Everolimus מתייחס אמצעי כימי של לחימה בפיתוח של גידולים ממאירים.
של ייצור, הרכבה ואריזת
Everolimus זמין בצורת טבליות עם רכב כמותיים שונה של החומר הפעיל: 2.5 מ"ג, 5 מ"ג ו- 10 מ"ג.טבליות
D ארוזות בקופסאות קרטון במספר שלפוחיות 3, 6 או 9, שבהן יש 10 טבליות של גוונים לבנים או צהבהבים.
לוחות של הספורטאי מוארך, שטוח.בצד אחד של הלוח הוא חרוט "NBR".
הצד השני הוא סימן הזיהוי של התוכן הכמותי של Everolimus: טבליות
- עם 2.5 מ"ג חרותות עם "LCL";טבליות
- עם 5 מ"ג יש חריטה "5";טבליות
- עם 10 מ"ג חרותים עם "UHE".בנוסף everolimus
, טבליות עם תוכן שונה של חומרים פעילים הכוללים adjuvants: לקטוז יבשים
- - 71.875 מ"ג( 1 חלק) כדי 287.5 מ"ג( חלק 4);
- Crospovidone - מ 25 מ"ג עד 100 מ"ג( פרופורציות 1: 4 נמשכים);
- מגנזיום סטארי - מ -0.625 מ"ג ל -2.5 מ"ג( הפרופורציות זהות);
- היפרומלוזיס( פרופורציונלי) - 22.5 מ"ג - 90 מ"ג;
- נגזרות של טולואן עם החלפת שני אטומי מימן בטבעת בנזן עם רדיקלי בוטיל וקבוצת הידרוקסו - 0.055 מ"ג - 0.22 מ"ג;
- לקטוז בצורת מונוהידראט גבישי - 2.45 מ"ג - 9.8 מ"ג.
יצרן
יצרן כל ההכנות המכילות Everolimus( אפינר וסרטיקן) היא חברת התרופות השוויצרית Novartis Pharma AG.אינדיקציות
לשימוש במקרה של יעילות נמוכה של תרופות לטיפול בגידולים ממאירים של צורות רבות של גרורות כליות באיברים אחרים או חוסר תרופות מרשם עם everolimus.עיסוק עולה יעילות התרופה
בטיפול בגידולים ממאירים של אופי נוירואנדוקריניים בתוך הריאות, הלבלב ואת מערכת העיכול.
בסרטן השד לאחר חשיפה לחומרים הורמונליים, יעיל להשפיע על תאים ממאירים עם איברולימוס בשילוב עם מעכב ארומטז.התרופה עדיף להשתמש בצורה של הורמון תלוי בחולים בגיל שלאחר גיל המעבר.
אם אין אינדיקציה מיידית על כריתה כירורגית של angiomyolipoma כליות, ב משטר טיפול כולל everolimus ספקה עמותת angiomyolipoma כליות עם טרשת tuberous.טרשת נפוצה היא גם אינדיקציה לשימוש everolimus באבחון astrocytomas תא ענק subependymalnogo הטבע.
התנאים החיוניים ליישום everolimus במקרה האחרון הם בגיל של לפחות 3 שנים ואת היעדר האפשרות של כריתה כירורגית של הגידול.סמי
תוויות
עם everolimus אינו משמשים דמות subependymal תא אסטרוציטומה ענקית עם עשרות ילדים-Pugh סיווג משקולות כבדות של 5-15( Child A, B ו- C) בחולי 3-18 שנים של גיל.
עבור חולים מעל גיל 18, ההכנות של Everolimus אינן ישימות עם פגיעה בכבד בין 10 ל -15 נקודות בסיווג הילד-פו.הגבלות הגיל לשימוש ב- Everolimus הן תקופת הגיל הרך( גן ילדים) עם אופי תת-אפינמי של אסטרוציטומות של תאים עצומים.
בהעדר astrocytomas תת subendymal תא ענק, תרופות עם everolimus אינם מרשם לחולים מתחת לגיל 18 שנים.
בתקופת ההיריון וההנקה, איברולימוס לא צריך להיות שנקבע.אם יש אי-סובלנות אישית לא רק לאיברולימוס, אלא לכל נגזרת של ראפמיצין.התווית נגד אוניברסלית היא רגישות מוגברת של המטופל כדי excipients של התרופה לטמיעה טובה יותר של Everolimus.
לא מומלץ לקחת את התרופה עם everolimus, אם בתקופת מעוררים קיבל טיפול של P-glycoprotein ו CYP3A4 האנזים איזומר.
מנגנון פעולה של Everolimus
Everolimus הוא מעכב קינאז החלבון טירוזין, מפעיל פעולה אימונוסופרסיבי ביחס לתהליך של ההתפשטות של תאים ממאירים.
עיכוב מתווכת של התפשטות קשורה בחשיפה ראשונית לאנטיגן הקשור ללימפוציטים מסוג T.עוד ספציפי לימפוציטים T( interleukin-2 ו interleukin-15) להראות עיכוב של התפשטות, אשר מפסיק הרחבת המשובטים.
עיכוב של תגובות קשורה גם עם השיטה תאיים של איתות השידור של מנגנון התפשטות, חסימת הקולטנים המקביל.התפוצצות מפסיק בשלב של interfase, במהלך התקופה הפריינאטית G1.
רמת המולקולה של מנגנון הפעולה של Everolimus קשורה עם היווצרות של "איברולימוס חלבון FKBP-12" מורכב.החלבון ממוקד בציטופלסמה של תאים.ההשפעה של everolimus הוא בשל עיכוב של היווצרות של ה- ATP על ידי אנזים p70 S6 Kinase.
בתורו, p70 S6 kinase נוצר על ידי תגובה אנזימטית בהשתתפות חלבון m-TOR.העיכוב הראשוני של תגובת התפשטות מיוחס, מסיבה זו, לחסימת הפעילות של חלבון ה- MOR TOR.everolimus
למרות שמנגנון הפעולה שונה ציקלוספורין פרמקודינמיקה עם ביצועים דומים, שיתוף שתי תרופות לפעול באופן אמין על ההתפשטות של התאים הנגועים כי הוכחו דגמים אלוגרפט.
מלבד נתיב התפשטות T-לימפוציטים, זיהה את ההשפעה של everolimus על תאים שאינם קשורות hematopoiesis( תאי שריר חלק קרבי).הפתוגנזה של דחייה כרונית של תאים אנדותל לשעבר שנתפסו באזור הנגע neointimal מוסבר גם על ידי שינויים proliferative.הפיברובלסטים
, תאי אנדותל, תאי שריר של כלי דם, תאים סרטניים רגישים להשפעות של everolimus על גורם גדילה כדי להתרבות.
ההתקדמות של מחלות עם צורות אלה של סרטן לאחר השימוש everolimus נעדר במשך 5 חודשים.יותר משליש מהחולים לאחר ניהול התקדמות everolimus של גידול סרטני נעצר במשך 6 חודשים.הנחיות לשימוש
Everolimus לקחת 1 טבליה ליום, והעדיף את שעות הבוקר( בצום או לאחר קבלת מזון delipidized אמר).
הטבליה צריכה להילקח על ידי טחנת מים קרים.אין לקחת את הלוח עם לעיסה, ריסוק הפרה אחרת של שלמותה.
במקרה של חוסר היכולת הפיזית של המטופל לקחת גלולה, הוא ממוקם בכוס מים קרים, מדולל ביסודיות עם זה שיכור.עם קבלת פתרון everolimus הוא שפך לתוך כוס המים ולשתות אותו, נושא את השאריות של החומר הפעיל במתן הריכוז הרצוי של הפתרון המתאים קליטה בבטן.
לוח הזמנים לטיפול ב- Everolimus הוא יחיד: התרופה הופסקה לאחר היעלמות הסימפטומים הקליניים או הופעת סימן לסובלנות רעילות לקויה.
ברוב המקרים של סרטן, המינון היומי הרגיל הוא 10 מ"ג עבור מנה אחת.עם התפתחות של תגובות רעילות חמורות, המינון של Everolimus מצטמצם על ידי גורם של 2 או שימוש נוסף של התרופה מבוטל.
בחולים עם astroccytoma תת subependymal תא ענק, המינון מחושב החל מ 4.5 מ"ג / m2.חישוב פני השטח של הגוף מתבצע על פי נוסחת דובואה.
בהעדר תגובות רעילות, הריכוז של everolimus בדם נקבע שבועיים לאחר הצריכה הראשונה.ריכוז לא יעלה על 15 ng / ml, אבל לא צריך להיות פחות מ 3 ng / ml.בריכוז של everolimus מתחת 3ng / ml, המינון של התרופה הוא גדל.
תופעות לוואי של
לתרופה יש תופעות לוואי כמעט מכל המערכות התפקודיות של הגוף.דרגת הביטוי של תופעות לוואי צריכה להיות מוערכת על ידי הרופא המטפל ותיקנה בזמן על ידי משטר הטיפול.
מנת יתר של
למרות שלא דווח על מקרים של מנת יתר, הטיפול לאחר מינון יתר של איברולימוס אמור להיות מכוון למניעת תסמינים של מנת יתר.המינון של everolimus, לא עולה על 70 מ"ג ליום, הוא נסבל על ידי הגוף באופן משביע רצון.
הוראות מפורטות
מעקב אחר תפקוד הכליות במהלך תקופת הטיפול נמשך.עם זיהוי של ריכוז גבוה של קריאטינין יומי בשתן החולה נלקח משטרי תיקון, צמצום ציקלוספורין במינון.
עם ניטור יומי של urinalysis, את היציבות של נגזרת rapamycin הוא פיקוח.
תאימות צריכה לציין חיסון כי בעת קבלת everolimus אינה רצויה בשל הירידה אפקטיבית של ההליך.
לא מומלץ לצרוך אשכוליות ומיצי הדר אחרים בכמויות גדולות בזמן הטיפול.השפעה הפוכה
הוא ציין את השימוש חוסמי תעלות סידן( nicardipine), אנטי-פטרייתיות( fluconazole), אנטיביוטיקה macrolide( azithromycin), מעכבי פרוטאז( amprenavir).
ביקורות תרופת
שייכת לקטגוריה של המלצות יקרות, כל כך הרבה חולים על נעדר everolimus.ביקורות זמינות יש 100% אופי של שיפור המצב והפחתת תוקפנות של הגידול.השתנות תערוכת מרקחת Afinitora
טבליות everolimus