Lomustine, som är ett derivat av nitrosourea, är en kristallin pulveriserad substans av ljuskrämfärg. Att vara termiskt instabil, sönderdelas det lätt under smältning.
praktiskt taget omöjligt att lösa i vatten, lomustin perfekt löstes i absolut( inte har någon förorening) etanol och 10% -ig lösning, och även dimetylformamid, dimetylsulfoxid och aceton.
Formutsläpp, komposition och förpackning
Preparatet finns i form av hårda gelatinkapslar med ljusblå färg.
kapselhöljet är tillverkat av kompositionen över hjälpämnen: gelatin, laktos, titandioxid, stärkelse, magnesiumstearat och talk.
Det finns två förpackningsalternativ:
- Vissa tillverkare packar kapslar i vakuumblåsor( tio eller tjugo stycken) av aluminiumfolie. Blåsor( tre till tio stycken) och instruktioner om användningen av läkemedlet sätts i kartongförpackningar.
- Andra tillverkare föredrar att packa kapslar i plastflaskor med plats för tjugo stycken. Varje flaska( tillsammans med bruksanvisningen) placeras i ett individuellt kartongförpackning.
Tillverkare
- Det tyska läkemedelsföretaget Medak GmbH är ägare till registreringsbeviset för lomustinläkemedel. På sina egna företag är alla stadier av sin produktion etablerade.
- Läkemedelsföretag från ett annat tyskt företag - Haupt Pharma Amareg GmbH - utfärdar läkemedelslomustinen.
- Dessutom har Moldavas läkemedelsföretag Balkan Pharmaceuticals förlovat produktion av lomustin.
Indikationer visas
lomustin läkemedel för användning i närvaro av:
- multipelt myelom( rubbningar i blodet);
- plasmacyte;
- sprids hudmelanom;
- primära eller metastatiska hjärntumörer( det föreskrivs efter strålbehandling och kirurgisk behandling);
- lymfoida tumörer( t.ex. lymfogranulomatos - Hodgkins sjukdom) för andrahandsbehandling;
- cancrar lokaliserade i matsmältningskanalen( tjocktarmen, halsen, magen);
- maligna ögonvägar i andningssystemet( bronkier, lungcancer i små celler).
Lomustine används både för monoterapi och i kombination med andra läkemedel( under kombinationsbehandling).
Kontra Läkemedlet är kontraindicerat för behandling av gravida kvinnor, ammande mödrar och patienter:
- med överkänslighet mot den aktiva substansen och de enskilda komponenterna i dess kemiska sammansättning;
- med allvarlig cancercachexi( extremt stadium av undernäring);
- med signifikant försämring av lever- och njurefunktionen;
- med explicit myelosuppression( en kraftig minskning av antalet blodplättar och leukocyter i blodet orsakas huvudsakligen av dålig njurfunktion).
särskilt försiktig i förskrivning lomustin krävs med hänsyn tagen till de äldre, till patienter med en historia av inspelad information på tidigare strålbehandling och behandling med cytostatika, samt patienter som lider av:
- vattkoppor( inklusive nyligen överförts, farligakontakta också en sjuk person);
- herpes zoster;
- med akuta infektionssjukdomar av bakteriellt, viralt eller svampigt ursprung
- andningsinsufficiens.
lomustin verkningsmekanism klassificeras som anticancerläkemedel, som har den så kallade alkylerande verkan.
lomustin kunna sakta ner nyckel enzymatiska processer genom att förändra strukturen och funktionen hos ett antal enzymer och proteiner. Dess antitumöreffekt förklaras av cytotoxiska egenskaper - förmågan att undertrycka delningen av cancerceller genom att interferera med processen av cellcykeln eller i G1-fasen, antingen under steg den ersatte S.
Efter oralt läkemedel mycket snabbt och nästan utan rester absorberas från mag-tarmkanalen. Maximal koncentration av läkemedlet i blodplasma uppnås inom en till fyra timmar. Nivån av kommunikation med blodproteiner är 50%.
vinna blod-hjärnbarriären, penetrerar läkemedlet i bröstmjölk och i cerebrospinalvätska( dess koncentration däri är större än halv det värde som uppnåtts i blodplasman).Metabolism( omvandlingen av den aktiva substansen till lösliga former) av lomustin förekommer i leverns strukturer. I detta fall bildas aktiva metaboliter - organiska ämnen isocyanat och oxymetyldiazonium.
Halveringstiden för dessa ämnen kan vara från sexton timmar till två dagar. Utsöndringen av metaboliter av lomustin utförs huvudsakligen av njurstrukturerna. Endast 5% av sönderfallsprodukterna lämnar patientens kropp tillsammans med kalvarna.
Bruksanvisning Lomustine
- Läkemedlet är avsett för oral mottagning( genom munnen).Ta kapslar ska vara antingen tre timmar efter att ha ätit, eller innan du går till vila.
- Både för vuxna patienter och för barn( under förutsättning att benmärgen fungerar normalt) är den rekommenderade dosen 130 mg per m2.Kapslar tas en gång, var sjätte vecka. I vissa fall delas denna mängd av läkemedlet i tre delar och tas i tre på varandra följande dagar.
- Om benmärgsfunktionen reduceras reduceras läkemedlets mängd till 100 mg / m2.En sex veckors paus mellan läkemedel upprätthålls.
- Med avseende på patienter med kraftig kumulativ myelosuppression tolereras längre intervaller mellan doserna ibland.
- Med kombinerad kemoterapi reduceras dosen av lomustin till sjuttio till hundra mg / m2.
- En annan indikation för att minska doseringen är låg( mindre än 3000 L) nivå av leukocyter och blodplättar( mindre än 75.000 vid l) i blod. Lomustine
- Eftersom exponering leder till en långvarig hämning av benmärgsfunktionen, den tid som krävs för att återställa normala nivåer av blodplättar och leukocyter, kan det ta längre tid än sex veckor.
- Om nivån av leukocyter och trombocyter förblir vid en extremt låg( mindre än 4000 / l och 100 tusen / l, respektive) nivå Beteckning upprepade kurser förbjuden.
- Den totala dosen av läkemedlet som tas emot av patienten under alla terapeutiska kurser bör ligga under 1000 mg / m2.
- Den ytterligare dosen av lomustin väljs individuellt beroende på hur patientens organism svarade på att ta den tidigare dosen av läkemedlet. Indikatorn för denna reaktion är egenskaperna hos det hematologiska svaret, vilket kommer att visas med blodprov.
Biverkningar av
Mottagning av lomustin kan leda till ett stort antal biverkningar.
- hematopoies organ reagerar på behandling av trombocytopeni( det händer fyra veckor efter början av mottagningen) och leukopeni( fem eller sex veckor efter påbörjad behandling).Trombocytopeni går som regel mer allvarligt. Utvecklingen av granulocytopeni och anemi är mycket mindre frekvent.
- matsmältningsorgan svara på kemoterapi illamående och kräkningar( en sådan reaktion sker inom några timmar efter att ha tagit drogen och kan fortsätta under dagen), anorexi. För att lindra patientens tillstånd kan det vara genom profylaktiskt intag av anti-emetiska läkemedel. Ibland hjälper mottagningen av lomustin på en tom mage. En liten del patienter kan utveckla stomatit och diarré, och en hög koncentration av bilirubin och leverenzymer finns i blodet.
- Som svar på mottagning av lomustin andningsorganen kan svara utseendet av hosta, andningssvikt som kan leda till lungfibros, eller förekomsten av infiltration i vissa delar av lungvävnaden.
- nervsystemet patienter som tar lomustin, svarar ofta tillkomsten av artikulation sjukdomar, desorientering, trötthet, ataxi( ataxi) och letargi( State of tröghet och slöhet).På behandling
- lomustin urinsystemet reagerar urinretention, ödem starka ben, njurar minskande volym, utveckla azotemi( ökad mängd av kvävehaltiga produkter i utbyte blod, vanligtvis visas med njurarna).
- Impact Lomustine reproduktiv patienten kan avsluta utvecklingen av amenorré( brist på menstruation lång) och azoospermi( avsaknad av spermier ejakulat).Azoospermi kan ibland bli irreversibel.
- I sällsynta fall kan ta emot lomustin orsaka håravfall och oåterkallelig skada på synnerverna , fylld med utvecklingen av fullständig blindhet.Överdosering
överdosering lomustin förenat med betydande biverkningar amplifiering ovan. Patienten kan observeras:
- dysfunktion av benmärgshematopoiesis;
- alla slags störningar i matsmältningssystemet;
- ett antal neurologiska störningar;
- signifikant försämring av levern.
För att rätta till situationen, tillgripa stödjande och symptomatisk behandling, vidta åtgärder för att kompensera för förlorade blodkomponenter. Hittills finns det ingen specifik motgift.
Försiktighets
- ändamål lomustin( liksom kontrollen av behandlingsprocessen) bör vara engagerade i endast en erfaren specialist.
- En patient som tar emot lomustin behöver veckovis övervakning av perifert blodtillstånd: både under behandlingen och i sex veckor efter avslutad behandling. Samma kontroll är nödvändig för laboratorieindikatorer för lever- och njurfunktion.
- Försvagade patienter med svår leukopeni och trombocytopeni upplever ofta blödning och allvarliga infektioner.
- Innan kemoterapi är nödvändigt att överväga tillstånd i lungorna, som om det finns en nedsatt funktion i kroppen är stor risk att lomustin provocera symptom på lungtoxicitet.
- Du kan inte använda lomustin mer än en gång i en och en halv månad.
- Patienter i fertil ålder( båda könen) ska förses med beprövade preventivmedel under perioden med kemoterapi. Med tanke på
- irriterande fint pulver på huden och slemhinnan, oacceptabelt öppna kapselberedning.
Kompatibilitet
Lomustin- användning i kombinerade kemoterapier med läkemedel "Cimetidin" och cytostatiska medel( som kan leda till myelosuppression amid strålbehandlings sessioner) kan avsevärt förbättra utseendet på trombocytopeni och leukopeni. Läkemedelsinteraktioner
- lomustin och amfotericin B kan orsaka nefrotoxicitet( toxisk effekt som kan leda till allvarlig skada på njure), minska blodtryck och bronkospasm.
- oönskad samtidig användning med läkemedels lomustin "Teofyllin", som i medicinsk praxis fall en betydande ökning av deras toxicitet har beskrivits.
- lomustin metabolism av läkemedlet kan förvärras av fenobarbital, kan aktivera ett antal mikrosomala enzymer. Inverkan
- vacciner som innehåller levande virus skulle avsevärt försvaga immunsystemet hos patienter som får lomustin, varvid antikroppar mot patogener av farliga sjukdomar produceras i otillräckliga mängder. Denna bild kommer att observeras under ganska lång tid( från tre månader till ett år) efter avslutad kemoterapi. Därför måste vaccination av sådana patienter med levande vacciner överges.
Recensioner
Poll patienter någonsin tar lomustin, visade att de allra( över 80%) Mest behandling gav positiva resultat.
Alexandra:
Behandlingen med lomustin underlättade mitt tillstånd, kände mig mycket bättre.
Catherine:
Jag diagnostiserades med Hodgkins sjukdom. Kemoterapi i första raden gav inget resultat. Därefter fick jag ett komplex av två cytostatika: lomustin och avastin. Tillväxten av tumören stannade, hälsotillståndet är ganska tillfredsställande. Läkaren sade att denna effekt till stor del berodde på lomustin. Mycket bra läkemedel.
Nicholas:
Jag lider av tjocktarmscancer. Kemoterapi med lomustin, även om den gav upphov till många biverkningar, visade en positiv trend: det var möjligt att stoppa tumörtillväxten.Övergripande välbefinnande ökar också gradvis. Resultatet av behandlingen är nöjd.
Pris i Moskva
drog kostnaden i apotek i Moskva beror inte bara från tillverkaren, men varifrån på apoteket nätverket det genomförs:
analoger Lomustine
liknande åtgärder drogerna tillhör samma farmakologiska grupp:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonymer
Den farmakologi drog lomustin kallas synonyma namn:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
villkor för leverans av apoteken
lomustin kan köpas på apoteket efter den obligatoriska presentationen av ett recept, certifierad av stämpel den förskrivande läkaren.
lagringsförhållanden och hållbarhet
läkemedel som hör till listan B lagras på en plats som skulle hindra fri tillgång till barnen. Förvaringstemperaturen får inte vara över 25 grader. Hållbarhet är 36 månader. Läkemedlet med utlagd hållbarhet är förbjuden att konsumeras och måste kasseras.