekt av terapeutiske midler for behandling av ondartede tumorer i mange former av nyremetastaser i andre organer eller mangel på foreskrevne legemidler med everolimus. Praksis viser
medikament-effektivitet i behandlingen av ondartede svulster i nevroendokrine karakter i lungene, bukspyttkjertelen og fordøyelsessystemet.
I brystkreft etter eksponering for hormonelle midler, er det effektivt å påvirke ondartede celler med everolimus i kombinasjon med en aromatasehemmer. Legemidlet er bedre å bruke i hormonavhengig form hos pasienter med postmenopausal alder.
Hvis det ikke er noen umiddelbar indikasjon for kirurgisk fjerning av nyre angiomyolipoma, i et behandlingsregime omfatter everolimus tilgjengelig nedsatt angiomyolipoma tilknytning tuberøs sklerose. Tuberøs sklerose er også en indikasjon på bruken av everolimus ved diagnostisering av giant-cell astrocytom subependymalnogo natur.
Obligatoriske vilkår for bruk av everolimus i sistnevnte tilfelle - ikke yngre enn 3 år og ingen mulighet for kirurgisk fjerning av svulsten.
Kontra
Legemidler med everolimus blir ikke brukt i den kjempecelle astrocytom subependymal tegnet med levervekt klassifiserings Child-Pugh score av 5-15( Child A, B og C) i pasienter 3-18 år.
For pasienter som er eldre enn 18 år, stoffet everolimus ubrukelig med nedsatt leverfunksjon 10 til 15 poeng på Child-Pugh klassifisering. Aldersbegrensninger for bruk av everolimus er den yngre barnehageperioden( barnehage) med sub-ependymal karakter av gigantiske astrocytomer.
I fravær av subendymale gigantiske astrocytomer, er ikke medisiner med everolimus foreskrevet for pasienter under 18 år.
I perioder med svangerskap og amming bør everolimus ikke foreskrives. Hvis det er en individuell intoleranse ikke bare for everolimus, men for noen derivat av rapamycin. En universell kontraindikasjon er pasientens økt følsomhet overfor hjelpestoffene til stoffet for bedre assimilering av everolimus.
ikke anbefalt å ta legemidlet med everolimus, dersom det i løpet av behandlingsperioden mottok induktorer av P-glykoprotein og CYP3A4 isomer.
Handlingsmekanisme Everolimus
Everolimus er en protein-tyrosin-kinase-inhibitor, utøver en immunosuppressiv virkning med hensyn til fremgangsmåten av proliferasjon av maligne celler.
Mediert inhibering av proliferasjon er assosiert med en første eksponering for et antigen bundet til T-lymfocytter. Ytterligere spesifikke T-lymfocytter( interleukin-2 og interleukin-15) viser inhibering av proliferasjon, som stopper klonal ekspansjon.
Inhibering av reaksjoner er også forbundet med den intracellulære metoden for signalering av overføringen av proliferasjonsmekanismen, blokkering av de tilsvarende reseptorer. Spredning stopper ved fase av interfase, under presyntetisk periode G1.
Molekylivået av virkningsmekanismen til everolimus er forbundet med dannelsen av "everolimus protein FKBP-12" komplekset. Proteinet er lokalisert i cytoplasma av celler. Effekten av everolimus skyldes inhiberingen av dannelsen av ATP med enzymet p70 S6 kinase.
I sin tur dannes p70 S6-kinasen ved en enzymatisk reaksjon med deltagelse av m-TOR-proteinet. Den første inhiberingen av proliferasjonsreaksjoner er av denne grunn forbundet med blokkering av aktiviteten til m-TOR-proteinet.
everolimus Selv om virkningsmekanisme er forskjellig fra cyklosporin farmakodynamikk med tilsvarende ytelse, deling av to legemidler virker på en pålitelig måte på proliferasjonen av de berørte celler som har blitt vist å allotransplantasjon modeller.
I tillegg til T-lymfocytt proliferasjon bane, identifisert virkningen av everolimus på celler som ikke er relatert til hematopoiesen( celler visceral glatt muskel).Patogenesen av kronisk avstøtning av tidligere endotelceller fanget i den neointimale lesjonssonen forklares også av proliferative forandringer.
fibroblaster, endotelceller muskelceller i blodkar, tumorceller er følsomme for virkningene av everolimus på vekstfaktor til å formere seg.
Forløpet av sykdommer med disse kreftformer etter bruk av everolimus var fraværende i 5 måneder. Mer enn en tredjedel av pasientene etter administrasjon av everolimus fremgang av en kreftformig tumor stoppet i 6 måneder. Bruksanvisning
Everolimus ta en tablett per dag, og foretrakk morgentimene( fastende eller etter å ha fått sagt delipidized mat).
Tabletten bør tas opp av en kaldt rengjort vannmølle. Ta ikke tabletten med å tygge, knuse og andre brudd på integriteten.
I tilfelle pasientens fysiske umulighet å ta en pille, plasseres den i et glass kaldt vann, fortynnes grundig med det og fullstendig. Ved mottak everolimus Oppløsningen helles over i et glass vann og drikke det, som bærer restene av den aktive substans og som gir den ønskede konsentrasjon av den oppløsning som er egnet for absorpsjon i magesekken.
Behandlingsskjemaet for everolimus er individuelt: legemidlet avbrytes etter at kliniske symptomer forsvinner eller utseendet på et tegn på dårlig toksisitetstoleranse.
I de fleste tilfeller av kreft er den vanlige daglige dosen 10 mg for en enkelt dose. Ved utvikling av alvorlige toksiske reaksjoner reduseres dosen av everolimus med en faktor på 2 eller ytterligere bruk av legemidlet avbrytes.
Hos pasienter med subendymal giant celle astrocytom beregnes doseringen ved å starte ved 4,5 mg / m2.Beregning av overflaten av kroppen utføres i henhold til Dubois-formelen.
I fravær av giftige reaksjoner bestemmes konsentrasjonen av everolimus i blodet 2 uker etter første inntak. Konsentrasjonen bør ikke overstige 15 ng / ml, men bør ikke være mindre enn 3 ng / ml. Ved en konsentrasjon av everolimus under 3ng / ml økes doseringen av legemidlet.
Bivirkninger av
Legemidlet har bivirkninger fra nesten alle funksjonelle systemer i kroppen. Graden av manifestasjon av bivirkninger bør vurderes av den behandlende legen og rettes i rett tid av behandlingsregimet.
Overdosering av
Selv om det ikke er rapportert om tilfeller av overdose, bør behandling etter overdreven dose everolimus rettes mot eliminering av overdoseringssymptomer. Dosen av everolimus, som ikke overstiger 70 mg per dag, tolereres av kroppen tilfredsstillende.
Spesielle instruksjoner
Overvåkning av nyrefunksjon i behandlingsperioden pågår. Når en høy konsentrasjon av daglig kreatinin er funnet i pasientens urin, blir behandlingsregimet korrigert, og reduserer doseringen av cyklosporin.
Med daglig overvåking av urinalyse overvåkes stabiliteten til rapamycinderivatet.
kompatibilitet bør merke seg at vaksinasjon når fikk everolimus er uønsket på grunn av redusert effektivitet av prosedyren.
Det anbefales ikke å konsumere grapefrukt og andre sitrusjuice i bulk ved behandlingstidspunktet.
motsatt effekt er observert ved bruk av kalsiumkanalblokkere( nikardipin), antisoppmidler( flukonazol), makrolid-antibiotika( azithromycin), protease-inhibitorer( amprenavir).
Anmeldelser
Legemidlet er klassifisert som dyrt, så antall pasienters vurderinger av everolimus er fraværende. De tilgjengelige vurderingene har en 100% karakter for å forbedre tilstanden og redusere aggressiviteten til svulsten.
pris everolimus tabletter
Afinitora apotek oppviser variasjoner i prisene assosiert med mengden av aktiv substans i dem. Tabletter på 2,5 mg koster rundt 93 000 rubler, 5 mg - 123 000 rubler, 10 mg - 171 000 rubler. Analoger Fra
varenavn preparater som inneholder everolimus kjent 2: Sertikan og Afinitor.
Synonymer for
Analoger av everolimus sammenfaller med synonymer og generiske.
Betingelser for tilførsel av apoteker i apotek
med everolimus medikament etter resept-onkolog.
Oppbevaringsbetingelser og holdbarhet
Temperaturen for oppbevaring av stoffet bør ikke være over 30 grader. Otsalnye vilkår for oppbevaring standard for alle produktene: tørt miljø, beskyttet mot direkte sollys.
Video om Everolimus i hormonavhengig brystkreft: