O Imatinib é um farmacêutico na luta contra tumores em pacientes que não podem ser operados.É prescrito como citotóxico alvo na quimioterapia.
Um medicamento de nova geração com ação seletiva contra leucócitos submetidos a mudanças genéticas.
Composição, forma e embalagem
A preparação possui uma substância ativa com o mesmo nome da preparação. A quantidade de substância activa em comprimidos e cápsulas varia de 50 mg a 400.
imatinib com 50 mg de substância activa compreender ingredientes adicionais para facilitar a absorção e a dissolução do mesilato de( uma das formas de imatinibe): hidroxipropilcelulose
- pouco substituída( modelador) - 65,2 mg;
- polivinilpirrolidona de baixo peso molecular em forma insolúvel( sorvente intestinal) - 0,285 mg;
- carboximetil amido de sódio( espessante) - 21 mg;
- dióxido de silício pirogênico na forma de um colóide( sorvente intestinal) - 1,9 mg;
- sal de magnésio de ácido esteárico( excipiente) - 1,035 mg.
Para formar o revestimento, os comprimidos são impregnados com óxidos de ferro de cor amarela( 6,84 mg) e vermelha( 0,36 mg)( opadrai vermelho e amarelo).Os comprimidos
com 50 mg de substância activa são de cor marrom com um tom de laranja. A embalagem de cartão inclui 3 placas celulares de 10 comprimidos cada. A forma dos comprimidos é redonda, com protuberâncias nos dois lados e gravada "50".
Os comprimidos com 100 e 400 mg de substância activa são gravados na superfície com indicação da quantidade de substância activa. A composição quantitativa e qualitativa das substâncias auxiliares tem diferenças com os comprimidos com 50 mg de mesilato.
A polivinilpirrolidona de baixo peso molecular é encontrada em duas formas: crospovidona e povidona K30.Como um sorvente no intestino é utilizada uma substância solúvel( análogo biológico do dióxido de silício) - croscarmelose sódica. Para uma melhor compressão das substâncias do comprimido, utiliza-se lactose que está desidratada.
Como espessante, o talco está incluído. Como um corante do invólucro do comprimido, opadrai vermelho( E172), dióxido de titânio, polímero de etanodiol, hipromelose e talco são utilizados. A cor dos comprimidos com 100 e 400 mg de ingrediente ativo também é marrom, mas com um tom rosa. Os comprimidos
distinguem-se pela gravação, embalados em bolhas de 10 peças ou uma lata de materiais poliméricos. O número de comprimidos no pote com 400 mg ou 100 mg de ingrediente ativo varia de 10 a 180( um total de 12 variantes quantitativas).
Imatinib Capsule inclui 100 mg de mesilato, sílica coloidal, crospovidona, estearato de magnésio, lactose desidratada. Cápsulas de gelatina embaladas no top ten em blisters. Número de bolhas em um cartão - 3 pedaços.
Fabricante
Embalagem, número de comprimidos em uma placa de favo de mel, o número de placas na embalagem pode variar dependendo do fabricante.
A maioria dos outros no mercado farmacêutico russo, os fabricantes nacionais aparecer( Ozone e ONG Biokad), chinês( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), A República de Belarus( RPUP "Academpharm"), uma empresa "TEVA" israelense.
Indicações de uso
O Imatinib é usado nos seguintes casos:
- metástase, recorrência ou incapacidade de realizar cirurgia para dermatofibrosarcoma em pacientes de idade madura e avançada;
- mastazatirovanii ou a impossibilidade de realizar a operação de neoplasmas malignos nos órgãos do sistema digestivo em pacientes de idade madura e avançada;
- na presença do cromossomo de Filadélfia com leucemia mielóica, que ocorreu pela primeira vez em pacientes de idade adulta e pediátrica;
- com efeito insuficiente de tratamento com interferão α de leucemia mielóide crônica durante exacerbação ou estágio progressivo em pacientes de infância e idade adulta;Leucemia linfoblástica
- na fase aguda em pacientes de infância e idade adulta com tratamento quimioterapêutico( com o cromossomo Filadélfia existente);O
- é um agente monoterapêutico no tratamento de recidivas ou formas refratárias de leucemia linfoblástica aguda em pacientes adultos;
- para fenômenos citopênicos e a probabilidade de degeneração de processos displásticos em leucemia aguda em pacientes adultos;
- com leucemia de células de gordura, se nenhuma mutação está associada com a substituição de ácido aspártico por ácido 2-amino-3-butanóico na posição 816( uma forma de realização alternativa - a ausência de dados de mutações) em pacientes com idade adulta;
- leucemia eosinofílica crônica em pacientes adultos;
- tratamento adicional após remoção do tumor estromal gastrointestinal.
Contra-indicações
O Imatinib não é utilizado apenas se for detectada hipersensibilidade a uma das substâncias( ativas ou suplementares).Insuficiência hepática após tomar Imtinib pode se intensificar, então a dosagem neste caso está tentando pegar o mínimo.
Não estão disponíveis contra-indicações para crianças e bebês.
Mecanismo de ação
O imatinib tem um efeito pronunciado sobre neoplasias malignas. A enzima patológica da proteína tirosina quinase, produzida pela doença, é inibida pelo fármaco.
produção patológico da enzima começa na leucemia mielóide crónica, com uma mutação no cromossoma 22, que na medicina conhecida como o "o cromossoma Filadélfia."
A inibição da proteína tirosina quinase inibe o crescimento de plaquetas e células estaminais. O Imatinib é capaz de inibir o processo de morte celular aos órgãos apoptóticos e a proliferação de células malignas do sistema digestivo.
A biodisponibilidade do Imatinib não é inferior a 98%.Após a ingestão, a substância activa Imatinib imediatamente começa a ser absorvida e atinge uma concentração máxima no sangue após 3 horas. Entregue às células alvo em um estado encadernado com proteínas plasmáticas.
A meia-vida da substância activa é de 18 horas, mas os intermediários metabólicos produzidos no fígado se desintegram dentro de 40 horas. Aproximadamente 2/3 dos metabolitos são excretados pelo sistema digestivo, 1/3 pelos rins.
imatinib Meia-vida no fígado é mediada por enzimas P450 sistema do citocromo( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
Instruções de uso Imatinib
O Imatinib é usado uma vez por dia pela via oral. O tempo de recepção é arbitrário. Ao tomar a droga você precisa de uma quantidade suficiente de fluido - pelo menos 0,2 litros.É melhor combinar a droga com uma das refeições diárias.
Pacientes de idade adulta no estágio de recuperação levam 400 mg de Imatinib por dia. Se uma recorrência de parâmetros hematológicos ou um progresso clínico for detectada, a dose diária é aumentada em 1,5 vezes.
No estágio agudo ou de crise da leucemia, é recomendado manter uma dose diária de 600 mg. Na ausência de efeitos colaterais pronunciados e do progresso da doença, recomenda-se que a ingestão de drogas seja dividida em 400 mg duas vezes ao dia durante as refeições.
Para pacientes pediátricos, a dosagem é selecionada com base em 2 regras:
- , a dose diária máxima para crianças não deve exceder a dose padrão para adultos( 400 mg);
- a dosagem exata está em proporção direta à área superficial do corpo da criança( mg / m2).
Efeitos secundários de
- A mialgia pode ser vista a partir do sistema músculo-esquelético.Às vezes, há espasmos musculares e cólicas.
- Por parte do sistema digestivo, uma desordem acompanhada de náuseas e vômitos, diarréia.
- Na pele de alguns pacientes, podem notar-se áreas precipitadas e hiperêmicas.
- Extremidades são às vezes inchadas.
Sobredosagem
A experiência com o uso de uma droga antitumoral é pequena.recepção
durante vários dias, mais de 600 mg de Imatinib conduziu à acumulação de fluido na cavidade abdominal, aumento da creatinina no sangue, transaminases e bilirrubina no fígado. Com a abolição do imatinib, os sintomas hematológicos e clínicos desapareceram.
A administração experimental de uma dose equivalente a 1600 mg por dia para animais causou cãibras musculares. As apreensões desapareceram após a retirada da droga.
Instruções especiais
Para insuficiência hepática aguda, o medicamento deve ser descontinuado temporariamente. Durante o tratamento, o fígado é monitorado continuamente.
Não há dados sobre a incapacidade de usar o medicamento para insuficiência renal.
A ligeira deterioração da visão que acompanha a recepção de Imatinib, tonturas, cria um obstáculo para dirigir um carro.
Interação com medicamentos
Compartilhamento Paracetamol aumenta a eficácia de ambos os medicamentos, o que deve ser considerado ao escolher a dose de Imatinib. Ciclosporina e Warfarina, outros inibidores de uma forma da enzima redutase são mais eficazes quando tomados em conjunto com Imatinib.
Eritromicina e claritromicina aumentar os níveis sanguíneos de Imatinib e Dexametasona Fenobarbital e - ao contrário, mais baixo.
Comentários
No que diz respeito aos efeitos colaterais, os pacientes respondem aos fóruns com a mesma proporção de positivo e negativo, como o efeito da droga não é o mesmo em diferentes organismos.
Preço na Rússia
O Imatinib com uma dosagem de 100 mg tem um custo inicial de 17500 rublos( 30 comprimidos).Preparações com uma dosagem mais elevada são mais caras.
O custo máximo é as cápsulas de Imatinib - 74600 rublos.
Análogos imatinib
análogos imatinib são Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
sinônimos droga
drogas sinimos s os nomes comerciais sob as quais conhecidos Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
de farmácias
têmpera condições A droga farmácia é libertado apenas na prescrição.
Condições de armazenamento e vida útil
O Imatinib e seus análogos são armazenados em locais inacessíveis para crianças. As condições de armazenamento são preferíveis: não mais de 25 graus, em locais protegidos da luz solar direta, com baixa umidade.
Imatinib está disponível para uso durante 24 meses.