K dnešnímu dni, léčba rakoviny nejúčinnější léky, které ničí rakovinné jsou inhibitory proteinkináz( enzymů, které podporují růst nádoru).Do této skupiny léčiv patří přípravek Iressa určený k léčbě rakoviny plic.
Uvolnění, formulace a balení formy
Tablety jsou kulaté, konvexní po obou stranách formy. Pokrytá filmovým pláštěm hnědého odstínu, na přelomu bílé.Na jedné straně každé tablety je rytina "IRESSA" a "250", druhá strana bez označení.
1 tableta obsahuje:
- Gefitinib( 250 mg).
- Monohydrát laktózy( disacharid, na který je připojena molekula vody).Je nezbytné pro účinné kompresi tablet( 163,5 mg).
- Mikrokrystalická celulóza( modifikace bavlněné celulózy), která se používá jako emulgátor a stabilizátor( 50 mg).
- Sodná kroskarmelóza( sodná celulóza), která pomáhá tabletu úplně rozpustit po jejím použití.Snižuje ztrátu množství účinné látky před vstupem do oběhového systému( 20 mg).
- Povidon, nízkomolekulární polyvinylpyrrolidon, který se používá jako pojivo pro jiné složky látky. Zlepšuje rozpustnost a biologickou dostupnost léčiva( 10 mg).
- laurylsulfát sodný( sodná sůl laurylsulfonové kyseliny).Jedná se o emulgátor( surfaktant), který stabilizuje směs složek přípravku( 1,5 mg).
- Magnesium-stearát - stabilizační materiál, který se používá ke zlepšení viskozity a zachování konzistence léku( 5 mg).
plášť se skládá z:
- Hypromelóza - s a bez zápachu a chuti a roztoku částečně methylované hydroxypropyl celulózy, který se používá k přípravě pevných povlaky( 7,65 mg).
- Makrogol 300( polymer ethylenu), který reguluje rychlost rozpouštění tablety pláště v žaludeční šťávě( 1,5 mg).
- červený a žlutý oxid železitý E172 - chemické sloučeniny železa a kyslíku, které se používají k barvení obalu( 0,9 mg).
- Oxid titaničitý E171 - barva potravin( 0,5 mg).
Tři blistry jsou baleny v kartonové krabici. Každé blistrové balení obsahuje 10 tablet.
Výrobce
Britská registrovaná anglo-švédská farmaceutická společnost AstraZeneca.
Indikace pro použití
- Lokální rozšíření( neovlivňuje jiné orgány a mízní uzliny) rakovinu plic;
- metastazující nemalobuněčný plicní karcinom( karcinom skvamózních buněk, adenokarcinom, karcinom velkých buněk), refrakterní na chemoterapii, která se provádí za použití platinových derivátů.
Kontraindikace
- Přítomnost individuální nesnášenlivosti k jakékoli složce.
- Kojení, těhotenství.
Nepoužívá se k terapii u dětí a dospívajících.
lék opatrně( aplikace vyžaduje lékařský dohled a korekce možná dávka) je indikován pro:
- pneumonie post-záření, lék, intersticiální;Idiopatická plicní fibróza
- ;Pneumokonióza
- .Mechanismus účinku
Gefitinibu selektivně inhibuje proliferaci mnoho nádorových propagaci enzymu receptorové tyrosin kinázy růstový epidermální růstový faktor.
Pod vlivem inhibovaného gefitinibu: růst nádoru
- ;
- vzhled metastáz;
- novotvar síť krevních cév do nádorů( angiogenezi).
Také gefitinib:
- urychluje smrt nádorových buněk( apoptózu);
- zvyšuje aktivitu protinádorových chemoterapeutických léků a účinnost jiných terapií.
absorpce léčiva není příliš rychle, takže konstantní plazmatická koncentrace léku je stanovena po požití 7-10 dávek. Maximální koncentrace nastává 3-7 hodin po použití léku.
Průměrná biologická dostupnost( množství účinné látky, která již dosáhla své místo účinku) ve výši 59%.Jídlo na biologickou dostupnost gefitinibu není ovlivněna, ale v případě, že hodnota pH žaludeční šťávy přesahuje 5, biologická dostupnost je snížena.
Gefitinib se rozšiřuje v tkáních( ne do hloubky, ale do šířky).Studie
živý organismus je prokázáno, že gefitinib okrajově inhibuje enzym CYP2D6( jaterní enzym odpovědný za metabolismus přibližně ¼ ze všech léků).
celková míra čištění plazmového( plazmatická clearance) při příjmu gefitinib - asi 500 ml / min a poločas rozpadu průměry 41 hodin. Lék se vylučuje hlavně stolicí( ledviny tvoří méně než 4% dávky).
gefitinib v těle dochází k výrazným metabolismu - v sekretech byla zjištěna 5 metabolitů( meziprodukt produktů látkové výměny) a 8 - v krevní plazmě.
U pacientů s hepatitidou nebo cirhózou nebyly účinky léku studovány.
Návod k použití drog IRESSA:
přípravu lékové( 250 mg), která mají být přijata v jedné denní dávce.
Charakteristiky použití:
- Jiné kapaliny pro přípravu roztoku se nepoužívají.
- Neužívejte dvojnásobnou dávku( interval by měl být delší než 12 hodin).
- Příjem roztoku Iressa lze podat i přes nasogastrickou trubici.
- Indikace pro změnu dávky je špatně odolný průjem.
- Léčbu lze přerušit po dobu 2 týdnů, po které pokračuje léčba přípravkem Iressa.
Nežádoucí účinky
S jakou frekvencí byly pozorovány nežádoucí účinky: velmi často( > 10%);často( > 1 - <10%);zřídka( > 0,1 - <1%);zřídka( > 0,01 - <0,1%);velmi zřídka( <0,01%).
Přestupky podle:
- trávicí soustavy: často zkušenosti nevolnost, průjem, zvracení, stomatitida;často - anorexie, dehydratace, suchost v dutině ústní;zřídka - perforace gastrointestinálního traktu, pankreatitida.
- cévní systém: často - přítomnost krve v moči, krvácení z nosu;vzácně - zpožděná koagulace krve, zvýšená frekvence krvácení při užívání warfarinu.
- oka: často - blefaritida, konjunktivitida, suché oči;zřídka - charakterizované reverzibilním formou eroze rohovky, které může být spojeno s abnormálním růstem řas, keratitida.
- dýchacích cest: zřídka pozorována intersticiální pneumonie, případně smrtelné.
- pleť a pokožka: mají často příznaky pustulární vyrážka, suchá kůže, svědění;často pozorovat alopecii, změnu nehtů;zřídka pozoruje kopřivku a angioedém;velmi vzácně pozorované projevy multiformního exsudativního erytému a epidermální toxické nekrolýzy.
- močový systém: často odhalí asymptomatické zvýšení laboratorní kreatininu v séru, cystitida, proteinurie;zřídka - hemoragická cystitida.
- hepatobiliárního systému: často asymptomatické, obvykle minimální úroveň zvýšení aktivity „jaterní“ transamináz nebo hladin celkového bilirubinu, zřídka hepatitida
Další poruchy - často přítomny astenie( obvykle vyjádřena v malé míře), často horečka.
Obvykle jsou nežádoucí účinky reverzibilní( projevují se nejčastěji během prvního měsíce).
U 8% pacientů byly ve velké míře přítomny nežádoucí účinky.
V 1% případů měla být léčba v důsledku nežádoucích účinků přerušena.
Předávkování
Žádná specifická léčba, léčba je možná pouze symptomatickou.
Upozornění
Protože mezi nežádoucích účinků léku byly detekovány intersticiální plicní onemocnění, se zvýšenou dušností, kašel, horečka, by měl být vysazen před provedením studie. Po potvrzení IPL se aplikace Iressa zruší a provede se odpovídající léčba.
faktory, které přispívají k rozvoji IPL, patří kouření, vyšší věk, výskyt kardiovaskulárních onemocnění, historii intersticiální pneumonie, těžké celkovém zdravotním stavu, trvání nemoci méně než 6 měsíců.
Protože při příjmu IRESSA možných zvýšená aktivita „jaterní“ enzymů, je žádoucí, aby pravidelně kontrolovat jaterní funkce.
Jakékoliv nežádoucí reakce jsou důvodem pro kontakt s lékařem v blízké budoucnosti.lékové interakce
Aplikace Iressa současně s léky, které aktivují produkci izoenzymu CYP3A4( v třezalky tečkované tinktury formě, barbituráty, karbamazepin, atd.), se podstatně snižuje účinnost gefitinibu.
Potlačení izoenzýmu Přípravky CYP3A4( itrakonazol) zvyšují účinek přípravku Iressa.
Při současném užívání vinorelbinu s přípravkem Iresse se zvyšuje možnost vzniku neutropenie.
Účinnost přípravku Iressa klesá s použitím léků, které zvyšují pH žaludku.
kombinace antikoagulancií a gefitinibu vyžaduje sledování srážení krve( zvýšené riziko krvácení).
Recenze
Po měsíci užívání léků proti bolesti se stávají zbytečné, kašel snížil, výrazně zlepšila kvalitu života za 3 měsíce, bez vážných vedlejších účinků, ale tam je porucha střeva a kožní vyrážka( to je možné, aby se s nimi vypořádat).
Při příjmu přípravku Iressa se nádor snížil dvakrát, lék je snadno tolerován.
analogy Iressa lék Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, Erlotinib.
Cena v Moskvě
Od 61200 do 84812 руб.
Synonyma pro
Gefitinib.
Podmínky pro vydávání lékáren
Předpis.
Skladovací podmínky a životnost
Podmínky: Obal v továrně, teplota na skladě nepřesahuje 30 ° C.
Je použitelný po dobu 4 let od data výroby.