Topotecan: producent, instrukcja obsługi, cena, recenzje, analogi

click fraud protection

Topotekan odnosi się do środków przeciwnowotworowych pochodzenia roślinnego i ma łacińską nazwę - Topotecanum, należącą do rodzaju Topotecani.

Lek stosuje się w leczeniu nowotworów złośliwych układu oskrzelowo-płucnego i jajników. Topotekan jest przepisywany na białaczkę szpikową, z nieokreślonymi i mielodysplastycznymi zespołami. Lek ma działanie przeciwnowotworowe, immunosupresyjne i cytobójcze.

Skład, forma i opakowanie

Topotekan jest liofilizatem stosowanym do przygotowywania naparów.

Substancja jest porowatą masą o żółtym zabarwieniu. Produkowane w fiolkach zawierających 4 mg czystej substancji. Chlorowodorek topotekanu w fiolce zawiera 4,35 mg.

Substancje pomocnicze:

• mannitol 48 mg;
• kwas winowy 20 mg;
• Na wodorotlenek do pH 2,8-3,2.

Butelki są wykonane ze szkła, w kolorze przezroczystym, objętość 8 ml, zapakowane w kartonowe opakowania.

W fiolkach znajduje się proszek 2,5 mg. Lek Topotecan-Aktavis jest dostępny w 5 ml fiolkach z 1 mg substancji w kartonowych opakowaniach.

Producent

Posiada licencję na produkcję grupy Topotekan Aktavis z Islandii i produkuje lek w Rumunii, firma Sindan-Pharma.

Wskazania do stosowania

Topotekan jest wskazany w przypadku raka płuca w komórkach małych i niedrobnokomórkowych, w raku jajnika. Jest to wskazane w przerzutowej postaci raka jajnika, jeśli terapia pierwszego rzutu nie przyniosła oczekiwanych rezultatów.

Do diagnostyki topotekanu należy się odnieść: zespół mielodysplastyczny lub przewlekła białaczka mielomonocytowa.

Przeciwwskazania

Wśród przeciwwskazań do mianowania topotekanu powinny być przydzielone: ​​

• nadwrażliwości na lek;
• okres noszenia dziecka i laktacji;
• zaburzona czynność nerek w ciężkiej postaci( Cl kreatyniny poniżej 20 ml / min);
• niedokrwistość( poziom hemoglobiny mniejszy niż 90 g / l);
• wyrażone mielosupresji przed pierwszym okresie leczenia, jeśli poziom początkowy granulocytów obojętnochłonnych sposób około 1,5 • 109 / l i / lub poziomu płytek krwi ≤100 • 109 / l.

Istnieją pewne ograniczenia w stosowaniu Topotekanu: ospa wietrzna

• i inne infekcje;Promieniowanie
• lub terapia cytotoksyczna przed podaniem;
• dzieci, ponieważ działanie leku na organizm dziecka nie jest w pełni zrozumiałe.

Jeśli kobieta jest w ciąży, lek nie jest przepisywany( wpływa na płód), a podczas karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią.Podczas stosowania leku, pary w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie wiarygodnych środków ochrony przed niechcianą ciążą.Topotekan należy do leków przeciwnowotworowych

Sercem działania przeciwnowotworowego topotekanu jest hamowanie enzymu, który bierze bezpośredni udział w replikacji DNA.

Topotekan hamuje topoizomerazę-1 i powoduje indukcję przerwanych pojedynczych nici DNA związanych z białkami. Gdy

/ Wprowadzenie pentahydrat 30 min / infuzji w dawce 0,5-1,5 mg / m2 przez 5 dni, a lek ma duży klirens( 64 l / h), który wynosi około 2/3 wątrobowego przepływu krwi.

Całkowite oczyszczenie ze współistniejących substancji po 5 dniach podawania topotekanu IV wynosi 71-76% podanej dawki. Około 51% leku jest wydalane z moczem. Wydalanie z kałem całkowitego topotekanu wynosi 18%.

Wraz z wprowadzeniem leku przez 5 dni nie odnotowano żadnych zmian parametrów farmakokinetycznych. Wiązanie topotekanu z białkami osocza jest niskie( 35%), a rozkład między komórkami krwi a plazą jest jednolity. Mniej niż 10% topotekanu jest metabolizowane.

U pacjentów z niewydolnością wątroby klirens osoczowy leku zmniejsza się o około 67% w porównaniu z klirensem w grupie kontrolnej.

W badaniu populacyjnym nie stwierdzono istotnej zależności klirensu topotekanu od wieku, masy ciała i wodobrzusza.

pentahydrat badano farmakokinetykę u dzieci otrzymujących 24-godzinnego, ciągłego wlewu topotekanu w dawce 2-7.5 mg / m2 powierzchni ciała, do 72-godzinnego, ciągłego wlewu dożylnego w dawce 0,75-1,95 mg / m2 / dzień.W obu przypadkach klirens był podobny do klirensu u dorosłych z tymi samymi schematami dawkowania.

Klirens osocza i objętość dystrybucji jest nieco wyższa u mężczyzn niż u kobiet, ale różnice te wynikają głównie z powierzchni ciała.

jednoczesne zastosowanie topotekanu w granisetron, ondansetron, morfiny lub kortykosteroidy nie miał istotnego wpływu na farmakokinetykę topotekanu.

Instrukcja użytkowania Topotekan: dawkowanie

Ilość leku i jego dawka zależy bezpośrednio od choroby.

• W przypadku raka jajnika niedrobnokomórkowy rak płuca - wlew IV przez 30 minut w dawce 1,5 mg / m2 na dobę przez 5 kolejnych dni. Powtórz procedurę po 21 dniach, aby osiągnąć pożądane parametry.
• Rak drobnokomórkowy płuc obliczany jest na 1,5-2 mg / m2 na dzień wlewu IV przez 30 min przez 5 kolejnych dni;wielokrotnie z tym samym interwałem. Czas trwania terapii obejmuje co najmniej 4 kursy.
• Zespół mielodysplastyczny i przewlekła białaczka mielomonocytowa są leczone inną techniką.Obliczanie 2 mg / m2 / dobę jako 24-godzinny wlew przez 5 kolejnych dni co 3-4 tygodnie, aż do uzyskania remisji. Następnie powtarzaj raz w miesiącu.
• W przypadku zaburzeń czynności nerek ( Cl kreatyniny 20-39 ml / min) zalecana dawka wynosi 0,75 mg / m2.
• W przypadku raka szyjki macicy rozpoczyna się - 0,75 mg / m2 na dobę 30-minutowej infuzji dożylnej raz dziennie o 1;2 i 3 dzień.Kursy powtarza się po 3 tygodniach podczas zapisywania parametrów, a liczba powtórzeń może osiągnąć 6, jeśli postęp jest utrzymany.

Preparat rozpuszcza się i rozcieńcza bezpośrednio przed użyciem. Aby rozpuścić 4 mg topotekanu w fiolce, dodać 4 ml sterylnej wody do wstrzykiwań.Taki roztwór będzie zawierał topotekan w stężeniu 1 mg / ml.

Dalsze rozcieńczenie r-R o odpowiednich objętości 0,9% roztworu chlorku sodu na / w infuzji lub 5% dekstrozy s nastawiony na / w infuzji r-R z wymaganym stężeniu 25-50 topotekanumcg / ml. Efekty uboczne

1. sercowo-naczyniowych i krew, i średnio ciężkich
   • ciężkiego niedokrwistość( stężenie hemoglobiny poniżej 100 g / l - 95% i 80 g / l - 40%);
   • neutropenia z gorączką( poniżej 1,5 · 109 / L - 98%, do 0,5 · 109 / L - 81%);
   • leukopenia( do 3,0 · 109 / L - 98%, mniej niż 1,0 · 109 / L - 32%);
   • małopłytkowość( poniżej 75 · 109 / L - 63%, do 25 · 109 / L - 26%);
   • krwotok, krwawienie, Włącznie.ukryty.
2. z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, bóle brzucha, zapalenie jamy ustnej, jadłowstręt, niedrożność jelit.
3. Z układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy( 21%), parestezja( 9%), zmęczenie, astenia. Reakcje alergiczne:
4. reakcje anafilaktyczne( zmiana koloru skóry, wysypka, pokrzywka itp), niewydolność oddechowa, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry.

Istnieją również możliwe objawy:

• całkowite łysienie( 42%);
• duszność( 20%);
• sepsa( 0,7% - śmiertelna);
• gorączka;
• obrzęk;
• rozwój zakażeń;
• hyperbilirubinemia;
• bóle stawów;
• Siniaczenie i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkowanie

Po przekroczeniu dawki może wystąpić ciężka depresja szpiku kostnego, zapalenie jamy ustnej, gorączka, zahamowanie szpiku, krwawienie.

Do usunięcia z tego stanu konieczna jest hospitalizacja, monitorowanie czynności życiowych, leczenie objawowe.

Jeśli to konieczne - przetoczenie składników krwi, wyznaczenie antybiotyków o szerokim spektrum działania. Antidotum nie jest znane.

Instrukcje specjalne

Stosowanie leku zalecane jest pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w chemioterapii. Personel medyczny powinien zapewnić odpowiednie środki i urządzenia do diagnozy i leczenia możliwych powikłań.

Przed leczeniem i podczas leczenia konieczne jest określenie hemoglobiny lub hematokrytu, liczby leukocytów i płytek krwi.

Rozwój neutropenii powoduje konieczność dokładnego monitorowania w celu szybkiego zdiagnozowania objawów infekcji. W przypadku trombocytopenii zaleca szczególną ostrożność podczas wykonywania inwazyjnych procedur, regularne kontrole miejsc na / w skórze i błonach śluzowych( w przypadku objawów krwawienia), kontrola krwi w moczu, wymiocin, kału.

Dla takich pacjentów istnieje ryzyko zranienia podczas golenia, manicure, czyszczenia zębów. Przy niskiej zawartości płytek we krwi należy zachować ostrożność stosując nić dentystyczną i wykałaczki;unikać upadków i innych obrażeń, a także przyjmowania alkoholu i kwasu acetylosalicylowego, zwiększając ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. W przypadku późniejszego traktowania manifestacji

gematotoksichnosti jest możliwe wtedy, gdy poziom hemoglobiny osiągnie 90 g / l, liczba neutrofili co najmniej 1,0 · 109l / płytek krwi ponad 100 x 109 / l

Podczas leczenia należy stosować odpowiednie środki antykoncepcyjne. W przypadku kontaktu ze skórą lub błonami śluzowymi, błony śluzowe należy dokładnie przemyć wodą i skórą wodą z mydłem. Rozpuszczanie, rozcieńczanie i podawanie leku jest przeprowadzane przez przeszkolony personel medyczny z zachowaniem środków ostrożności( rękawice, maska, odzież itp.).

Interakcja z lekami

Podczas przyjmowania leków cytotoksycznych w połączeniu lub dodatkowo, efekt mielosupresyjny może być nasilony. W takich przypadkach nie można zrobić bez zmniejszenia dawki leku. Inne leki mielotoksyczne, radioterapia może nasilać neutropenię.

Leki immunosupresyjne zwiększają prawdopodobieństwo zakażenia. Osłabiają skuteczność immunizacji inaktywowanymi szczepionkami;przy stosowaniu szczepionek zawierających żywe wirusy wzmacnia replikację wirusa i skutki uboczne szczepienia.

Topotecan ceny w Moskwie

Topotekan można kupić w Moskwie za ruble lub euro, w zależności od tego, gdzie zamówić lek.

Analogi preparatu

Główna substancja czynna leku Topotecan odpowiada Gikamtin. Inne analogi to: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Synonimy dla leków

Synonimy dla topotekanu to Hycamtin, Potactasol.

Recenzje

Emma:

Leczenie topotekanem okazało się trudne. Moja hemoglobina znacznie spadła i miałem anemię graniczną.Cały miesiąc był przerwą w przyjęciu leku. Mój lekarz powiedział, że leczenie Topotekan było okrutne, a on tak naprawdę nie pomógł mi. Moje guzy urosły trochę i lekarz zmienił lek na inny. Cieszyłem się, ponieważ Topotecan bardzo mnie wyczerpał, zawsze czułem się zmęczony. Chociaż lekarz wyjaśnił moje zmęczenie niedokrwistością.Nie wiem, czy jest to efekt uboczny leku, po prostu odpoczywaj, jak najwięcej podczas jego przyjmowania i obserwuj krwawienia z nosa.

Sheila:

Mój lekarz powiedział, że możesz przystosować się do Topotekanu, ponieważ jego efekt jest bardzo dobry. Wczoraj miałem pierwszy napar i do tej pory nie odczuwałem żadnych negatywnych reakcji. Wiem, że to może nastąpić za kilka dni. Moje badania krwi były względnie normalne i byłem trochę zmęczony następnego dnia. Nie straciłem włosów i nadal rosną.U niektórych innych pacjentów obserwowałem silny ból brzucha i biegunkę.

Warunki wydawania leków w aptekach

Lek jest wydawany z aptek na receptę.

Warunki przechowywania i data ważności

Przechowywać Topotekan w ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° CDzieci nie powinny mieć dostępu do narkotyku! Okres trwałości - 36 miesięcy.