Kladribín je liek s protinádorovým účinkom a imunosupresívnej aktivity. Liek je široko používaný na liečbu leukémie vlasatých buniek a roztrúsená skleróza.
forma uvoľňovaním, zloženie a balenie
kladribín vyrobený vo forme bezfarebného roztok koncentrát na infúzny roztok.
uvoľňovanie cytostatík do fľaštičiek s objemom 10 ml № 1, № 40 alebo 5 ml ampuliek № 5, № 10.
Výrobca
prípravok vyrobený v Číne, Zoon Commerce.
Indikácie
kladribín je široko používaný na liečbu nasledujúcich podmienok:
- leukémia vlasových buniek;
- Folikulárne nehodgkinské lymfómy;
- Lymfocytová leukémia;
- Waldenstrom makroglobulinémia;
- roztrúsená skleróza.
Kontraindikácie Liek je zakázané v nasledujúcich prípadoch: prítomnosť
- precitlivenosti na ktorúkoľvek zložku lieku;
- vek dieťaťa;
- Na pozadí užívania inými myelosupresívnymi liečivami;
- Chronické ochorenia pečene;
- Tehotenstvo a laktácia;
- stredné alebo ťažkou poruchou patológie, v ktorých klírens kreatinínu menej ako 50 ml / min. Mechanizmus účinku
kladribínu je analóg purínové glykozid, ktorý pôsobí ako antimetabolity.
chemická zlúčenina rezistentné k deaminácii postupu nahradením atómu vodíka chlóru v druhej polohe.
kladribín - prodrug, ktoré bunky sa rýchlo absorbuje po intravenóznej aplikácii.Ďalej
intracelulárnu fosforyláciu, prevedenie zlúčeniny na aktívny nukleotidové 2-chlordeoxyadenosin 5trifosfat. Aktívne forma kladribínu
akumuluje v lymfocytoch a ostatných hematopoetických buniek.
liečivo má cytotoxický účinok, ktorý spočíva v inhibícii syntézy DNA, inhibíciu ribonukleotid reduktázu a vývojom špecifických biochemické procesy, ktoré ničia aktívne proliferujúce bunky.
Lymfoidné bunky sú veľmi citlivé na liek. Až 25% z kladribínu je schopný preniknúť do mozgovomiechového moku. Doba eliminácie je od 5 do 19 hodín. Liek sa vylučuje močom v malých množstvách v stolici.
Inštrukcie kladribín využitie Pri leukémia z vlasatých buniek cytostatikum podávané parenterálne, dávkovanie je v priemere 0,09 do 0,1 mg / kg za deň. Kurz terapie je 7 dní.Roztrúsenej sklerózy
znázornené požití 10-20 mg / deň lieku. Schému a trvanie liečby má lekár zvoliť v závislosti od klinického obrazu a znášanlivosti.
vedľajšie účinky pri použití kladribínu sú také nežiaduce účinky:
- časť orgánov krvotvorných môže vyvinúť leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, anémia( hemolytická alebo aplastická), pancytopénia. Vyskytuje sa aj vývoj myelodysplastického syndrómu;
- V niektorých prípadoch je vývoj vyrážka, olupovanie kože, svrbenie kože;
- CNS: poruchy spánku, závraty, rozvoj periférnej senzorickej neuropatie, bolesť hlavy;
- Snáď rozvoj edému a srdcovej frekvencie oživujúci , ako porušenie kardiovaskulárneho systému;
- Na časti tráviacej sústavy: nevoľnosť a vracanie, anorexiu štátu, hnačka alebo zápcha, bolesti brucha, zvýšenie bilirubínu;
- dýchacie orgány: kašeľ, zvýšenej rýchlosti dýchania, charakteristikách auskultácie porušenie;
- mieste vpichu erytém cytostatickej možné , bolesť, opuchy, trombóza a flebitída.
Tiež pacienti môžu poznamenať nasledovné príznaky: únava, slabosť, hypertermia, bolesť, vývoj purpura, nosné krvácanie, zníženej imunity, ktorý je sprevádzaný oportúnne infekcie. Predávkovanie
Pri zvýšení dávky sa môžu rozvinúť príznaky akútneho nefrotoxicity a neurotoxicity nevratné( parézy, tetraparézy).Pacient je označený ako myelosupresia.
Tento stav vyžaduje naliehavú symptomatickú liečbu.
Špeciálne pokyny
Pacienti mužov majú používať antikoncepciu 3 mesiace po liečbe. Je to spôsobené negatívnym účinkom kladribínu na proces spermatogenézy.
Ak partnerka otehotnie, je potrebné informovať gynekológa o možných embryotoxických a teratogénnych účinkoch lieku.
U starších pacientov je predpísaná opatrnosť z dôvodu nedostatku klinických informácií.
Ak pacient má v anamnéze renálnu alebo hepatálnu insuficienciu, počas terapie je potrebné neustále monitorovať prácu týchto orgánov. Ak sa objavia príznaky hepatálnej alebo nefrotoxicity, prerušte liečbu.
Ak je to potrebné, predpísajte antibiotiká a cytostatiká ukončite liečbu. Liečba kladribínom je kontraindikovaná do 3 mesiacov po podaní živých alebo oslabených vakcín v dôsledku zvýšeného rizika infekcie.
Pre neurotoxickú liečbu sa má liečba prerušiť, kým sa obnoví pohoda. Existujú hlásenia o prejavoch melanómu, rakoviny vaječníkov a pankreasu na pozadí liečby cytostatikami.
Rozhodnutie o použití kladribínu u pacientov s rakovinou s roztrúsenou sklerózou sa musí urobiť individuálne. Ak je počas liečby závraty, je lepšie sa vzdať jazdy.
Interakcia s liekom
Keď kombinovaná liečba s imunomodulačnými liekmi vyžaduje kontinuálne klinické monitorovanie spolu s hodnotením parametrov celkového krvného testu.
Krátkodobá liečba glukokortikosteroidmi umožňuje súčasné podávanie kladribínu interferónom alebo ibuprofénom. Potrebujeme však neustále sledovanie hematologických parametrov.Účelom
cytostatickej pacientov, ktorí dostali imunosupresíva( metotrexát, mitoxantrón, takrolimu) alebo kortikosteroidy po dlhú dobu, je kontraindikované.To súvisí so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov cytostatického lieku.
Lieky, ktoré inhibujú aktivitu ABCG2 proteínu( Atazanivir, ritonavir, lopinavir) v orgánoch tráviaci systém schopný zvýšenie biologickej dostupnosti kladribínu( 2,5 krát) a jeho systémový účinok.
Kladribín je citlivý na kyslé podmienky, takže lieky, ktoré menia kyslosť žalúdka, môžu ovplyvniť biologickú dostupnosť cytostatika.Štúdie však ukázali, že súčasné podávanie kladribínu a omeprazolu je možné.
Recenzia
Antonina, 37 rokov, Moskva:
vyzvané k účasti v štúdii kladribínu, mám sklerózu multiplex. Liečba zahŕňa užívanie drogy 2 krát za rok v krátkom kurze. Dostávam liek už 4 roky - dokázal som úplne vylúčiť vývoj exacerbácií.
Maria, 47, Astrachán:
Doktor vymenoval kladribín za leukémia vlasnatých buniek. Liek bol dostatočne účinný, ale výrazne znížil počet lymfocytov, takže po liečbe som vyvinul zápal pľúc.
cena kladribínu nákladov Rusko
drog v ruských lekárňach sa pohybuje od 26,3 do 37,7 tisíce rubľov na 7 fliaš 10 ml.
Analógy
Medzi analógy skupiny sú nasledovné látky:
- merkaptopurín;
- metotrexát;
- Hydroxykarbamid;
- Fluoraffur;
- Cytarabín.
synonymá
Protidrogová-synonymá sú: Leicladin, Vero kladribín, Movektro.
Podmienky výdaja z lekární
Cytotoxická látka patrí do zoznamu B, takže sa vydáva na predpis.
Podmienky skladovania a skladovateľnosť
Kladribín musí byť skladovaný na tmavom mieste, kde nepreniká slnečné svetlo. Teplotný režim: 2-8 ° С.Cytostatika sa má používať do 5 rokov.